LOBIVON ® adalah ubat berasaskan nebivolol
KUMPULAN TERAPEUTIK: Penyekat beta
Petunjuk LOBIVON ® Nebivolol
LOBIVON ® digunakan dalam rawatan hipertensi penting dan kegagalan jantung kronik tahap sederhana, sederhana dan stabil.
Mekanisme tindakan LOBIVON ® Nebivolol
Nebivolol, diambil melalui LOBIVON ® diserap dalam saluran gastrointestinal dan mudah dimetabolisme di hati oleh enzim sitokrom. Proses metabolik yang dilalui oleh bahan aktif ini bergantung pada enzim CYP2D6, yang aktivitinya sangat dipengaruhi oleh varian gen protein yang sama. Untuk ini, ketersediaan bio, masa untuk mencapai kepekatan plasma maksimum dan separuh hayat akan berbeza antara metabolisme lambat dan cepat. walaupun polimorfisme "cepat" nampaknya yang paling kerap berlaku dalam populasi.
Nebivolol adalah beta-blocker kardioselektif generasi terbaru, yang menggabungkan mekanisme klasik perencatan selektif reseptor adrenergik beta 1 yang dinyatakan di dalam hati dengan tindakan vasodilating yang jelas, ditentukan oleh aruhan jalur oksida aritin-nitrik, dengan peningkatan kepekatan ini molekul terakhir pada tahap tunik arteriol intim.
Pengurangan frekuensi dan intensiti kontraksi miokard, peningkatan perfusi koronari, pengurangan tindakan jantung dan tindakan vasodilatory yang inovatif menjadikan nebivolol salah satu penyekat beta yang paling berkesan dalam terapi antihipertensi.
Metabolit nebivolol, baik hidroksilasi dan glukuronat, dihilangkan pada bahagian yang kurang lebih serupa dalam air kencing dan najis.
Kajian yang dijalankan dan keberkesanan klinikal
NEBIVOLOLO, BETA-BLOCKER GENERASI BARU
Eur J Pharmacol. 2005 31 Jan; 508 (1-3): 159-66. Epub 2005 7 Jan.
Mekanisme selular yang terlibat dalam kesan vasodilator nebivolol pada arteri buah pinggang.
Georgescu A, Pluteanu F, Flonta ML, Badila E, Dorobantu M, Popov D.
Nebivolol mewakili salah satu penyekat beta generasi baru, kerana ia mengaitkan tindakan vasodilatori penting dengan kesan penghambatan pada reseptor adrenergik beta 1 jantung. Kajian mekanisme molekul vasodilasi, yang menjadikan bahan aktif ini sebagai salah satu penyekat beta paling berkesan dalam rawatan tekanan darah tinggi, telah menunjukkan "pengaktifan reseptor beta 1 otot licin vaskular dan peningkatan aktiviti sintetase oksida nitrat dengan peningkatan kepekatan nitrat oksida.
2.L "KEBERKESANAN ANTIPERTENSIF NEBIVOLOLO
Ther Adv Cardiovasc Dis. 2010 Dis; 4: 349-57.
Keberkesanan dan keselamatan nebivolol pada orang Hispanik dengan hipertensi tahap I-II: percubaan terkawal plasebo secara rawak.
Punzi H, Lewin A, Lukic T, Goodin T, Wei Chen.
Kajian ini menguji keberkesanan nebivolol dalam rawatan hipertensi pada sekitar 300 pesakit. Data yang diperoleh menunjukkan penurunan tekanan diastolik sekitar 11mmHg dan tekanan sistolik 14mmHg, pada pesakit dengan hipertensi kelas I dan II, dirawat selama 8 minggu dengan nebivolol.
3.NEBIVOLOLO: KESAN PERLINDUNGAN
J Hum Hipertensi. 2010 8 Apr.
Kesan nebivolol pada orang Afrika Amerika yang gemuk dengan hipertensi (NOAAH): penanda keradangan dan kegemukan sebagai tindak balas kepada tekanan yang disebabkan oleh senaman.Peniaga N, Rahman ST, Ferdinand KC, Haque T, Umpierrez GE, Khan BV.
Kajian yang sangat menarik dilakukan pada pesakit gemuk yang mengalami senaman fizikal yang kuat, berguna untuk memerhatikan kesan perlindungan nebivolol pada kesihatan pesakit. Lebih tepatnya, pemberian bahan aktif ini selama 8 minggu, pada dos terapeutik, menjamin penurunan sitokin dan leptin pro-radang, dan peningkatan adiponektin, memberikan kesan perlindungan terhadap tekanan keradangan yang disebabkan oleh senaman.
Kaedah penggunaan dan dos
LOBIVON ® 5mg tablet nebivolol dalam bentuk racemik: dos standard untuk rawatan hipertensi adalah satu tablet sehari, sebaiknya diambil pada masa yang sama. Bagi pesakit tua atau pesakit dengan fungsi ginjal yang berkurang, dos permulaan haruslah separuh. Kesan terapeutik muncul 1-2 minggu selepas "permulaan rawatan , sementara keberkesanan maksimum diperhatikan hanya selepas 4 minggu.
Untuk rawatan kegagalan jantung kronik, tidak mungkin untuk menentukan dos optimum a priori, kerana pengawasan perubatan yang dekat diperlukan, berguna untuk menentukan dos terapi yang berkesan berdasarkan ciri fisio-patologi pesakit.
DALAM SETIAP KES, SEBELUM MENGAMBIL LOBIVON ® Nebivolol - ANDA MEMERLUKAN PENYEDIAAN DAN PENGENDALIAN DOKTOR ANDA.
Amaran LOBIVON ® Nebivolol
"Pengambilan LOBIVON ® mesti" didahului dengan penilaian anamnestic dan klinikal yang teliti, untuk mengelakkan timbulnya kesan sampingan yang tidak menyenangkan.
Secara terperinci, tindakan bradikardik nebivolol dapat ditonjolkan oleh pemberian ubat bersamaan yang aktif pada sistem kardiovaskular atau anestetik, sehingga memerlukan penangguhan terapi; ia juga dapat menutupi beberapa tanda penting, seperti takikardia dalam patologi minat endokrin seperti diabetes. dan "hipertiroidisme.
Selanjutnya, walaupun mempertimbangkan bahan aktif ini sebagai beta-blocker kardioselektif, pada kepekatan tinggi ia dapat berinteraksi dengan reseptor adrenergik saluran pernafasan, mendorong penyempitan bronkus dan memburukkan lagi gejala pada pesakit dengan bronkopati.
Perhatian khusus juga harus diberikan kepada pesakit yang menderita patologi jantung tertentu atau tidak dirawat dengan betul (blok jantung darjah pertama, patologi peredaran darah periferal, angina Prinzmetal).
Nebivolol nampaknya meningkatkan kepekaan terhadap alergen, memburukkan lagi gejala pada pesakit yang cenderung.
Sekiranya perlu untuk menangguhkan terapi, ini harus dilakukan secara beransur-ansur, terutama pada pesakit dengan pelbagai jenis penyakit jantung.
LOBIVON ® mengandungi laktosa, oleh itu tidak disarankan untuk digunakan pada pasien dengan kekurangan glukosa / galaktosa atau kekurangan enzim laktase.
PREGNANCY AND BREASTFEEDING
Kesan hemodinamik yang disebabkan oleh LOBIVON ®, khususnya penurunan perfusi plasenta, boleh menjejaskan perkembangan embrio dan janin yang normal, dan menyebabkan dekompensasi metabolik yang relevan secara klinikal; atas sebab-sebab ini tidak digalakkan mengambil LOBIVON ® semasa kehamilan.
Petunjuk yang sama juga berlaku untuk tempoh menyusui, memandangkan kehadiran nebivolol dalam susu ibu pada kepekatan yang signifikan.
Interaksi
Untuk interaksi biasa yang diperhatikan untuk kategori beta-blocker kardioselektif - seperti kelas II dan III antiaritmia, antagonis kalsium jenis verapamil / diltiazem, antihipertensi bertindak secara berpusat, anestetik volatil halogenasi, glikosida digitalis, antipsikotik dan antidepresan, yang mampu menentukan peningkatan kesan biologi ubat - yang lain ditambahkan, penting dalam variasi sifat farmakokinetik nebivolol. Khususnya, memandangkan peranan enzim hepatik CYP2D6, penghambatnya seperti paroxetine, fluoxetine, thioridazine dan quinidine dapat meningkatkan kadar nebivolol dalam plasma sehingga menyebabkan risiko kesan sampingan yang lebih besar.
Kontraindikasi LOBIVON ® Nebivolol
Seperti penyekat Beta yang lain, LOBIVON ® dikontraindikasikan sekiranya berlaku hipersensitiviti terhadap salah satu komponennya, sekiranya terdapat hipotensi, gangguan peredaran darah, asidosis metabolik, pheochromocytoma yang tidak dirawat dengan betul, sekatan jantung atau kegagalan jantung tidak dirawat dengan baik., Kejutan kardiogenik dan kegagalan hati .
Kesan yang Tidak Diingini - Kesan Sampingan
Kesan sampingan LOBIVON ® yang paling biasa termasuk sakit kepala, pening, paraesthesia, dyspnoea, sembelit, loya, cirit-birit, keletihan dan edema.
Lebih jarang, dan diperhatikan terutamanya dalam kategori pesakit tertentu yang berisiko, adalah kesan sampingan seperti mimpi buruk, perubahan penglihatan, bradikardia, kegagalan jantung, pengurangan konduksi AV / blok AV, hipotensi, bronkospasme, dispepsia, perut kembung, muntah, pruritus, kulit ruam, mati pucuk dan kemurungan.
Literatur ini juga menerangkan beberapa episod halusinasi, psikosis, kekeliruan, ekstremitas sejuk / sianotik, fenomena Raynaud, mata kering dan ketoksikan oculo-muko-kulit yang berkaitan dengan terapi nebivolol.
Catatan
LOBIVON ® hanya boleh dijual dengan preskripsi perubatan.
"penggunaan LOBIVON ® oleh atlet, jika tidak ada keperluan terapi, untuk mengurangkan tindak balas fisiologi terhadap tekanan dan gejala yang berkaitan (gegaran anggota badan, peningkatan tekanan darah, peningkatan ketegangan emosi, dan lain-lain) merupakan amalan DOPANTE.
Maklumat mengenai LOBIVON ® Nebivololo yang diterbitkan di halaman ini mungkin sudah lapuk atau tidak lengkap. Untuk penggunaan maklumat ini dengan betul, lihat halaman Penafian dan maklumat berguna.
