BUSCOPAN COMPOSITUM - RISALAH PAKEJ - RISALAH

Utama / risalah / 2021

Buscopan Compositum - Risalah Pakej

Petunjuk Kontraindikasi Langkah berjaga-jaga Interaksi Amaran Dos dan kaedah penggunaan Overdosis Kesan Tidak Diingini Hayat simpan dan Penyimpanan Komposisi dan bentuk farmasi

Bahan aktif: Hyoscine N-butylbromide, Paracetamol

Tablet bersalut Buscopan 10 mg + 500 mg

Sisipan pakej Buscopan Compositum tersedia untuk saiz pek:

Tablet bersalut Buscopan 10 mg + 500 mg
Kompositum Buscopan 10 mg + 800 mg suppositori

Mengapa Buscopan Compositum digunakan? Untuk apa itu?

Buscopan compositum mengandungi dua bahan aktif: hyoscine N-butylbromide (ubat yang digunakan dalam kes gangguan pergerakan perut dan usus, atau saluran kencing dan saluran empedu) dan paracetamol (ubat yang digunakan untuk mengurangkan kesakitan).

Buscopan compositum ditunjukkan pada orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 10 tahun dalam kes:

sakit dan kekejangan di perut dan usus
sakit kerana rintangan dalam aliran saluran kencing dan saluran empedu (di mana hempedu mengalir, bahan yang terlibat dalam beberapa proses pencernaan)
sakit haid.

Bercakap dengan doktor anda jika anda tidak merasa lebih baik atau jika anda merasa lebih teruk selepas 3 hari.

Kontraindikasi Apabila Buscopan Compositum tidak boleh digunakan

Jangan mengambil kompositum Buscopan

Sekiranya anda alah kepada hyoscine N-butylbromide atau paracetamol atau NSAID (Ubat Anti-Radang Bukan Steroid, ubat-ubatan untuk kesakitan dan keradangan) atau mana-mana ramuan lain dari ubat ini (disenaraikan dalam bahagian 6)
jika anda menderita glaukoma sudut akut (bentuk glaukoma teruk, yang merupakan penyakit mata yang disebabkan oleh peningkatan tekanan cecair yang terdapat di dalam mata)
jika anda menderita hipertrofi prostat (prostat membesar)
jika anda mempunyai pengekalan kencing (ketidakupayaan pundi kencing untuk mengosongkan sepenuhnya)
jika anda menderita stenosis pilorik (penyempitan pilorus, bahagian perut yang lebih teruk) atau stenosis bahagian lain saluran gastrointestinal (penyempitan kawasan perut dan usus lain)
jika anda menghidap penyakit usus yang berkaitan dengan gangguan pergerakan usus seperti ileus lumpuh (penyumbatan usus), kolitis ulseratif (penyakit radang usus kronik) dan megacolon (pelebaran usus besar)
jika anda menderita esofagitis refluks (gangguan yang disebabkan oleh kerapkali kandungan perut ke dalam gullet, tiub yang membawa makanan ke perut)
jika anda berumur atau jika keadaan fizikal anda lemah dan anda menderita atonia usus (kekurangan pergerakan usus yang menyebabkan penyumbatan usus)
jika anda mengalami myasthenia gravis (kelemahan otot)
sekiranya berumur kurang dari 10 tahun
jika badan anda tidak menghasilkan enzim yang disebut glukosa-6-fosfat dehidrogenase (penyakit yang dikenali sebagai favism, yang merosakkan sel darah tertentu, sel darah merah)
jika anda mengalami anemia hemolitik yang teruk (penyakit yang disebabkan oleh kerosakan sel darah merah)
jika anda mengalami kekurangan hepatoselular yang teruk (fungsi hati yang tidak normal yang berkaitan dengan pemusnahan sel hati)
sekiranya terdapat keadaan keturunan yang jarang berlaku yang mungkin tidak sesuai dengan eksipien produk (lihat "Amaran dan langkah berjaga-jaga").

Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Buscopan Compositum

Bercakap dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil ubat ini.

Segera hubungi doktor anda jika anda mengalami kesakitan yang teruk di bahagian perut yang tidak hilang atau bertambah buruk atau disertai dengan gejala seperti demam, mual, muntah, perubahan pergerakan usus, pembengkakan perut, penurunan tekanan darah, pengsan atau darah di dalam najis.

Untuk mengelakkan pengambilan paracetamol yang berlebihan, salah satu bahan aktif Buscopan compositum, anda mesti memastikan bahawa anda tidak mengambil ubat lain yang mengandungi paracetamol pada masa yang sama, seolah-olah paracetamol diambil dalam dos yang tinggi, kesan sampingan yang serius mungkin berlaku, lihat bahagian "Sekiranya anda mengambil lebih banyak kompositum Buscopan daripada yang sepatutnya".

Jangan melebihi dos yang disyorkan (lihat bahagian 3 "Cara mengambil Buscopan compositum"), kerana kerosakan hati mungkin berlaku (lihat bahagian "Jika anda mengambil lebih banyak kompositum Buscopan daripada yang seharusnya").

Kompositum Buscopan harus digunakan dengan berhati-hati:

jika badan anda menghasilkan dehidrogenase glukosa-6-fosfat terlalu sedikit (penyakit yang dikenali sebagai favism, yang merosakkan sel darah merah)
jika anda mempunyai penyakit hati seperti hepatitis (radang hati), sindrom Gilbert (penyakit yang dicirikan oleh "peningkatan bilirubin berlebihan dalam darah, kekurangan hepatoselular ringan atau sederhana (perubahan fungsi hati yang berkaitan dengan pemusnahan sel hati)
jika anda kerap menggunakan alkohol dalam kuantiti yang banyak
sekiranya buah pinggang anda tidak berfungsi dengan baik
jika anda terdedah kepada glaukoma sudut sempit (bentuk glaukoma teruk, yang merupakan penyakit mata yang disebabkan oleh peningkatan tekanan cecair yang terdapat di dalam mata)
sekiranya anda terdedah kepada halangan saluran usus atau saluran kencing
jika anda terdedah kepada takikardia (peningkatan kadar jantung)
jika anda mempunyai tekanan darah tinggi
jika anda mengalami kegagalan jantung kongestif (penyakit jantung)
jika anda terdedah kepada hipertiroidisme (aktiviti fungsional berlebihan kelenjar tiroid, dengan kehadiran sejumlah besar hormon tiroid dalam peredaran darah)
jika anda menderita penyakit obstruktif saluran udara kronik.

Buscopan compositum hanya boleh digunakan di bawah pengawasan perubatan:

jika anda mengalami kegagalan buah pinggang (penyakit buah pinggang yang teruk)
jika anda mengalami kegagalan hati (penyakit hati yang teruk)

Dalam keadaan ini, jika perlu, doktor anda akan mengurangkan dos anda atau memanjangkan selang waktu antara setiap pentadbiran.

Sekiranya anda perlu mengambil kompositum Buscopan untuk waktu yang lama, anda juga perlu menjalani ujian yang diperlukan untuk memeriksa nilai darah dan fungsi buah pinggang dan hati anda, seperti yang ditentukan oleh doktor anda.

Sekiranya anda sering menggunakan ubat penahan sakit (analgesik), terutamanya dalam dos yang tinggi, anda mungkin mengalami sakit kepala. Dalam kes ini, anda tidak perlu meningkatkan dos analgesik untuk menyembuhkannya.

Sekiranya selepas mengambil kompositum Buscopan anda mengalami reaksi alahan (jarang sekali, lihat bahagian "Kesan sampingan yang mungkin"), berhenti mengambil kompositum Buscopan pada tanda-tanda pertama reaksi alergi dan segera hubungi doktor anda.

Jangan mengambil kompositum Buscopan selama lebih dari 3 hari melainkan jika ditetapkan oleh doktor anda. Sekiranya rasa sakit tidak hilang atau bertambah buruk, jika anda mendapat gejala baru, atau jika anda mengalami kemerahan atau bengkak, berjumpa doktor kerana ini mungkin merupakan gejala keadaan serius. Juga, berjumpa dengan doktor anda sebelum mengambil ubat lain. Lihat juga bahagian "Ubat lain dan kompositum Buscopan".

Anak-anak

Buscopan compositum tidak boleh digunakan pada kanak-kanak di bawah umur 10 tahun.

Interaksi Ubat atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Buscopan Compositum

Ubat-ubatan lain dan Buscopan Compositum

Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil, baru-baru ini mengambil atau mungkin mengambil ubat lain. Khususnya, gunakan ubat ini dengan berhati-hati dan hanya di bawah pengawasan perubatan yang ketat dalam situasi berikut:

jika anda kerap mengambil ubat atau bahan yang menyebabkan hati berlebihan, misalnya: rifampicin (antibiotik), cimetidine (ubat yang digunakan untuk ulser perut), antiepileptik (ubat yang digunakan untuk merawat epilepsi seperti glutethimide, phenobarbital, carbamazepine) Ini juga berlaku untuk semua bahan yang boleh memudaratkan hati
jika anda mengambil kloramfenikol (untuk merawat jangkitan), kerana Buscopan compositum boleh melambatkan penghapusan kloramfenikol dari badan anda dengan mewujudkan kesan berbahaya pada badan anda
jika anda mesti mengambil kompositum Buscopan untuk masa yang lama dan mengambil antikoagulan pada masa yang sama (ubat-ubatan untuk mengencerkan darah, misalnya turunan warfarin dan kumarin)
jika anda mengambil zidovudine (AZT atau retrovir, ubat untuk mengubati HIV) kerana anda mungkin mengalami penurunan jumlah beberapa sel darah, sel darah putih
jika anda mengambil probenecid (ubat yang digunakan untuk merawat misalnya gout) kerana pengurangan dos parasetamol mungkin diperlukan
jika anda mengambil kolestiramin (untuk menurunkan kolesterol) kerana ia dapat mengurangkan penyerapan parasetamol
jika anda mengambil ubat antidepresan (terutamanya antidepresan tri dan tetrasiklik), antihistamin (ubat yang digunakan untuk alahan atau asid perut), antipsikotik (ubat yang digunakan untuk gangguan mental), quinidine (ubat untuk jantung), amantadine (ubat untuk saraf pusat penyakit sistem yang mengakibatkan hilangnya kawalan pergerakan, seperti penyakit Parkinson), disopyramide (ubat jantung) dan ubat-ubatan lain seperti tiotropium, ipratropium (digunakan untuk penyakit pernafasan), bahan serupa semua "atropin (bahan yang bertindak pada sistem saraf), kerana kesannya dapat ditingkatkan dengan Buscopan compositum
jika anda mengambil ubat untuk muntah dan mual, seperti metoclopramide, kerana kesannya dan juga kompositum Buscopan boleh berkurang
jika anda mengambil ubat-ubatan yang disebut beta-adrenergics, kerana Buscopan compositum dapat meningkatkan takikardia (peningkatan jumlah degupan jantung) yang disebabkan oleh ubat-ubatan ini.

Ubat-ubatan yang melambatkan pengosongan perut (seperti propantheline, ubat untuk ulser perut) dapat mengurangkan kadar penyerapan parasetamol, menunda kesannya; sebaliknya, ubat-ubatan yang meningkatkan kadar pengosongan perut (seperti metoclopramide, ubat melawan muntah dan loya) menyebabkan peningkatan kadar penyerapan paracetamol.

Ujian makmal

Paracetamol, salah satu bahan aktif dalam Buscopan compositum, dapat mengubah keputusan beberapa ujian makmal, seperti penentuan asid urik (jumlah asid urik dalam darah) dan glukosa darah (gula darah). Beritahu doktor atau kakitangan makmal yang anda ambil kompositum Buscopan.

Kompositum buscopan dengan alkohol

Sekiranya anda kerap minum alkohol dalam jumlah besar, anda harus menggunakan kompositum Buscopan dengan sangat berhati-hati, jika tidak, hati anda mungkin akan rosak.

Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:

Kehamilan, penyusuan dan kesuburan

Sekiranya anda hamil atau menyusu, fikir anda mungkin mengandung atau merancang untuk mempunyai bayi, minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum menggunakan ubat ini.

Kehamilan

Tidak ada data yang mencukupi mengenai penggunaan kompositum Buscopan selama kehamilan. Data yang tersedia dari penggunaan hyoscine bromide dan paracetamol sahaja menunjukkan bukti yang tidak mencukupi mengenai kesan yang tidak diingini semasa kehamilan pada wanita.

Semasa kehamilan, data yang diperoleh dalam kasus parasetamol dos berlebihan tidak menunjukkan peningkatan risiko kecacatan atau kesan berbahaya.

Semasa kehamilan, parasetamol tidak boleh diminum dalam jangka masa yang lama, dalam dos yang tinggi, atau digabungkan dengan ubat lain kerana keselamatan penggunaan ubat dalam kes ini belum dapat dipastikan. Oleh itu, kompositum Buscopan tidak digalakkan semasa kehamilan. Dan hanya boleh diambil setelah berunding dengan doktor anda.

Masa makan

Keselamatan penggunaan dadah semasa menyusu belum dapat dipastikan. Paracetamol masuk ke dalam susu ibu. Walau bagaimanapun, pada dos normal tidak dijangka menyebabkan kesan yang tidak diingini pada bayi baru lahir. Keputusan untuk meneruskan atau menghentikan penyusuan atau meneruskan atau menghentikan terapi dengan Buscopan compositum hanya harus dibuat setelah berunding dengan doktor anda.

Kesuburan

Belum ada kajian mengenai kesan terhadap kesuburan manusia.

Produk ubat ini mengandungi 4,32 mg sodium setiap tablet. Untuk dipertimbangkan pada pesakit dengan diet natrium terkawal

Memandu dan menggunakan mesin

Tidak ada kajian mengenai kemampuan memandu dan menggunakan mesin. Namun, gangguan visual dan mengantuk mungkin terjadi, pertimbangkan ini jika anda memandu atau memandu kenderaan atau melakukan pekerjaan yang memerlukan perhatian dan kewaspadaan.

Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Buscopan Compositum: Posologi

Sentiasa minum ubat ini sama seperti yang dijelaskan dalam risalah ini atau seperti yang diarahkan oleh doktor atau ahli farmasi anda. Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda.

Dos berikut disyorkan untuk orang dewasa dan kanak-kanak berumur 10 tahun ke atas, kecuali dinyatakan sebaliknya:

Dos yang disyorkan adalah 1-2 tablet 3 kali sehari. Jangan melebihi 6 tablet sehari. Tablet tidak boleh dikunyah, tetapi ditelan keseluruhan dengan jumlah air yang mencukupi.

Tempoh rawatan

Jangan mengambil kompositum Buscopan selama lebih dari 3 hari melainkan jika ditetapkan oleh doktor anda.

Bercakap dengan doktor anda jika anda mengambil ubat lain yang mengandungi paracetamol pada masa yang sama, kerana dos anda mungkin perlu disesuaikan (lihat bahagian "Amaran dan langkah berjaga-jaga").

Gunakan pada kanak-kanak

Buscopan compositum tidak boleh digunakan pada kanak-kanak di bawah umur 10 tahun.

Overdosis Apa yang perlu dilakukan sekiranya anda mengambil Overdosis Buscopan Compositum

Sekiranya anda mengambil lebih banyak kompositum Buscopan daripada yang sepatutnya

Sekiranya anda mengambil dos berlebihan Buscopan compositum, beritahu doktor anda dengan segera atau pergi ke hospital terdekat.Sekiranya mengambil dos parasetamol yang berlebihan, orang tua, anak-anak kecil, mereka yang menderita masalah hati, mereka yang selalu minum alkohol atau mereka yang kekurangan zat makanan, lebih berisiko mabuk, bahkan dengan hasil yang membawa maut.

Gejala sekiranya berlaku overdosis

Hyoscine N-butylbromide

Kesan seperti pengekalan kencing (kesukaran pundi kencing untuk mengosongkan sepenuhnya), mulut kering, kemerahan kulit, takikardia, penurunan pergerakan perut dan usus dan gangguan visual sementara telah diperhatikan sekiranya berlaku overdosis.

Parasetamol

Gejala biasanya berlaku pada 24 jam pertama dan merangkumi pucat, mual, muntah, anoreksia (kurang selera makan) dan sakit di bahagian perut (sakit perut). Anda mungkin mengalami peningkatan sementara dalam gejala ini, tetapi sakit perut ringan mungkin berlanjutan, yang mungkin masih merupakan tanda kerosakan hati. Mungkin terdapat peningkatan transaminase dalam darah (zat di hati), penyakit kuning (ditunjukkan dengan menguningnya kulit atau putih mata), gangguan pembekuan darah (gangguan yang mengubah kelancaran darah), hipoglikemia (jumlah rendah gula darah) dan peralihan ke koma hati (kerosakan hati yang teruk yang berkaitan dengan gangguan otak, iaitu mempengaruhi otak).

Sekiranya anda mengambil overdosis acetaminophen, ada risiko kerosakan hati yang teruk, yang boleh menyebabkan koma dan kematian. Kerosakan hati harus dinilai oleh doktor anda yang akan memerintahkan ujian yang diperlukan untuk menilai fungsi hati anda.

Sekiranya anda mengambil terlalu banyak asetaminofen, ia juga boleh menyebabkan kerosakan buah pinggang, jantung dan masalah pankreas (kelenjar terlibat dalam mencerna dan mengubah nutrien tertentu).

Keracunan kronik

Dalam kes keracunan kronik, anemia hemolitik (penyakit akibat pemusnahan beberapa sel darah, sel darah merah), sianosis (keadaan di mana kulit berubah menjadi biru), kelemahan, pening, paraesthesia (keadaan yang kebanyakannya terjadi pada kaki kesemutan atau lengan), gegaran, insomnia, sakit kepala (sakit kepala), kehilangan ingatan, gangguan sistem saraf pusat, kecelaruan (keadaan keliru) dan kejang (kedutan sukarela satu atau lebih otot).

Sekiranya anda telah mengambil terlalu banyak ubat ini, segera hubungi doktor anda atau pergi ke hospital terdekat. Doktor anda akan menetapkan terapi yang sesuai.

Sekiranya anda terlupa mengambil kompositum Buscopan

Jangan mengambil dos berganda untuk menebus dos yang dilupakan.

Sekiranya anda berhenti mengambil kompositum Buscopan

Sekiranya anda tiba-tiba berhenti mengambil ubat penghilang rasa sakit (analgesik), setelah menggunakannya dalam jangka masa yang lama dalam dos yang tinggi, anda mungkin mengalami gejala seperti sakit kepala, keletihan, kegelisahan, yang biasanya berlalu dalam beberapa hari. Sebelum mula mengambil analgesik sekali lagi, berjumpa dengan doktor anda dan tunggu sehingga gejala ini berlalu. Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan ubat ini, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.

Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan dari Buscopan Compositum

Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya. Kemungkinan kesan sampingan disenaraikan di bawah mengikut kekerapan berikut:

Tidak biasa (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 100 pesakit)

reaksi kulit (kemerahan pada kulit)
berpeluh tidak normal
gatal
loya
mulut kering

Jarang (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 1,000 pesakit)

kejutan (penurunan tekanan darah dengan penurunan fungsi jantung yang teruk)
takikardia (peningkatan kadar jantung)
eritema (kerengsaan kulit)

Sangat jarang berlaku (boleh mempengaruhi sehingga 1 dari 10,000 pesakit)

Sindrom Stevens-Johnson dan nekrolisis epidermis (penyakit kulit teruk yang dicirikan oleh eritema, lesi bulosa dengan kawasan pengelupasan kulit)
pustulosis exentematik umum (dicirikan oleh penampilan banyak pustula kecil, sensasi terbakar, gatal yang meluas dan demam tinggi)

Frekuensi tidak diketahui (frekuensi tidak dapat dianggarkan dari data yang ada)

pancytopenia (pengurangan bilangan semua jenis sel dalam darah)
agranulositosis (pengurangan jumlah granulosit darah, sejenis sel darah putih)
trombositopenia (pengurangan bilangan platelet dalam darah)
leukopenia (bilangan sel darah putih yang berkurang dalam darah)
anemia (pengurangan hemoglobin dalam darah, bahan yang membawa oksigen dalam darah)
peningkatan transaminase darah (bahan di hati yang meningkat mungkin menunjukkan kerosakan hati)
reaksi alahan termasuk teruk (kejutan anaphylactic, reaksi anaphylactic, reaksi kulit dari ubat, hipersensitiviti), edema laring (pembengkakan laring, organ tekak yang mengeluarkan suara), angioedema (reaksi alergi dengan gejala seperti pembengkakan muka , lidah atau tekak, sukar menelan, gatal, sukar bernafas)
reaksi kulit pelbagai jenis dan keparahan termasuk kes erythema multiforme (keadaan yang dicirikan oleh kemunculan bintik merah pada kulit dengan penampilan "mata lembu" yang berkaitan dengan gatal-gatal)
keradangan pada kulit (gatal-gatal, ruam, ruam)
kesukaran bernafas
kekejangan otot bronkus (terutamanya pada pesakit asma atau alergi)
pengekalan kencing (ketidakupayaan pundi kencing untuk mengosongkan sepenuhnya)
gangguan buah pinggang: kegagalan buah pinggang akut (penurunan fungsi ginjal yang cepat), nefritis interstitial (keradangan ginjal), hematuria (kehadiran darah dalam air kencing), anuria (pemberhentian atau pengurangan pengeluaran air kencing)
kesukaran membuang air kecil
berpeluh
mydriasis (pelebaran murid)
gangguan visual (gangguan tempat tinggal iaitu kesukaran memfokuskan gambar, peningkatan nada okular iaitu peningkatan tekanan cecair dalaman mata)
sembelit
reaksi terhadap perut dan usus
gangguan hati (seperti hepatitis atau gangguan fungsi hati)
mengantuk
pening

Melaporkan kesan sampingan

Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.

Tamat Tempoh dan Pengekalan

Simpan di bawah 25 ° C.

Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.

Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang tertera pada kadbod selepas Tamat Tempoh. Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan itu.

Jangan buang ubat-ubatan melalui air buangan atau sampah isi rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.

Bentuk komposisi dan farmaseutikal

Apa yang mengandungi kompositum Buscopan

Bahan aktifnya ialah: hyoscine N-butylbromide dan paracetamol. Setiap tablet mengandungi 10 mg hyoscine N-butylbromide dan 500 mg paracetamol.
Bahan-bahan lain adalah: teras tablet: selulosa mikrokristal, natrium karmosa, pati jagung, etilelulosa, silika koloid, magnesium stearat; lapisan tablet: hypromellose, polyacrylates, titanium dioxide, macrogol 6000, talc, agen silikon-antifoam.

Penerangan mengenai penampilan kompositum Buscopan dan kandungan peknya

Buscopan compositum 10 mg + 500 mg tablet bersalut tersedia dalam bungkusan 30 tablet yang masing-masing terdapat dalam 3 lepuh 10 tablet.

Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.

Maklumat lebih lanjut mengenai Buscopan Compositum boleh didapati di tab "Ringkasan Karakteristik". 01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN 02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF 03.0 BENTUK FARMASI 04.0 MAKLUMAT KLINIKAL 04.1 Petunjuk terapeutik 04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran 04.3 Kontraindikasi 04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk penggunaan 04.5 Interaksi dengan produk ubat lain 04.5 laktasi 04,7 kesan ke atas keupayaan untuk memandu dan mesin penggunaan 04,8 kesan tidak diingini 04,9 Overdose 05.0 farmakologi PROPERTIES 05,1 hartanah farmakodinamik 05.2 sifat Farmakokinetik 05,3 data keselamatan Praklinikal 06,0 PHARMACEUTICAL BUTIR 06,1 eksipien 06,2 Ketidakserasian 06,3 hayat 06,4 langkah perlindungan khas untuk penyimpanan 06,5 Nature pembungkusan serta-merta dan kandungan bungkusan 06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian 07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN 08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN 09 .0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN 10.0 TARIKH ULASAN TEKS 11.0 UNTUK DADAH RADIO, DATA LENGKAP DOSIMETRI RADIASI DALAMAN 12.0 UNTUK DADAH RADIO, ARAHAN LANJUTAN LANJUT DAN KAWALAN KUALITI

01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN

KOMPOSITUM BUSCOPAN

02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF

Tablet bersalut Buscopan 10 mg + 500 mg

Satu tablet bersalut mengandungi:

Bahan aktif: hyoscine N-butylbromide 10 mg, paracetamol 500 mg.

Kompositum Buscopan 10 mg + 800 mg suppositori

Satu supositoria mengandungi:

Bahan aktif: hyoscine N-butylbromide 10 mg, paracetamol 800 mg.

Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.

03.0 BORANG FARMASI

Tablet bersalut.

Supositoria.

04.0 MAKLUMAT KLINIKAL

04.1 Petunjuk terapeutik

Kesakitan paroxysmal pada saluran gastrointestinal, sakit spastik, dyskinesias saluran kencing dan saluran empedu, senggugut.

04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran

Dos berikut disyorkan untuk orang dewasa, kecuali dinyatakan sebaliknya:

Tablet bersalut

1-2 tablet 3 kali sehari. Jangan melebihi 6 tablet sehari. Tablet tidak boleh dikunyah, tetapi ditelan keseluruhan dengan jumlah air yang mencukupi.

Supositoria

1 supositori 3-4 kali sehari.

Jangan melebihi 4 suppositori sehari.

Tempoh rawatan

Buscopan compositum tidak boleh diambil lebih dari tiga hari melainkan ditetapkan oleh doktor (lihat bahagian 4.4).

Populasi kanak-kanak

Buscopan compositum tidak digalakkan untuk digunakan pada kanak-kanak di bawah umur 10 tahun.

Pemberian bersama ubat lain yang mengandungi parasetamol mungkin memerlukan penyesuaian dos, lihat bahagian 4.4.

04.3 Kontraindikasi

Buscopan compositum tidak boleh digunakan sekiranya berlaku

- Hipersensitiviti terhadap bahan aktif, terhadap ubat anti-radang bukan steroid atau kepada mana-mana eksipien.

- Glaukoma sudut akut.

- Hipertrofi prostat atau penyebab lain dari pengekalan kencing.

- Stenosis pilorik dan keadaan lain yang menyekat saluran gastrointestinal, ileus lumpuh, kolitis ulseratif, megacolon.

- Esofagitis refluks.

- Aton usus orang tua dan subjek lemah.

- Myasthenia gravis.

- Umur pediatrik.

- Produk berdasarkan parasetamol dikontraindikasikan pada pesakit dengan kekurangan glukosa-6-fosfat dehidrogenase dan pada mereka yang menderita anemia hemolitik yang teruk.

- Kekurangan hepatoselular yang teruk (Anak - Pugh C).

Penggunaan kompositum Buscopan dikontraindikasikan sekiranya terdapat keadaan keturunan yang jarang berlaku yang mungkin tidak sesuai dengan eksipien produk (lihat bahagian 4.4).

Supositoria Buscopan 10 mg + 800 mg tidak boleh digunakan pada pesakit dengan riwayat alergi kacang soya atau kacang tanah.

04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan

Buscopan compositum tidak boleh diambil lebih dari 3 hari kecuali jika diarahkan oleh doktor anda. Arahkan pesakit untuk mendapatkan bantuan perubatan jika rasa sakit berlanjutan atau bertambah buruk, jika gejala baru muncul, atau jika kemerahan atau pembengkakan berkembang kerana ini mungkin merupakan gejala keadaan yang serius.

Sekiranya sakit perut yang teruk dari asal yang tidak diketahui berterusan, bertambah buruk atau disertai dengan gejala seperti demam, mual, muntah, pergerakan usus yang tidak normal, perut buncit, penurunan tekanan darah, pengsan atau darah dalam najis, segera dapatkan bantuan perubatan.

Untuk mengelakkan overdosis, mesti memastikan bahawa ubat lain yang diambil pada masa yang sama tidak mengandungi paracetamol, salah satu bahan aktif Buscopan compositum.

Kerosakan hati mungkin berlaku jika dos yang disyorkan untuk parasetamol terlampaui (lihat bahagian 4.9).

Buscopan compositum harus digunakan dengan berhati-hati sekiranya:

• kekurangan glukosa-6-fosfat dehidrogenase

• disfungsi hati (contohnya kerana penyalahgunaan alkohol kronik, hepatitis)

• gangguan fungsi buah pinggang

• Sindrom Gilbert

• kekurangan hepatoselular (Anak - Pugh A / B)

Tangani dengan berhati-hati pada subjek yang mengalami kekurangan buah pinggang atau hepatik.

Dalam keadaan seperti itu, kompositum Buscopan hanya boleh diberikan di bawah pengawasan perubatan, jika perlu, dengan mengurangkan dos atau dengan memanjangkan selang waktu antara setiap individu.

Kiraan darah dan fungsi ginjal dan hati harus dipantau setelah penggunaan yang berpanjangan.

Penggunaan analgesik secara meluas, terutama pada dos tinggi, boleh menyebabkan sakit kepala yang tidak boleh ditangani dengan peningkatan dos ubat.

Reaksi hipersensitiviti akut yang teruk (contohnya kejutan anaphylactic) jarang sekali. Rawatan harus dihentikan pada tanda pertama reaksi hipersensitiviti berikutan pemberian Buscopan compositum.

Penghentian analgesik secara tiba-tiba setelah penggunaan yang berpanjangan dalam dos yang tinggi boleh menyebabkan gejala penarikan (contohnya sakit kepala, keletihan, kegelisahan), yang biasanya hilang dalam beberapa hari. Pengambilan semula analgesik harus mendapat nasihat perubatan dan pengurangan gejala penarikan.

Oleh kerana risiko komplikasi antikolinergik berpotensi, ia harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang cenderung kepada glaukoma sudut sempit, pada pesakit yang terdedah kepada penyumbatan saluran usus atau saluran kencing dan pada mereka yang cenderung kepada tachyarrhythmia dengan gangguan sistem saraf pusat autonomi, pada tachyarrhythmias, dalam hipertensi arteri, kegagalan jantung kongestif dan hipertiroidisme. Semua antimuscarinics mengurangkan jumlah rembesan bronkus; oleh itu mereka mesti digunakan dengan berhati-hati pada subjek dengan penyakit keradangan obstruktif kronik sistem pernafasan.

Semasa rawatan dengan parasetamol sebelum mengambil ubat lain, pastikan ia tidak mengandungi bahan aktif yang sama, seolah-olah parasetamol diambil dalam dos yang tinggi, reaksi buruk yang serius mungkin berlaku, lihat bahagian 4.2.

Arahkan pesakit untuk menghubungi doktor sebelum mengaitkan ubat lain. Lihat juga bahagian 4.5.

Tablet buscopan compositum 10 mg + 500 mg mengandungi 4,32 mg sodium setiap tablet. Untuk dipertimbangkan pada pesakit dengan diet natrium terkawal.

04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain

Gunakan dengan sangat berhati-hati dan di bawah kawalan yang ketat semasa rawatan kronik dengan ubat-ubatan yang dapat menentukan induksi monooksigenase hepatik atau sekiranya terdedah kepada bahan yang boleh memberi kesan ini (contohnya rifampicin, cimetidine, antiepileptics seperti glutethimide, phenobarbital, carbamazepine) keadaan yang sama berlaku dengan bahan yang berpotensi hepatotoksik dan penyalahgunaan alkohol.

Pemberian kloramfenikol secara bersamaan boleh menyebabkan pemanjangan jangka hayat kloramfenikol, dengan risiko peningkatan ketoksikannya.

Oleh kerana kesesuaian klinikal interaksi parasetamol dengan turunan warfarin dan coumarin belum dapat ditentukan, penggunaan jangka panjang Buscopan kompositum pada pesakit yang menggunakan terapi antikoagulan oral hanya boleh dilakukan di bawah pengawasan perubatan.

Penggunaan paracetamol dan zidovudine (AZT atau retrovir) secara bersamaan meningkatkan kecenderungan pengecutan leukosit (neutropenia). Oleh itu, kompositum Buscopan hanya boleh diambil bersama dengan zidovudine di bawah pengawasan perubatan.

Pengambilan probenecid menghalang pengikatan paracetamol ke asid glukuronat, sehingga mengurangkan pelepasan parasetamol sebanyak kira-kira faktor 2. Oleh itu, dos paracetamol harus dikurangkan semasa bersama-sama dengan probenecid.

Cholestyramine mengurangkan penyerapan paracetamol.

Pemberian parasetamol boleh mengganggu penentuan asid urik (dengan kaedah asid fosotungstik) dan dengan glukosa darah (dengan kaedah glukosa-oksidase-peroksidase).

Kesan antikolinergik produk perubatan seperti antidepresan tri- dan tetrasiklik, antihistamin, antipsikotik, quinidine, amantadine, disopyramide dan antikolinergik lain (misalnya tiotropium, ipratropium, bahan seperti atropin) dapat ditingkatkan oleh kompositum Buscopan.

Rawatan bersamaan dengan antagonis dopamin, seperti metoclopramide, boleh mengakibatkan penurunan kesan kedua-dua ubat pada saluran gastrointestinal.

Tachycardia yang disebabkan oleh ubat-b-adrenergik dapat diperkuat oleh kompositum Buscopan.

Kesan takikardik agen beta-adrenergik dapat dipergiatkan oleh Buscopan compositum.

Tambahan untuk penggunaan oral:

Ubat yang melambatkan pengosongan gastrik (misalnya Propantheline) dapat mengurangkan kadar penyerapan paracetamol, melambatkan kesan terapeutiknya; sebaliknya, ubat yang meningkatkan kelajuan pengosongan gastrik (misalnya metoclopramide) menyebabkan peningkatan kadar pengosongan gastrik. parasetamol.

04.6 Kehamilan dan penyusuan

Kehamilan

Tidak ada data yang mencukupi mengenai penggunaan kompositum Buscopan selama kehamilan.

Pengalaman yang panjang dengan kedua-dua bahan tersebut telah menunjukkan "bukti kesan buruk yang tidak mencukupi semasa kehamilan pada wanita.

Setelah penggunaan hyoscine N-butylbromide, kajian pra-klinikal pada tikus dan arnab tidak menunjukkan kesan embriooksik dan teratogenik.

Data yang berpotensi mengenai overdosis parasetamol semasa kehamilan tidak menunjukkan peningkatan risiko kecacatan. Kajian pembiakan untuk menyiasat penggunaan oral tidak menunjukkan tanda-tanda yang menunjukkan kecacatan fetotoksisitas. Dalam keadaan penggunaan normal, parasetamol dapat diambil selama kehamilan setelah mempertimbangkan nisbah risiko-manfaat dengan teliti.

Semasa kehamilan, parasetamol tidak boleh diambil untuk jangka masa yang panjang, dalam dos yang tinggi, atau bersama dengan ubat lain kerana keselamatan belum dapat dipastikan dalam kes seperti itu. Oleh itu, kompositum Buscopan tidak digalakkan semasa mengandung.

Masa makan

Keselamatan hyoscine N-butylbromide semasa penyusuan belum terbukti.

Paracetamol diekskresikan dalam susu ibu. Walau bagaimanapun, dijangkakan bahawa pada dos terapeutik tidak akan menyebabkan kesan yang tidak diingini pada bayi baru lahir.

Keputusan untuk meneruskan atau menghentikan penyusuan atau meneruskan atau menghentikan terapi kompositum Buscopan mesti dibuat dengan mempertimbangkan faedah penyusuan untuk anak dan faedah terapi kompositum Buscopan untuk ibu.

Kesuburan

Tidak ada kajian mengenai kesan pada kesuburan pada manusia yang dilakukan (lihat bahagian 5.3).

04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin

Belum ada kajian mengenai kemampuan memandu dan menggunakan mesin.

Walau bagaimanapun, antikolinergik boleh menyebabkan gangguan penginapan visual dan mengantuk, ini mesti diambil kira oleh mereka yang memandu kenderaan atau mesin atau menjalankan kerja yang memerlukan integriti tahap kewaspadaan.

04.8 Kesan yang tidak diingini

Reaksi buruk disenaraikan di bawah mengikut kelas dan sistem organ sistem, mengikut kategori berikut:

Sangat biasa: ≥ 1/10

Biasa: ≥ 1/100

Tidak biasa: ≥ 1 / 1,000

Jarang: ≥ 1 / 10,000

Sangat jarang:

Tidak diketahui: frekuensi tidak dapat dianggarkan dari data yang ada.

Gangguan sistem darah dan limfa:

Tidak diketahui: pancytopenia, agranulositosis, trombositopenia, leukopenia.

Gangguan sistem imun, gangguan kulit dan tisu subkutan:

Tidak biasa: reaksi kulit, peluh yang tidak normal, pruritus, mual.

Jarang: eritema, penurunan tekanan darah termasuk kejutan.

Tidak diketahui: kejutan anaphylactic, reaksi anaphylactic, reaksi kulit ubat, dispnea, hipersensitiviti, angioedema, urtikaria, ruam kulit, exanthema.

Kes reaksi kulit yang teruk (seperti sindrom Stevens-Johnson (SJS), nekrolisis epidermis toksik (TEN), dan pustulosis exanthematous umum (AGEP)) telah dilaporkan dengan penggunaan paracetamol.

Patologi jantung:

Jarang: takikardia.

Gangguan pernafasan, toraks dan mediastinum:

Tidak diketahui: Kekejangan otot bronkus (terutamanya pada pesakit dengan riwayat asma bronkial atau alergi).

Gangguan saluran gastrousus:

Tidak biasa: mulut kering.

Gangguan hepatobiliari:

Tidak diketahui: peningkatan transaminase.

Gangguan ginjal dan kencing:

Tidak diketahui: pengekalan kencing.

Kes-kes eritema multiforme telah dilaporkan dengan penggunaan paracetamol.

Reaksi hipersensitiviti seperti angioedema, edema laring telah dilaporkan. Sebagai tambahan, kesan yang tidak diingini berikut telah dilaporkan: anemia, kelainan fungsi hati dan hepatitis, perubahan buah pinggang (gagal ginjal akut, nefritis interstitial, hematuria, anuria), reaksi gastrointestinal dan pening.

Somnolence, mydriasis, gangguan penginapan, peningkatan nada okular, sembelit dan kesukaran membuang air kecil juga telah dilaporkan.

Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki

Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki berlaku setelah kebenaran produk ubat adalah penting kerana ia memungkinkan pemantauan berterusan terhadap keseimbangan manfaat / risiko produk ubat tersebut. Profesional penjagaan kesihatan diminta untuk melaporkan sebarang reaksi buruk yang disyaki melalui sistem pelaporan nasional. "Alamat https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Overdosis

Kerana overdosis parasetamol, orang tua, anak kecil, pesakit dengan gangguan hati, pengambilan alkohol kronik atau kekurangan zat makanan kronik, seperti pesakit yang dirawat dengan produk ubat yang disebabkan oleh enzim, berisiko meningkat keracunan, bahkan dengan hasil yang fatal.

Gejala

Hyoscine N-butylbromide

Sekiranya berlaku overdosis, kesan antikolinergik telah diperhatikan.

Parasetamol

Sekiranya berlaku keracunan kronik, anemia hemolitik, sianosis, kelemahan, pening, paraesthesia, gegaran, insomnia, sakit kepala, kehilangan ingatan, kerengsaan sistem saraf pusat, kecelaruan dan kejang mungkin berlaku.

Gejala biasanya berlaku pada 24 jam pertama dan merangkumi pucat, mual, muntah, anoreksia dan sakit perut. Pesakit kemudian mungkin mengalami peningkatan subjektif sementara tetapi sakit perut ringan mungkin menunjukkan kerosakan hati dapat berlanjutan; mungkin terdapat peningkatan transaminase, penyakit kuning, gangguan pendarahan, hipoglikemia dan peralihan ke koma hepatik.

Dosis tunggal parasetamol kira-kira 6 g atau lebih pada orang dewasa atau 140 mg / kg pada kanak-kanak boleh menyebabkan nekrosis hepatoselular. Ini boleh menyebabkan nekrosis lengkap yang tidak dapat dipulihkan dan seterusnya kegagalan hepatoselular, asidosis metabolik dan ensefalopati, yang seterusnya boleh menjadi koma dan mati. Peningkatan serentak transaminase hepatik (AST, ALT), dehidrogenase laktat dan bilirubin dan peningkatan masa prothrombin, yang berlaku 12 hingga 48 jam selepas pengingesan, telah diperhatikan. Gejala klinikal kecederaan hati biasanya terbukti selepas 2 hari dan mereka mencapai maksimum selepas 4 - 6 hari.

Kegagalan buah pinggang akut dengan nekrosis tubular akut boleh berkembang walaupun tidak ada kerosakan hati yang teruk. Gejala bukan hepatik lain juga telah dilaporkan seperti kelainan miokard dan pankreatitis untuk disahkan setelah overdosis dengan parasetamol.

Terapi

Hyoscine N-butylbromide

Sekiranya diperlukan, produk ubat parasympatomimetik harus diberikan. Dalam kes glaukoma, pemeriksaan oftalmologi mesti dilakukan dengan segera. Komplikasi kardiovaskular mesti dirawat mengikut prinsip terapi yang biasa. Sekiranya lumpuh pernafasan: intubasi dan pernafasan buatan mesti dipertimbangkan. Kateterisasi mungkin diperlukan untuk pengekalan kencing. Sebagai tambahan, langkah-langkah sokongan yang sesuai harus digunakan sesuai keperluan.

Parasetamol

Sekiranya disyaki keracunan parasetamol, pemberian intravena penderma kumpulan SH seperti N-acetylcysteine dalam 10 jam pertama pengingesan ditunjukkan. Walaupun N-asetilcysteine paling berkesan jika diberikan dalam tempoh ini, ia masih boleh menawarkan beberapa darjah perlindungan jika diberikan 48 jam setelah pengingesan, dalam hal ini perlu waktu lebih lama. Kepekatan parasetamol plasma dapat diturunkan melalui dialisis. Analisis kuantitatif kepekatan plasma parasetamol disyorkan.

Langkah-langkah selanjutnya bergantung pada keparahan, sifat dan perjalanan gejala klinikal keracunan acetaminophen dan mesti mengikuti protokol rawatan intensif standard.

05.0 HARTA FARMAKOLOGI

05.1 Sifat farmakodinamik

Kumpulan farmakoterapeutik: antispasmodik dalam kombinasi dengan analgesik.

Kod ATC: A03DB04.

Hyoscine N-butylbromide yang terkandung dalam Buscopan compositum memberikan tindakan spasmolytic pada otot licin saluran gastrointestinal, biliary dan genitourinary. Sebagai turunan dari amonium kuarter, hyoscine N-butylbromide tidak menembusi sistem saraf pusat. Oleh itu, kesan antikolinergik yang tidak diingini pada sistem saraf pusat tidak berlaku. Tindakan antikolinergik periferi terhasil dari sekatan ganglionik di dalam dinding viseral dan juga dari aktiviti antimuscarinic.

Parasetamol yang terkandung dalam Buscopan compositum memberikan tindakan analgesik dan antipiretik, bersama dengan kesan anti-radang yang sangat lemah. Mekanisme tindakannya tidak diketahui sepenuhnya. Ia sangat menghalang sintesis prostaglandin pusat tetapi hanya dengan lemah menghalang sintesis prostaglandin periferal. Ia juga menghalang kesan pirogenesis endogen pada pusat peraturan suhu di hipotalamus.

05.2 "Sifat farmakokinetik

Hyoscine N-butylbromide

Penyerapan

Sebagai turunan dari amonium kuarter, hyoscine N-butylbromide sangat polar dan oleh itu hanya sebahagiannya diserap selepas pemberian oral (8%) atau rektum (3%). Selepas pemberian oral hyoscine N-butylbromide dosis tunggal dalam lingkungan 20 hingga 400 mg, kepekatan plasma puncak rata-rata dilaporkan setelah kira-kira 2 jam dan berkisar antara 0.11 ng / ml hingga 2. 04 ng / mL. Dalam julat dos yang sama , nilai AUC0-tz rata-rata berkisar antara 0,37 hingga 10,7 ng h / mL. Ketersediaan bio median mutlak dari formulasi yang berbeza, iaitu tablet bersalut filem, supositoria dan larutan oral, yang masing-masing mengandungi 100 mg hyoscine N-butylbromide didapati kurang daripada 1%.

Pembahagian

Selepas pemberian intravena, bahan tersebut dibersihkan dengan cepat dari plasma selama 10 minit pertama dengan jangka hayat 2 - 3 minit. Isipadu pengedaran (Vss) adalah 128 L. Selepas pemberian oral dan intravena, N-butylbromide hyoscine pekat di tisu saluran gastrousus, hati dan buah pinggang.Walaupun pengukuran tahap darah sangat rendah, hyoscine N-butylbromide tetap tersedia di lokasi tindakan kerana pertaliannya yang tinggi dengan tisu. Autoradiografi mengesahkan bahawa hyoscine N-butylbromide tidak melintasi penghalang. Hematoencephalic. Hyoscine N-butylbromide rendah dalam pengikatan protein plasma.

Metabolisme dan penghapusan

Purata jumlah pelepasan selepas pemberian intravena adalah kira-kira 1.2 L / min, di mana kira-kira separuh dilakukan di buah pinggang. Separuh hayat penghapusan terakhir adalah kira-kira 5 jam.

Selepas pemberian oral tunggal dos dalam lingkungan 100 hingga 400 mg, separuh hayat penghapusan terminal adalah antara 6.2 dan 10.6 jam. Jalur metabolik utama adalah hidrolisis pengikat ester. Hosin N-butylbromide yang diberikan secara oral dikeluarkan dalam najis dan air kencing. Kajian pada manusia menunjukkan bahawa 2 hingga 5% dos radioaktif dihilangkan oleh ginjal setelah pemberian oral dan 0.7% hingga "1.6% selepas pemberian rektum. Kira-kira 90% daripada pemulihan radioaktiviti dapat dipulihkan pada najis selepas pemberian oral. Perkumuhan air kencing hyoscine N-butylbromide kurang dari 0.1% daripada dos. Purata pelepasan selepas dos oral antara 100 hingga 400 mg berkisar antara 881 hingga 1.420 l / min, sementara yang sesuai jumlah pengedaran untuk julat yang sama berkisar antara 6.13 hingga 11.3 x 105l, mungkin kerana ketersediaan sistemik yang sangat rendah.

Metabolit yang diekskresikan dengan baik mengikat reseptor muskarinik dan oleh itu tidak dianggap menyumbang kepada kesan hyoscine N-butylbromide.

Parasetamol

Penyerapan dan pengedaran

Selepas pemberian oral, parasetamol diserap dengan cepat dan hampir sepenuhnya dari usus kecil dengan kepekatan plasma puncak berlaku kira-kira 0,5 hingga 2 jam setelah pengambilan. Selepas pentadbiran rektum, penyerapan parasetamol lebih rendah dan lebih lambat daripada dengan pemberian oral dengan ketersediaan bio mutlak sekitar 30 hingga 40% dan kepekatan plasma puncak pada 1,5 - 3 jam.

Ubat ini diedarkan dengan cepat dan merata di tisu dan melintasi penghalang otak darah. Ketersediaan bio mutlak selepas pemberian oral berbeza antara 65% dan 89% menunjukkan kesan lulus pertama sekitar 20 - 40%. Puasa mempercepat penyerapan tetapi tidak mempengaruhi ketersediaan bio. Pengikatan protein plasma rendah (kira-kira 5 hingga 20%) pada dos terapeutik.

Metabolisme

Parasetamol dimetabolisme secara meluas di hati terutamanya kepada konjugat tidak aktif asid glukuronik (kira-kira 60%) dan asid sulfurik (kira-kira 35%). Di atas dos terapeutik, laluan kedua dengan cepat menjadi tepu. Sebilangan kecil dimetabolisme oleh isoenzim sitokrom P450 (terutamanya CYP2E1), yang membawa kepada pembentukan metabolit toksik, N-asetil-p-benzoquinoneimine (NAPQI), yang biasanya cepat terdetoksifikasi dari glutathione dan diekskresikan sebagai konjugat dari mercaptopurine dan sistein. Selepas overdosis tinggi, tahap NAPQI meningkat.

Penghapusan

Konjugat glukuronida dan sulfat diekskresikan sepenuhnya melalui air kencing dalam masa 24 jam. Kurang daripada 5% dos diekskresikan sebagai sebatian induk yang tidak berubah. Pelepasan total kira-kira 350 ml / min.

Waktu paruh plasma adalah 1.5 - 3 jam pada dos terapeutik.Pada kanak-kanak kecil masa paruh berpanjangan dan konjugasi sulfat adalah jalan metabolik yang dominan. Paruh waktu parasetamol plasma juga berpanjangan dalam kes penyakit hati kronik dan pada pesakit dengan gangguan ginjal yang teruk.

Ketersediaan bio gabungan hyoscine N-butylbromide dan paracetamol

Satu kajian yang dilakukan pada pesakit yang sihat untuk menilai bioavailabiliti hyoscine N-butylbromide dan paracetamol dalam tiga bentuk farmasi yang berbeza dari Buscopan compositum (tablet, supositoria, larutan oral) menunjukkan bahawa bioavailabiliti kedua-dua bahan berkaitan adalah setanding dengan yang diperoleh. kajian terdahulu mengenai dua komponen individu Tidak ada kesan yang signifikan terhadap ketersediaan bio kerana penggunaan gabungan.

05.3 Data keselamatan praklinikal

Ketoksikan oral akut dari kombinasi parasetamol / hyoscine N-butylbromide (dalam nisbah 50/1) adalah berikut: LD50 pada tikus sama dengan 980 mg / kg, pada tikus ia kira-kira 3.000 mg / kg. Tanda-tanda keracunan adalah sikap tidak peduli, pergerakan yang merosot, lapisan bulu, dan penurunan berat badan. Haiwan itu mati antara 1.25 hingga 48 jam selepas pentadbiran. Tidak ada perbezaan kepekaan produk antara genre.

Keracunan paracetamol akut telah dilaporkan pada manusia. Dosis mematikan parasetamol yang dilaporkan pada manusia adalah kira-kira 10 g (hepatotoksisitas) (untuk keterangan lebih lanjut lihat bahagian 4.9).

Ketoksikan dos berulang kombinasi parasetamol / hyoscine N-butylbromide dalam nisbah 50/1 disiasat dalam kajian 13 minggu pada tikus. Pada dos> 250/5 mg / kg / hari gabungan, kesan buruk termasuk penurunan berat badan, anemia, polidipsia, peningkatan SGPT, SGOT dan SAP, atrofi testis dengan gangguan spermiogenesis. Semua penemuan ini dapat dibalikkan atau menunjukkan arah yang jelas ke arah kebolehbalikan dalam tempoh pemulihan lima minggu.

Dalam kedua-dua kajian dos tunggal dan 13 minggu, tanda-tanda ketoksikan dan julat dos toksik berkaitan dengan paracetamol, bahan aktif yang terdapat dalam jumlah yang lebih banyak dalam kompositum Buscopan.

Tidak ada peningkatan ketoksikan atau kesan toksik baru hyoscine N-butylbromide atau paracetamol dalam kombinasi.

Kajian pembiakan, mutagenik dan karsinogenisiti belum dilakukan dengan kombinasi tersebut.

Walau bagaimanapun, kajian yang dilakukan dengan bahan aktif individu mungkin menjadi sumber data tambahan untuk penilaian potensi toksik dari kompositum Buscopan.

Dalam kajian pembiakan yang dilakukan dengan hyoscine N-butylbromide diberikan secara lisan pada tikus dan arnab, tidak ada potensi teratogenik, atau gangguan kesuburan dan kemampuan untuk dihasilkan ditunjukkan.

Paracetamol melintasi plasenta. Itu tidak teratogenik pada haiwan atau manusia. Tidak ada laporan mengenai penurunan kesuburan yang disebabkan oleh parasetamol dan perkembangan peri / postnatal pada haiwan makmal atau manusia.

Dos> 250/5 mg / kg / hari gabungan parasetamol / N-butylbromide hyoscine yang diberikan selama 13 minggu kepada tikus menghasilkan atrofi testis dan penghambatan spermatogenesis; pentingnya penemuan ini untuk manusia tidak diketahui.

Hyoscine N-butylbromide tidak menunjukkan potensi mutagenik atau klastogenik dalam ujian Ames, ujian mutasi gen sel V79 mamalia (ujian HPRT) dan ujian penyimpangan kromosom pada limfosit periferal manusia seperti pada ujian mikronukleus pada limfosit periferal manusia. Tikus Tidak ada kajian karsinogenisiti hyoscine N-butylbromide; bagaimanapun, tidak ada potensi tumorigenik yang ditemukan dalam dua kajian di mana ia diberikan secara oral pada dos hingga 1000 mg / kg selama 26 minggu pada tikus.

Keseluruhan penyelidikan tidak menunjukkan bukti risiko genotoksik yang relevan secara klinikal untuk parasetamol ketika digunakan dalam terapi, iaitu dos yang tidak beracun.

Hasil kajian genotoksisitas dan karsinogenisiti yang dilakukan pada tikus dan tikus adalah heterogen. Berdasarkan data dari ujian NTP yang dilakukan pada tikus dan tikus, International Agency for Research on Cancer (IARC) mengklasifikasikan parasetamol sebagai bukan genotoksik dan bukan karsinogenik.

Supositoria hyoscine N-butylbromide ditoleransi dengan baik secara tempatan selepas pemberian rektum.