SINEMET - RISALAH PAKEJ - RISALAH

Utama / risalah / 2021

Sinemet - Risalah Pakej

Petunjuk Kontraindikasi Langkah berjaga-jaga Interaksi Amaran Dos dan kaedah penggunaan Overdosis Kesan Tidak Diingini Hayat simpan dan Penyimpanan Komposisi dan bentuk farmasi

Bahan aktif: Levodopa, Carbidopa

Tablet SINEMET 250 mg + 25 mg
Tablet SINEMET 100 mg + 25 mg

Sisipan pakej Sinemet tersedia untuk saiz pek:

Tablet SINEMET 250 mg + 25 mg, tablet SINEMET 100 mg + 25 mg
SINEMET 200 mg + 50 mg tablet pelepasan yang diubah suai, SINEMET 100 mg + 25 mg tablet pelepasan yang diubah suai

Mengapa Sinemet digunakan? Untuk apa itu?

Tablet Sinemet mengandungi bahan aktif carbidopa dan levodopa dan digunakan untuk rawatan penyakit Parkinson dan sindrom parkinsonian.

Sinemet berguna untuk melegakan banyak gejala penyakit Parkinson, terutamanya kekejangan otot dan melambatkan kelajuan pergerakan (bradykinesia); ia berguna dalam rawatan gegaran, kesukaran menelan (disfagia), pengeluaran air liur berlebihan (air liur) dan kesukaran menjaga keseimbangan (ketidakstabilan postur).

Berbanding dengan levodopa sahaja, terapi dengan Sinemet menyokong kawalan gejala penyakit, variasi tindak balas terapi dan pengurangan kesan yang tidak diingini. Manfaat ini membolehkan lebih ramai pesakit mendapat kelegaan yang mencukupi dari gejala penyakit Parkinson.

Sinemet juga ditunjukkan untuk pasien dengan penyakit dan sindrom Parkinson yang mengambil persediaan vitamin yang mengandung pyridoxine.

Apakah penyakit Parkinson?

Ini adalah patologi sistem saraf yang menyebabkan gegaran, kekakuan, kelambatan pergerakan dan kesukaran berjalan; ia disebabkan oleh tahap rendah dopamin, zat yang biasanya dihasilkan oleh otak dan yang berperanan penting dalam mengawal pergerakan otot.

Kontraindikasi Apabila Sinemet tidak boleh digunakan

Jangan mengambil Sinemet

jika anda alah kepada bahan aktif levodopa dan carbidopa atau mana-mana ramuan lain dari ubat ini (disenaraikan dalam bahagian 6);
jika anda mengalami peningkatan tekanan pada mata (glaukoma sudut sempit);
jika anda baru-baru ini menderita masalah jantung (fasa akut infark miokard);
jika anda mengalami luka kulit yang mencurigakan;
jika anda pernah atau pernah menderita barah kulit (melanoma);
jika anda mengambil atau mengambil ubat dalam dua minggu sebelumnya untuk rawatan kemurungan dan sindrom Parkinson (perencat monoamine oksidase), kecuali dosis rendah perencat monoamin oksidase jenis B selektif (lihat bahagian "Amaran dan langkah berjaga-jaga" dan "Ubat-ubatan lain dan Sinemet ");
jika anda berumur di bawah 18 tahun;
jika anda hamil atau menyusu (lihat bahagian "Kehamilan dan penyusuan").

Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Sinemet

Bercakap dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil Sinemet. Sekiranya anda mengalami tanda-tanda atau gejala yang tidak biasa semasa mengambil Sinemet, segera hubungi doktor atau ahli farmasi anda.

Beritahu doktor anda sebelum menggunakan ubat ini:

jika anda mengambil ubat levodopa sahaja. Dalam kes ini, anda mesti menunggu sekurang-kurangnya 12 jam sebelum memulakan terapi dengan Sinemet. Sinemet harus diberikan pada dosis yang memberikan sekitar 20% dari dos levodopa sebelumnya (lihat bahagian 3 "Cara mengambil Sinemet"). Anda mesti mengelakkan pengambilan dos levodopa tambahan, melainkan jika ditetapkan oleh doktor anda;
jika anda sedang mengambil dos yang disarankan untuk perencat monoamine oksidase jenis B terpilih yang digunakan untuk rawatan penyakit Parkinson (misalnya selegiline hidroklorida) (lihat bahagian 2 "Ubat-ubatan lain dan Sinemet"). Oleh kerana selegiline memperkuat kesan levodopa, reaksi buruk terhadap levodopa dapat diperkuat, terutama jika anda menjalani terapi levodopa dosis tinggi. Dia akan diperhatikan oleh doktor. Menambah selegiline ke terapi levodopa boleh menyebabkan pergerakan dan / atau pergolakan yang tidak disengajakan.Kesan yang tidak diingini hilang setelah pengurangan dos levodopa;
jika terdapat tindak balas buruk yang disebabkan oleh penyebab luaran ke sistem saraf (extrapyramidal) yang disebabkan oleh ubat-ubatan, seperti pergerakan otot yang tidak disengajakan (diskinesia tardive) dan ketidakupayaan untuk duduk diam (acatasia), kerana dalam kes ini, rawatan dengan Sinemet adalah tidak digalakkan;
jika anda menderita atau pernah mengalami gangguan pemikiran, khayalan, halusinasi (psikosis) pada masa lalu;
jika pada masa lalu anda menderita pergerakan sukarela yang teruk atau episod psikotik berikutan rawatan dengan levodopa sahaja. Reaksi ini diduga disebabkan oleh peningkatan dopamin otak (bahan yang dihasilkan oleh tubuh yang bertindak sebagai utusan dalam sel-sel sistem saraf) setelah pemberian levodopa, dan akibatnya penggunaan Sinemet dapat menyebabkan kambuh. Semua pesakit harus dipantau dengan teliti untuk perkembangan perubahan mental, kemurungan bunuh diri atau tingkah laku antisosial yang teruk;
jika anda mengalami peningkatan kadar dopamin dengan cepat setelah mengambil Sinemet, berbanding dengan rawatan dengan levodopa sahaja, kerana ini boleh mengakibatkan gangguan pergerakan otot pramatang (dyskinesias). Gangguan ini memerlukan pengurangan dos Sinemet;
jika anda mengalami gangguan kardiovaskular yang teruk;
jika anda mempunyai penyakit paru-paru yang teruk atau asma bronkial;
jika anda mengalami masalah buah pinggang atau hati, atau jika anda mempunyai masalah dengan sistem endokrin (sistem yang merangkumi sekumpulan kelenjar yang melepaskan hormon ke dalam aliran darah);
jika anda baru-baru ini mengalami serangan jantung (infark miokard) dan masih mengalami gangguan irama jantung (aritmia atrium, nodal atau ventrikel). Dalam kes ini, doktor anda perlu memantau fungsi jantung anda dengan berhati-hati dalam tempoh penyesuaian dos awal;
jika anda pernah mengalami kecederaan pada dinding perut atau usus anda pada masa lalu (ulser peptik). Mengambil Sinemet, seperti levodopa, boleh meningkatkan risiko pendarahan gastrointestinal atas (pendarahan);
jika anda tiba-tiba berhenti mengambil ubat untuk merawat penyakit Parkinson; ini boleh menyebabkan simptom yang serupa dengan sindrom malignan neuroleptik, yang ditunjukkan oleh kekakuan otot dan peningkatan suhu badan, perubahan mental dan peningkatan kreatin fosfokinase serum (enzim yang terdapat dalam darah) Doktor anda akan memantau anda jika dos Sinemet anda dikurangkan atau dihentikan secara tiba-tiba, terutamanya jika anda mengambil ubat antipsikotik;
jika anda dalam keadaan mengantuk yang berlebihan atau jika anda cenderung tertidur secara tiba-tiba. Dalam kes ini, anda tidak boleh memandu, menggunakan mesin dan menghubungi doktor anda;
jika anda pernah mengalami sawan pada masa lalu;
jika anda menghidap penyakit mata yang disebabkan oleh perubahan tekanan dalaman mata (glaukoma sudut terbuka kronik). Anda masih boleh mengambil Sinemet, selagi tekanan dalaman mata dikompensasi dengan baik dan doktor anda memeriksa perubahan dalam hati-hati tekanan semasa terapi.

Adapun levodopa, sekiranya terdapat perawatan yang berpanjangan, disarankan untuk menjalani ujian darah berkala dan fungsi hati, ginjal dan kardiokeliling.

Pesakit dan profesional kesihatan disarankan untuk melakukan pemantauan yang kerap dan berkala untuk pencegahan barah kulit (melanoma) ketika menggunakan Sinemet untuk sebarang petunjuk. Beberapa kajian menunjukkan bahawa pesakit penyakit Parkinson berisiko lebih tinggi terkena melanoma (2 hingga 6 kali lebih besar) daripada populasi umum. Tidak jelas sama ada peningkatan risiko yang diperhatikan disebabkan oleh penyakit Parkinson atau faktor lain, seperti penggunaan ubat-ubatan untuk merawat penyakit. Atas sebab-sebab ini, disarankan agar pemeriksaan kulit secara berkala dilakukan oleh pegawai yang berkelayakan (contohnya ahli dermatologi .).

Beritahu doktor anda jika anda atau seseorang dalam keluarga / pengasuh anda menyedari bahawa desakan atau keinginan berkembang untuk berkelakuan dengan cara yang tidak biasa bagi anda dan anda tidak dapat menahan dorongan atau godaan untuk melakukan aktiviti tertentu yang boleh membahayakan diri sendiri atau orang lain. disebut gangguan kawalan impuls dan boleh merangkumi ketagihan perjudian, makan atau perbelanjaan yang berlebihan, keinginan seksual yang tidak normal dan berlebihan, atau peningkatan pemikiran atau perasaan seksual. Doktor mungkin perlu menilai semula, mengubah atau menghentikan rawatan.

Ada kemungkinan bahawa semasa rawatan dengan Sinemet, anda mungkin mengalami perubahan dalam keputusan beberapa ujian makmal:

peningkatan zat tertentu dalam darah (transaminase hati, LDH, bilirubin, fosfatase alkali, nitrogen, kreatinin dan asid urik);
ujian Coombs positif (ujian yang digunakan untuk mengesan kehadiran jenis antibodi tertentu dalam darah);
penurunan hemoglobin dan hematokrit (yang boleh menyebabkan anemia), peningkatan gula darah (hiperglikemia) dan sel darah putih, dan kehadiran darah dan bakteria dalam air kencing. Anemia hemolitik (kerosakan sel darah merah) sangat jarang berlaku.

Sekiranya anda mengalami tanda-tanda atau gejala yang tidak biasa semasa mengambil SINEMET, segera berjumpa doktor atau ahli farmasi anda.

Kanak-kanak dan remaja

Sinemet tidak digalakkan digunakan pada kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun kerana kekurangan data mengenai keselamatan dan keberkesanan pada bayi dan kanak-kanak.

Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Sinemet

Ubat-ubatan lain dan Sinemet

Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil, baru-baru ini mengambil atau mungkin mengambil ubat lain.

Anda harus berhati-hati semasa mengambil Sinemet bersama dengan ubat-ubatan berikut:

ubat antihipertensi, yang digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi: pemberian bersama dengan Sinemet boleh menyebabkan penurunan tekanan darah berikutan peralihan tiba-tiba dari duduk atau berbaring ke posisi berdiri (hipotensi postural simtomatik). Sebelum memulakan rawatan Sinemet, berjumpa dengan doktor anda untuk " kemungkinan pengubahsuaian dos;
ubat-ubatan yang digunakan untuk merawat kemurungan: kesan sampingan, termasuk tekanan darah tinggi dan pergerakan otot yang tidak disengajakan (dyskinesia), jarang diperhatikan semasa rawatan bersamaan dengan Sinemet dan beberapa ubat yang digunakan untuk merawat kemurungan (antidepresan trisiklik); Sekiranya anda mengambil perencat monoamine oksidase, lihat bahagian "Jangan mengambil Sinemet";
Produk ubat yang mengandungi zat besi (contohnya feros sulfat atau feron glukonat): mendorong penurunan penyerapan dan keberkesanan carbidopa dan / atau levodopa (bahan aktif Sinemet);
ubat antipsikotik seperti fenotiazin dan butirofenon, digunakan untuk rawatan psikosis: kesan terapeutik levodopa dapat dikurangkan dengan ubat-ubatan ini;
ubat-ubatan seperti phenytoin, digunakan untuk merawat epilepsi dan papaverine, digunakan untuk mengendurkan otot: kesan terapeutik levodopa dapat dibatalkan oleh ubat-ubatan ini. Sekiranya anda mengambil antipsikotik, fenitoin atau papaverine bersamaan dengan Sinemet, doktor anda harus memantau anda dengan teliti berhubung dengan apa-apa "kehilangan tindak balas terapeutik;
ubat-ubatan yang mengandungi agen yang mengurangkan simpanan dopamin dalam badan, seperti reserpine, digunakan untuk merawat hipertensi dan tetrabenazin, digunakan untuk merawat kekejangan dan pergerakan otot yang tidak terkawal, atau dengan ubat lain yang diketahui mengosongkan simpanan monoamin, seperti adrenalin dan noradrenalin: penggunaan Sinemet tidak digalakkan dengan ubat-ubatan ini;
ubat-ubatan yang mengandungi selegiline, digunakan untuk merawat penyakit Parkinson, kemurungan dan demensia pikun: terapi bersamaan dengan selegiline dan carbidopa-levodopa boleh menyebabkan penurunan tekanan darah yang teruk yang tidak disebabkan oleh carbidopalevodopa sahaja (lihat bahagian 2 "Amaran dan langkah berjaga-jaga"); - ubat penghambat monoamine oksidase, digunakan untuk rawatan kemurungan dan penyakit Parkinson (kecuali dos perencat monoamine oksidase jenis B terpilih yang rendah): anda tidak boleh mengambil ubat ini pada masa yang sama dengan Sinemet dan anda mesti berhenti mengambil perencat ini sekurang-kurangnya dua minggu sebelum bermulanya terapi dengan Sinemet.

Sinemet dengan makanan dan minuman

Penyerapan Sinemet dapat dikurangkan pada beberapa pesakit yang mengonsumsi protein dalam jumlah tinggi. Rujuk doktor anda jika diet anda mengandungi jumlah protein yang tinggi.

Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:

Kehamilan dan penyusuan

Sekiranya anda hamil atau menyusu, fikir anda mungkin mengandung atau merancang untuk mempunyai bayi, minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum menggunakan ubat ini.

Jangan gunakan Sinemet jika anda hamil, jika anda fikir anda hamil atau jika anda menyusu.

Memandu dan menggunakan mesin

Rawatan dengan Sinemet boleh menyebabkan rasa mengantuk (mati rasa berlebihan) dan episod serangan tidur secara tiba-tiba. Atas sebab ini, dia mesti menahan diri dari memandu atau "melakukan aktiviti di mana perhatian yang berubah dapat mendedahkan dirinya atau orang lain kepada risiko bahaya atau kematian yang serius (mis.penggunaan mesin) sehingga episod berulang dan mengantuk ini dapat diselesaikan.

Dos dan kaedah penggunaan Cara menggunakan Sinemet: Dos

Sentiasa minum ubat ini sama seperti yang diberitahu oleh doktor atau ahli farmasi anda. Sekiranya ragu-ragu, berjumpa dengan doktor atau ahli farmasi anda.

Dos optimum mesti ditetapkan mengikut keperluan anda dan arahan doktor; ini mungkin memerlukan penyesuaian dos dan kekerapan pemberian. Dos yang berkesan sepenuhnya biasanya dicapai dalam 7 hari.

Tablet dalam dua formulasi (Sinemet 100 mg +25 mg dan 250 mg +25 mg) boleh diberikan secara berasingan atau bersama-sama jika diperlukan, untuk mencapai dos yang optimum. Tablet boleh dibahagikan kepada bahagian yang sama mengikut keperluan terapi.

Sekiranya anda tidak pernah dirawat dengan levodopa

Tablet Sinemet 100 mg + 25 mg: dos yang disyorkan adalah satu tablet tiga kali sehari.

Sekiranya doktor menganggapnya sesuai, dosnya dapat ditingkatkan sebanyak satu tablet sehari, atau setiap hari, hingga maksimum lapan tablet tablet Sinemet 100 mg + 25 mg.

Tablet Sinemet 250 mg + 25 mg: dos permulaan yang disyorkan adalah setengah tablet sekali atau dua kali sehari. Sekiranya doktor menganggapnya perlu, dos boleh ditingkatkan dengan setengah tablet sehari atau setiap hari sehingga tindak balas optimum dicapai.

Sekiranya anda sedang dirawat dengan levodopa sahaja

Anda mesti menghentikan rawatan levodopa sekurang-kurangnya 12 jam sebelum memulakan terapi Sinemet (24 jam untuk levodopa dalam formulasi pelepasan lambat). Dos harian Sinemet yang memberikan 20% daripada dos levodopa harian sebelumnya harus dipertimbangkan.

Sekiranya anda mengambil kurang dari 1,500 mg levodopa sehari:

Tablet Sinemet 100 mg + 25 mg: dos permulaan yang disyorkan adalah satu tablet tiga atau empat kali sehari.

Sekiranya anda telah mengambil lebih daripada 1,500 mg levodopa sehari:

Tablet Sinemet 250 mg + 25 mg: dos permulaan yang disyorkan adalah satu tablet tiga atau empat kali sehari.

Terapi penyelenggaraan

Dos yang disyorkan untuk terapi penyelenggaraan, dalam kebanyakan kes, boleh berkisar antara 3 hingga 6 tablet sehari; anda tidak boleh mengambil lebih dari 8 tablet sehari, sebenarnya tidak ada faedahnya dengan meningkatkan dos karbidopa melebihi yang diberikan oleh 8 tablet. Untuk mendapatkan jumlah levodopa yang mencukupi untuk pengangkutan ke otak untuk transformasinya menjadi dopamin, dos karbidopa yang harus diambil adalah 70 hingga 100 mg sehari. Sebilangan pesakit memerlukan dos karbidopa yang lebih tinggi; tidak cukup data tersedia untuk menyokong dos harian karbidopa melebihi 200 mg.

Semasa terapi carbidopa anda juga boleh mengambil ubat lain yang digunakan untuk merawat penyakit Parkinson, kecuali levodopa; doktor anda akan dapat menyesuaikan dos ubat-ubatan ini.

Sekiranya anda mengambil dos karbidopa yang lebih rendah, anda mungkin mengalami loya dan muntah. Oleh kerana kesan rawatan dan kesan sampingan berlaku lebih cepat dengan tablet Sinemet daripada dengan levodopa sahaja, doktor anda akan memantau anda untuk tempoh penyesuaian dos.

Semasa mengambil tablet Sinemet, anda mungkin mengalami pergerakan sukarela yang mungkin memerlukan penurunan dos. Penutupan kelopak mata secara paksa dan tidak sengaja (blepharospasm) sebaliknya boleh menjadi tanda overdosis.

Sekiranya anda akan menjalani pembedahan yang memerlukan anestesia umum, ambil tablet Sinemet selagi anda dapat mengambil cecair dan ubat-ubatan dari mulut, kemudian mulakan semula terapi harian biasa apabila anda dapat mengambil tablet itu lagi.

Overdosis Apa yang perlu dilakukan sekiranya anda mengambil terlalu banyak Sinemet

Sekiranya anda mengambil lebih banyak Sinemet daripada yang sepatutnya

Sekiranya pengambilan / pengambilan Sinemet yang berlebihan secara tidak sengaja, beritahu doktor atau ahli farmasi anda dengan segera atau hubungi hospital terdekat.

Kaedah rawatan sekiranya berlaku overdosis Sinemet

Prosedur penyelamatan meramalkan perlunya dilakukan, bersama dengan "lavage gastrik segera," juga terapi sokongan yang sesuai.

Pemberian cecair secara intravena harus dilakukan dengan berhati-hati dan saluran udara sentiasa bersih. Pemeriksaan elektrokardiografi harus dilakukan dan pesakit harus dipantau dengan teliti untuk kemungkinan perkembangan degupan jantung yang tidak normal (aritmia) dan, jika perlu, terapi antiaritmia yang sesuai harus diberikan. Di samping itu, pertimbangan harus diberikan kepada kemungkinan bahawa pesakit mungkin telah mengambil ubat lain bersama dengan Sinemet Sehingga kini, belum ada pengalaman yang dilaporkan mengenai keberkesanan dialisis pada overdosis. Pyridoxine tidak berpengaruh dalam "membatalkan" tindakan Sinemet.

Sekiranya anda terlupa mengambil Sinemet

Jangan mengambil dos berganda untuk menggantikan tablet yang dilupakan.

Sekiranya anda terlupa mengambil tablet, ambil secepat yang anda ingat. Sekiranya hampir tiba masanya untuk tablet berikutnya, jangan ambil tablet yang dilupakan, tetapi teruskan mengikut jadual dos biasa.

Sekiranya anda berhenti mengambil Sinemet

Sekiranya dos Sinemet anda dikurangkan atau dihentikan secara tiba-tiba, doktor anda akan memantau anda secara berkala, terutamanya jika anda mengambil ubat antipsikotik. Penghentian produk ubat secara tiba-tiba untuk rawatan penyakit Parkinson boleh mengakibatkan gejala yang serupa dengan sindrom ganas neuroleptik yang ditunjukkan oleh kekejangan otot, demam, kecelaruan dan peningkatan kreatin fosfokinase serum.

Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan ubat ini, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.

Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Sinemet

Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.

Kesan sampingan yang sering dilihat pada pesakit yang mengambil Sinemet adalah disebabkan oleh aktiviti dopamin di otak. Kesan ini biasanya dapat dikurangkan dengan mengurangkan dos.

Kesan sampingan yang paling biasa adalah:

pergerakan rawak dan berterusan (koreiform), pengecutan otot yang tidak normal (dystonia) dan pergerakan sukarela lain (dyskinesia);
berasa sakit (loya);
perubahan pengecutan otot (kekejangan otot) dan penutupan kelopak mata secara paksa dan tidak sengaja (blepharospasm). Kehadiran gejala ini menunjukkan pengurangan dos.

Kesan tidak diingini lain yang dilaporkan dalam ujian klinikal atau semasa pemasaran Sinemet sebenarnya adalah:

kehilangan kesedaran (sinkop), sakit dada, anoreksia;
perubahan kadar jantung dan / atau berdebar-debar, episod tekanan darah rendah yang berkaitan dengan postur (hipotensi ortostatik), hipertensi, radang vena (phlebitis);
muntah, pendarahan dari perut dan / atau usus (pendarahan gastrousus), ulser duodenum, air liur gelap, cirit-birit;
penurunan beberapa jenis sel darah putih (leukopenia, agranulositosis), platelet (trombositopenia), dan sel darah merah (anemia hemolitik dan bukan hemolitik);
fenomena alahan seperti reaksi keradangan dan pembengkakan kulit (angioedema), gatal-gatal, gatal-gatal, Henoch-Schonlein purpura yang berlaku dengan kecederaan sendi dan kesakitan;
sindrom malignan neuroleptik yang ditunjukkan oleh kekejangan otot, suhu badan tinggi dan gangguan mental (lihat bahagian "Amaran dan langkah berjaga-jaga"), kesukaran dalam pergerakan (bradykinesia dan fenomena on-off), pening, mengantuk (kebas yang berlebihan), termasuk waktu siang yang sangat jarang mengantuk dan episod serangan tidur secara tiba-tiba;
perubahan sensasi pada anggota badan atau bahagian badan yang lain (paraesthesia);
gangguan mental, seperti bentuk pemikiran yang menyimpang dari realiti (ideologi paranoid) dan episod psikotik termasuk kecelaruan, halusinasi dan bentuk pemikiran yang menyimpang dari kenyataan (ideologi paranoid), kemurungan dengan dan tanpa kecenderungan bunuh diri, demensia, gangguan aktiviti mimpi (perubahan mimpi ), pergolakan dan kekeliruan;
masalah pernafasan (dyspnoea);
keguguran rambut (alopecia), ruam, peluh gelap;
air kencing gelap;
ketidakupayaan untuk menahan dorongan atau godaan untuk mengambil tindakan yang boleh membahayakan diri sendiri atau orang lain, yang mungkin termasuk: - dorongan kuat untuk berjudi secara berlebihan, walaupun akibat peribadi atau keluarga yang serius; - keinginan seksual yang diubah atau meningkat yang menjadi perhatian anda atau orang lain; - perbelanjaan atau perbelanjaan yang tidak terkawal; - makan secara kompulsif (makan sejumlah besar makanan dalam waktu yang singkat) atau bulimia (makan lebih banyak makanan daripada biasa dan lebih banyak daripada yang diperlukan untuk memuaskan rasa lapar anda).

Kejang jarang diperhatikan, namun belum terbukti dengan pasti bahawa kejang disebabkan oleh Sinemet.

Beritahu doktor anda jika ada tingkah laku ini berlaku sehingga mereka dapat memutuskan apa yang harus dilakukan untuk mengurus atau mengurangkan gejala.

Terapi dengan Sinemet (dan ubat serupa) boleh menyebabkan perubahan dalam beberapa ujian makmal:

peningkatan zat tertentu dalam darah (transaminase hati, LDH, bilirubin, fosfatase alkali, nitrogen, kreatinin dan asid urik);
ujian Coombs positif (ujian yang digunakan untuk mengesan kehadiran jenis antibodi tertentu dalam darah);
penurunan hemoglobin dan hematokrit (yang boleh menyebabkan anemia), peningkatan gula darah (hiperglikemia) dan sel darah putih, dan kehadiran darah dan bakteria dalam air kencing;
positif positif untuk kehadiran dalam air kencing bahan-bahan tertentu (badan keton) jika ujian jalur untuk penentuan ketonuria digunakan. Tindak balas ini tidak diubah dengan merebus sampel air kencing. Ujian negatif boleh berlaku apabila kaedah glukosa-oksidase digunakan untuk mengesan glukosa dalam air kencing.

Kesan sampingan lain telah dilihat semasa penggunaan ubat-ubatan yang mengandung levodopa atau dengan ubat kombinasi levodopa / carbidopa dan mungkin ada kesan sampingan Sinemet yang berpotensi:

kesukaran mencerna (dispepsia), mulut kering, perubahan rasa, pengeluaran air liur yang berlebihan (air liur), kesukaran menelan (disfagia), pengecutan otot kunyah yang tidak disengajakan sehingga menggosok gigi yang berlebihan (bruxism), cegukan, ketidakselesaan dan sakit perut , sembelit, kembung perut, sensasi terbakar di lidah;
penurunan berat badan atau kenaikan, edema;
kelemahan otot (asthenia), penurunan ketajaman mental, disorientasi, kehilangan koordinasi otot (ataxia), mati rasa, peningkatan gegaran tangan, kekejangan otot, kontraksi otot rahang yang tidak normal (trismus), pengaktifan sindrom Horner yang sudah ada (gangguan mata) yang menampakkan diri dengan permulaan kecederaan dan kesukaran untuk menggerakkan mata, insomnia, kegelisahan dan kegelisahan, euforia, kemudahan jatuh, berjalan kaki terganggu;
memerah, berpeluh meningkat;
penglihatan berganda (diplopia), penglihatan kabur, murid yang melebar, kedudukan mata tetap (krisis oculogyric);
pengekalan kencing, inkontinensia, ereksi berterusan, tidak normal dan menyakitkan (priapism);
kelemahan, pengsan, keletihan, sakit kepala, perubahan nada suara yang normal (suara serak), malaise, kemerahan, perasaan teruja, irama pernafasan yang tidak teratur, tumor kulit (melanoma malignan) (lihat bahagian 2 "Jangan mengambil Sinemet").

Melaporkan kesan sampingan

Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.

Tamat Tempoh dan Pengekalan

Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.

Pastikan ubat terlindung dari cahaya.

Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang dinyatakan pada bungkusan selepas "TAMBAHAN". Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan itu.

Tarikh luput yang dinyatakan merujuk kepada ubat dalam bungkusan utuh, disimpan dengan betul.

Jangan buang ubat-ubatan melalui air buangan atau sampah isi rumah.

Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan.

Ini akan membantu melindungi alam sekitar.

Bentuk komposisi dan farmaseutikal

Apa yang mengandungi Sinemet

Bahan aktif tablet Sinemet adalah: levodopa dan carbidopa.

Setiap tablet Sinemet 100 mg + 25 mg mengandungi: 100 mg levodopa dan 27 mg karbidopa terhidrat, bersamaan dengan 25 mg karbidopa anhidrat.

Bahan-bahan lain adalah: selulosa mikrokristal, pati pregelatinisasi, pati jagung, magnesium stearat, kuning quinoline (E104).

Setiap tablet Sinemet 250 mg + 25 mg mengandungi: 250 mg Levodopa dan 27 mg Carbidopa hidrat, bersamaan dengan 25 mg karbidopa anhidrat.

Bahan-bahan lain adalah: selulosa mikrokristal, pati pregelatinisasi, pati jagung, magnesium stearat, (E132) karam indigo.

Penerangan mengenai rupa Sinemet dan kandungan peknya

Sinemet hadir dalam bentuk tablet. Tablet dibungkus dalam lepuh legap.

Setiap lepuh Sinemet 250 mg + 25 mg mengandungi 50 tablet.

Setiap lepuh Sinemet 100 mg + 25 mg mengandungi 50 tablet.

Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.

Maklumat lebih lanjut mengenai Sinemet boleh didapati di tab "Ringkasan Karakteristik". 01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN 02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF 03.0 BORANG FARMAKEUTIK 04.0 MAKLUMAT KLINIKAL 04.1 Petunjuk terapeutik 04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran 04.3 Kontraindikasi 04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk penggunaan 04.5 Interaksi dengan produk ubat lain 04.5 laktasi 04,7 kesan ke atas keupayaan untuk memandu dan mesin penggunaan 04,8 kesan tidak diingini 04,9 Overdose 05.0 farmakologi PROPERTIES 05,1 hartanah farmakodinamik 05.2 sifat Farmakokinetik 05,3 data keselamatan Praklinikal 06,0 PHARMACEUTICAL BUTIR 06,1 eksipien 06,2 Ketidakserasian 06,3 hayat 06,4 langkah perlindungan khas untuk penyimpanan 06,5 Nature pembungkusan rendah dan kandungan bungkusan 06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian 07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN 08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN CIO 09.0 TARIKH KUATKUASA PERTAMA ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN 10.0 TARIKH ULASAN TEKS 11.0 UNTUK DADAH RADIO, DATA LENGKAP DOSIMETRI RADIASI DALAMAN 12.0 UNTUK DADAH RADIO, ARAHAN LANJUTAN LANJUT DAN PENYEDIAAN KAWALAN TENTANG PENYEDIAAN

01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN

TABEL SINEMET

02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF

Tablet SINEMET 250 mg + 25 mg

Satu tablet mengandungi 250 mg levodopa dan 27 mg karbidopa terhidrat (bersamaan dengan 25 mg karbidopa anhidrat).

Tablet SINEMET 100 mg + 25 mg

Satu tablet mengandungi 100 mg levodopa dan 27 mg karbidopa terhidrat (bersamaan dengan 25 mg karbidopa anhidrat).

Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.

03.0 BORANG FARMASI

Tablet.

04.0 MAKLUMAT KLINIKAL

04.1 Petunjuk terapeutik

Tablet SINEMET ditunjukkan untuk rawatan penyakit Parkinson dan sindrom parkinsonian. Ia berguna untuk melegakan banyak gejala parkinsonisme, terutamanya kekakuan dan bradikkinesia. Tablet SINEMET berguna dalam rawatan gegaran, disfagia, penyemburan air liur dan ketidakstabilan postur yang berkaitan dengan penyakit dan sindrom Parkinson.

Apabila tindak balas terapi terhadap levodopa sahaja tidak teratur dan tanda-tanda dan gejala penyakit Parkinson tidak dikawal secara seragam sepanjang hari, penggantian dengan tablet SINEMET biasanya berkesan dalam mengurangkan turun naik tindak balas.

Dengan mengurangkan beberapa kesan sampingan levodopa sahaja, tablet SINEMET membantu lebih banyak pesakit mendapatkan kelegaan yang mencukupi dari gejala penyakit Parkinson mereka.

Tablet SINEMET ditunjukkan untuk pesakit dengan penyakit dan sindrom Parkinson yang diberi sediaan vitamin yang mengandungi pyridoxine.

04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran

Tablet SINEMET, gabungan carbidopa dan levodopa, disediakan sebagai tablet yang mudah pecah. Tablet SINEMET 250 mg + 25 mg mengandungi 250 mg levodopa dan 25 mg karbidopa anhidrat (nisbah 10: 1); Tablet SINEMET 100 mg + 25 mg mengandungi 100 mg levodopa dan 25 mg karbidopa (nisbah 4: 1).

Tablet kedua-dua persembahan boleh diberikan secara berasingan atau bersama-sama seperti yang diperlukan untuk mencapai dos yang optimum. Setiap tablet boleh dibelah dua dengan usaha yang minimum.

Pertimbangan am

Dos harus ditentukan mengikut keperluan pesakit individu dan ini mungkin memerlukan penyesuaian dos individu dan kekerapan pemberian. Dos sepenuhnya berkesan biasanya dicapai dalam masa 7 hari. Beberapa kajian menunjukkan bahawa dopa-decarboxylase periferal tepu oleh karbidopa pada dos sekitar 70-100 mg / hari. Pesakit yang menerima dos karbidopa lebih rendah cenderung mengalami loya dan muntah.

Oleh kerana tindak balas terapeutik dan tidak diingini berlaku lebih cepat dengan pemberian tablet SINEMET daripada pemberian levodopa, pesakit harus diikuti dengan teliti selama tempoh penyesuaian dos. Secara khusus, pergerakan sukarela berlaku lebih cepat dengan tablet SINEMET berbanding dengan levodopa. Permulaan pergerakan sukarela mungkin memerlukan pengurangan dos pada beberapa pesakit, blepharospasm mungkin merupakan tanda awal overdosis yang berguna. Sekiranya anestesia umum, tablet SINEMET dapat diteruskan selagi pesakit dibenarkan mengambil cecair dan ubat untuk Jika terapi terganggu buat sementara waktu, dos harian yang biasa dapat diberikan sebaik sahaja pesakit dapat minum ubat melalui mulut.

Pesakit yang tidak dirawat dengan levodopa

Dos permulaan yang optimum untuk tablet SINEMET 100 mg + 25 mg adalah satu tablet tiga kali sehari, jadual dos yang memberi pesakit 75 mg karbidopa sehari. Dos boleh ditingkatkan satu tablet setiap hari, atau setiap hari lain, jika diperlukan, sehingga kekuatan yang setara dengan lapan tablet tablet SINEMET 100 mg + 25 mg diperoleh. Dos permulaan biasa untuk tablet SINEMET 250 mg + 25 mg adalah setengah tablet sekali atau dua kali sehari, meningkat jika perlu setengah tablet sehari atau setiap hari sehingga tindak balas optimum dicapai.

Pesakit dirawat dengan levodopa

Levodopa harus dihentikan sekurang-kurangnya 12 jam sebelum memulakan terapi dengan tablet SINEMET (24 jam untuk levodopa dalam formulasi tertunda). Dos harian tablet SINEMET yang memberikan 20% daripada dos levodopa harian sebelumnya harus dipertimbangkan. Pesakit yang mengambil kurang dari 1,500 mg levodopa sehari harus memulakan dengan satu tablet SINEMET 100 mg + 25 mg tablet tiga atau empat kali sehari. Dos permulaan yang disyorkan untuk kebanyakan pesakit yang mengambil lebih daripada 1,500 mg levodopa adalah satu tablet SINEMET 250 mg + 25 mg tablet tiga atau empat kali sehari (contohnya, jika pesakit menerima 4 g levodopa / hari) sehari, dos tablet SINEMET tidak boleh melebihi 3 tablet sehari).

Terapi penyelenggaraan

Sebilangan besar pesakit dapat dikekalkan pada 3 hingga 6 tablet sehari; tidak ada pesakit yang harus menerima lebih daripada 8 tablet sehari.

Tidak ada faedah yang diperoleh dengan meningkatkan dos karbidopa melebihi yang diberikan oleh 8 tablet. Untuk penghambatan dekarboksilasi ekstraserebral levodopa yang optimum, sekurang-kurangnya 70 hingga 100 mg karbidopa setiap hari harus diambil. Terdapat pengalaman terhad dos karbidopa harian lebih besar daripada 200 mg. Sebilangan pesakit mungkin memerlukan dos tambahan levodopa. Hasil yang diperoleh menunjukkan bahawa produk ubat antiparkinsonia lain (kecuali levodopa) dapat dilanjutkan walaupun dosnya mungkin perlu disesuaikan.

04.3 Kontraindikasi

Tablet SINEMET dikontraindikasikan pada pesakit dengan hipersensitiviti terhadap bahan aktif (levodopa dan carbidopa) atau kepada mana-mana eksipien yang disenaraikan dalam bahagian 6.1, pada glaukoma sudut sempit dan pada fasa akut infark miokard. Oleh kerana levodopa dapat mengaktifkan melanoma malignan. , tidak boleh digunakan pada pesakit dengan lesi kulit yang disyaki tidak terdiagnosis atau riwayat melanoma.

Inhibitor monamineamine oksidase (kecuali inhibitor monoamine oxidase B selektif dos rendah - lihat bahagian 4.4 dan 4.5) dan tablet SINEMET tidak boleh diberikan bersamaan dan terapi dengan inhibitor ini harus dihentikan sekurang-kurangnya dua minggu sebelum permulaan tablet SINEMET.

Tablet SINEMET tidak boleh diberikan kepada pesakit di bawah usia 18 tahun, pesakit hamil dan menyusui.

04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan

Tablet SINEMET boleh diberikan kepada pesakit yang sudah dirawat dengan levodopa sahaja; namun levodopa sahaja mesti dihentikan sekurang-kurangnya 12 jam sebelum terapi dengan tablet SINEMET dimulakan. Tablet SINEMET harus diberikan pada dos yang memberikan sekitar 20% dari dos levodopa sebelumnya (lihat bahagian 4.2). Pesakit yang dirawat dengan tablet SINEMET semestinya mengelakkan pengambilan dos levodopa tambahan, melainkan jika ditetapkan oleh doktor mereka.

Tablet SINEMET dapat diberikan bersamaan dengan dos yang disyorkan perencat MAO dengan selektivitas untuk MAO jenis B yang digunakan untuk rawatan penyakit Parkinson (misalnya selegiline hidroklorida) (lihat bahagian 4.3 dan 4.5).

Oleh kerana selegiline memperkuat kesan levodopa, reaksi buruk terhadap levodopa dapat diperkuat, terutama jika pesakit menjalani terapi levodopa dosis tinggi. Pesakit ini harus diperhatikan. Menambah selegiline ke terapi levodopa boleh menyebabkan pergerakan dan / atau pergolakan yang tidak disengajakan. Kesan yang tidak diingini ini hilang setelah pengurangan dos levodopa.

Tablet SINEMET tidak digalakkan untuk rawatan reaksi ekstrapiramidal akibat ubat.

Pesakit dengan psikosis semasa atau sejarah harus dirawat dengan berhati-hati. Seperti levodopa, tablet SINEMET boleh menyebabkan pergerakan sukarela dan gangguan mental. Pesakit dengan riwayat pergerakan sukarela yang teruk atau episod psikotik ketika dirawat dengan levodopa sahaja harus diperhatikan dengan teliti. Apabila tablet SINEMET diganti.

Reaksi ini dianggap disebabkan oleh peningkatan dopamin otak berikutan pemberian levodopa; akibatnya, penggunaan tablet SINEMET boleh menyebabkan kambuh.

Semua pesakit harus dipantau dengan teliti untuk perkembangan perubahan mental, kemurungan bunuh diri atau tingkah laku antisosial yang teruk. Permulaan peningkatan tahap dopamin yang lebih tinggi yang dicapai dengan tablet SINEMET berbanding dengan levodopa sahaja boleh menyebabkan dyskinesias awal. Gangguan seperti ini memerlukan pengurangan dos tablet SINEMET.

Tablet SINEMET harus diberikan dengan berhati-hati kepada pesakit dengan penyakit kardiovaskular atau paru-paru yang teruk, asma bronkial, penyakit buah pinggang, hepatik atau endokrin. Penjagaan harus diambil semasa memberi tablet SINEMET kepada pesakit dengan riwayat infark miokard yang mempunyai aritmia atrium, nodal atau ventrikel yang tersisa. Pada pesakit seperti itu, fungsi jantung harus dipantau dengan berhati-hati selama tempoh penyesuaian dos awal.

Seperti levodopa, ada kemungkinan pendarahan gastrointestinal atas pada pesakit dengan riwayat ulser peptik.

Gejala seperti sindrom ganas neuroleptik yang kompleks seperti kekejangan otot, peningkatan suhu badan, perubahan mental dan peningkatan kreatin kinase serum telah dilaporkan apabila produk ubat antiparkinsonia ditarik secara tiba-tiba. Oleh itu, pesakit harus diperhatikan dengan teliti apabila dos tablet SINEMET secara tiba-tiba dikurangkan atau dihentikan, terutama jika pesakit tersebut menerima neuroleptik. Pesakit dengan sejarah sawan harus dirawat dengan berhati-hati.

Rawatan Levodopa-carbidopa telah dikaitkan dengan rasa mengantuk dan episod serangan tidur secara tiba-tiba, dalam beberapa kes tanpa kesedaran dan tidak ada tanda-tanda amaran. Pesakit yang dirawat dengan tablet SINEMET harus diberitahu mengenai kejadian ini dan dinasihatkan untuk berhati-hati ketika memandu atau menggunakan mesin. Pesakit yang telah mengalami episod mengantuk dan / atau episod tidur yang tiba-tiba harus menahan diri dari memandu dan mengendalikan mesin. Sebagai tambahan, pengurangan dos atau penghentian terapi dapat dipertimbangkan.

Bagi levodopa, sekiranya rawatan berpanjangan, disarankan untuk melakukan ujian berkala formula darah dan fungsi hati, ginjal dan kardiovaskular. Pesakit dengan glaukakronik sudut terbuka dapat dirawat dengan berhati-hati dengan tablet SINEMET, dengan syarat tekanan intraokular dapat dikompensasi dengan baik dan pesakit dipantau dengan teliti selama terapi.

Melanoma: Kajian epidemiologi menunjukkan bahawa pesakit dengan penyakit Parkinson berisiko lebih tinggi terkena melanoma (2 hingga lebih kurang 6 kali lebih besar) daripada populasi umum. Tidak jelas sama ada peningkatan risiko yang diperhatikan disebabkan oleh penyakit Parkinson atau faktor lain, seperti penggunaan ubat untuk merawat penyakit ini.

Atas sebab-sebab di atas, disarankan agar pesakit dan profesional penjagaan kesihatan memantau pencegahan melanoma secara kerap dan kerap ketika menggunakan Sinemet untuk sebarang petunjuk.

Sebaik-baiknya, pemeriksaan kulit secara berkala harus dilakukan oleh pegawai yang berkelayakan (contohnya pakar dermatologi).

Gangguan kawalan impuls

Pesakit harus dipantau secara berkala untuk perkembangan gangguan kawalan impuls.

Pesakit dan pengasuh harus sedar bahawa gejala tingkah laku gangguan kawalan impuls termasuk perjudian patologi, peningkatan libido, hiperseksualiti, belanja kompulsif atau perbelanjaan berlebihan, bulimia, dan keinginan untuk makan mungkin berlaku pada pesakit yang dirawat dengan agonis dopamin dan / atau rawatan dopaminergik lain yang mengandung levodopa termasuk SINEMET Sekiranya gejala seperti itu berlaku, penilaian semula rawatan adalah disyorkan.

Keselamatan dan keberkesanan tablet SINEMET belum ditunjukkan pada bayi dan kanak-kanak, oleh itu penggunaan pada pesakit di bawah 18 tahun adalah kontraindikasi (lihat bahagian 4.3).

Ujian makmal

Kelainan ujian makmal merangkumi: peningkatan SGOT, SGPT, LDH, bilirubin, alkali fosfatase, serta peningkatan BUN, kreatinin, asid urik dan ujian positif Coombs.

Anemia hemolitik sangat jarang berlaku.

Perkara berikut telah dilaporkan: penurunan hemoglobin dan hematokrit, peningkatan glukosa serum dan sel darah putih dan kehadiran darah dan bakteria dalam air kencing.

Sekiranya ada tanda-tanda atau gejala yang tidak biasa berlaku semasa rawatan dengan tablet SINEMET, anda harus segera berjumpa doktor atau ahli farmasi anda.

Jauhi dari kanak-kanak.

04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain

Perhatian harus diberikan apabila produk ubat berikut diberikan bersama tablet SINEMET.

Antihipertensi

Hipotensi postural simptomatik mungkin berlaku apabila tablet SINEMET diberikan kepada pesakit yang sudah dirawat dengan produk ubat antihipertensi. Oleh itu, semasa memulakan terapi dengan tablet SINEMET, penyesuaian dos produk ubat antihipertensi mungkin diperlukan.

Antidepresan

Bagi pesakit yang mengambil inhibitor monoamine oksidase, lihat bahagian 4.3 dan 5.

Reaksi yang tidak diingini, termasuk hipertensi dan dyskinesia, yang disebabkan oleh penggunaan antidepresan trisiklik dan tablet SINEMET secara bersamaan jarang dilaporkan.

Besi

Kajian menunjukkan pengurangan bioavailabiliti karbidopa dan / atau levodopa apabila dimakan dengan feros sulfat atau feron glukonat.

Ubat-ubatan lain

Fenotiazin dan butirofenon dapat mengurangkan kesan terapeutik levodopa. Selanjutnya, telah dilaporkan bahawa kesan terapi levodopa pada penyakit Parkinson dibatalkan oleh fenitoin dan papaverine. Pesakit yang mengambil produk ubat ini dengan tablet SINEMET harus dipantau dengan teliti untuk kehilangan tindak balas terapeutik. Oleh kerana levodopa bersaing dengan asid amino tertentu, penyerapannya mungkin terganggu pada beberapa pesakit dengan diet protein tinggi.

Penggunaan tablet SINEMET dengan agen penipisan dopamin (contohnya reserpine dan tetrabenazine) atau dengan produk ubat lain yang diketahui menguras simpanan monoamine tidak digalakkan.

Terapi bersamaan dengan selegiline dan carbidopa-levodopa boleh dikaitkan dengan hipotensi ortostatik yang teruk yang tidak disebabkan oleh carbidopa-levodopa sahaja (lihat bahagian 4.3).

Inhibitor monamineamine oksidase (kecuali dos rendah inhibitor monoamine oxidase B selektif) dan tablet SINEMET tidak boleh diberikan dan terapi dengan inhibitor ini harus dihentikan sekurang-kurangnya dua minggu sebelum permulaan terapi dengan tablet SINEMET.

04.6 Kehamilan dan penyusuan

Tablet SINEMET tidak boleh diberikan semasa mengandung, dianggap mengandung atau menyusui.

04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin

Pesakit yang dirawat dengan tablet SINEMET yang mengalami episod mengantuk dan / atau serangan tidur secara tiba-tiba harus dinasihatkan untuk tidak memandu atau melakukan aktiviti yang mana perhatian yang terganggu boleh mendedahkan diri atau orang lain kepada risiko bahaya atau bahaya yang serius. penggunaan mesin) sehingga episod berulang dan kegelisahan ini dapat diselesaikan (lihat juga bahagian 4.4).

04.8 Kesan yang tidak diingini

Kesan yang tidak diingini yang sering berlaku pada pesakit yang dirawat dengan tablet SINEMET adalah akibat aktiviti neurofarmakologi dopamin pusat. Kesan ini biasanya dapat dikurangkan dengan mengurangkan dos. Kesan yang tidak diingini yang paling biasa adalah: dyskinesias, termasuk pergerakan koreiform, dystonic dan pergerakan dan loya yang tidak disengajakan. Kekejangan otot dan blepharospasm boleh dianggap sebagai gejala amaran untuk memutuskan penurunan dos.

Kesan yang tidak diingini lain yang dilaporkan dalam ujian klinikal atau semasa pengalaman selepas pemasaran adalah:

Badan secara umum: sinkop, sakit dada, anoreksia.

Patologi kardiovaskular: penyelewengan jantung dan / atau berdebar-debar, kesan ortostatik termasuk episod hipotensi, hipertensi, phlebitis.

Gangguan gastrousus: muntah, pendarahan gastrousus, perkembangan ulser duodenum, cirit-birit, air liur gelap.

Gangguan hematologi: leukopenia, anemia hemolitik dan bukan hemolitik, trombositopenia, agranulositosis.

Hipersensitiviti. angioedema, urtikaria, pruritus, Henoch-Schonlein purpura.

Gangguan sistem saraf / Gangguan psikiatri: sindrom malignan neuroleptik (lihat bahagian 4.4), episod bradykinesia (fenomena on-off), pening, mengantuk termasuk rasa mengantuk yang sangat jarang dan episod awal tidur tiba-tiba, paraesthesia, episod psikotik termasuk kecelaruan, halusinasi dan ideologi paranoid, kemurungan dengan dan tanpa perkembangan kecenderungan bunuh diri, demensia, gangguan aktiviti mimpi, pergolakan, kekeliruan.

Gangguan kawalan impuls

Perjudian patologi, peningkatan libido, hiperseksualiti, belanja kompulsif atau perbelanjaan berlebihan, bulimia dan pesta makan mungkin berlaku pada pesakit yang dirawat dengan agonis dopamin dan / atau dengan rawatan lain yang mengandungi dopamin yang mengandung levodopa termasuk SINEMET (lihat bahagian 4.4).

Gangguan pernafasan: dyspnea.

Gangguan kulit: alopecia, ruam, peluh gelap.

Gangguan urogenital: air kencing gelap.

Kejang jarang diperhatikan; namun, hubungan kausal dengan SINEMET belum ditunjukkan.

UJIAN DIAGNOSTIK

Perubahan dalam pelbagai ujian makmal telah berlaku dengan persiapan carbidopa-levodopa dan boleh berlaku dengan SINEMET. Perubahan ini merangkumi peningkatan nilai ujian fungsi hati seperti alkali fosfatase, SGOT (AST), SGPT (ALT), LDH, bilirubin, BUN, kreatinin, asid urik dan ujian positif Coombs.

Perkara berikut telah dilaporkan: penurunan hemoglobin dan hematokrit, hiperglikemia, leukositosis, kehadiran bakteria dan darah dalam air kencing.

Persediaan carbidopa-levodopa boleh menyebabkan reaksi positif yang salah untuk badan keton kencing semasa menggunakan ujian jalur ujian untuk ketonuria. Tindak balas ini tidak akan terpengaruh dengan mendidih sampel air kencing. Ujian negatif boleh berlaku apabila kaedah glukosa-oksidase digunakan untuk mengesan glukosa dalam air kencing.

Kesan yang tidak diingini lain yang telah dilaporkan dengan levodopa atau dengan kombinasi levodopa / carbidopa dan yang mungkin merupakan kesan yang tidak diingini dari terapi SINEMET adalah berikut:

Gangguan gastrousus: dispepsia, mulut kering, rasa berubah-ubah, air liur, disfagia, bruxism, cegukan, ketidakselesaan perut dan sakit, sembelit, kembung perut, sensasi terbakar pada lidah.

Gangguan metabolisme dan pemakanan: penurunan berat badan atau kenaikan, edema.

Gangguan sistem saraf / Gangguan psikiatri: asthenia, penurunan ketajaman mental, disorientasi, ataxia, mati rasa, gegaran tangan meningkat, kekejangan otot, trismus, pengaktifan sindrom laten Horner, insomnia, kegelisahan, euforia, mudah jatuh dan gaya berjalan yang tidak normal.

Gangguan kulit: memerah, berpeluh meningkat.

Organ deria: diplopia, penglihatan kabur, pupil murid, krisis oculogyric.

Gangguan urogenital: pengekalan kencing, inkontinensia kencing, priapisme.

Pelbagai: kelemahan, pengsan, keletihan, sakit kepala, suara serak, malaise, kemerahan, perasaan teruja, irama pernafasan tidak teratur, melanoma malignan (lihat bahagian 4.3).

Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki

Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki berlaku setelah kebenaran produk ubat adalah penting kerana ia memungkinkan pemantauan berterusan terhadap keseimbangan manfaat / risiko produk ubat tersebut. Profesional penjagaan kesihatan diminta untuk melaporkan sebarang reaksi buruk yang disyaki melalui sistem pelaporan nasional. "Alamat https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Overdosis

Sekiranya berlaku overdosis, terapi sokongan yang sesuai harus diberikan bersama dengan lavage gastrik segera. Cairan intravena harus diberikan dengan berhati-hati dan saluran udara paten harus dijaga. Pemeriksaan elektrokardiografi harus dilakukan dan pesakit harus dipantau dengan teliti untuk kemungkinan perkembangan aritmia; terapi antiaritmia yang sesuai harus diberikan sekiranya perlu. Kemungkinan pesakit boleh mengambil produk ubat lain bersama dengan tablet SINEMET harus dipertimbangkan. Sehingga kini, tidak ada pengalaman dengan dialisis yang dilaporkan; oleh itu nilainya dalam overdosis tidak diketahui.

Pyridoxine tidak berpengaruh dalam "membatalkan" tindakan tablet SINEMET.

05.0 HARTA FARMAKOLOGI

05.1 Sifat farmakodinamik

Kumpulan farmakoterapi: ubat antiparkinsonia, bahan dopaminergik.

Kod ATC: N04BA02.

Tablet SINEMET adalah gabungan carbidopa, perencat dekarboksilase asid amino aromatik, dan levodopa, prekursor metabolik dopamin, untuk rawatan penyakit Parkinson dan sindrom parkinsonian.

Levodopa melegakan gejala penyakit Parkinson dengan diduga dekarboksilasi menjadi dopamin di otak. Carbidopa, yang tidak melintasi penghalang otak darah, hanya menghalang dekarboksilasi ekstraserebral levodopa, sehingga memberikan lebih banyak levodopa yang tersedia untuk pengangkutan ke otak dan untuk penukaran selanjutnya menjadi dopamin. Ini menghilangkan keperluan untuk memberikan dos levodopa tinggi pada selang waktu yang kerap dan membantu melegakan beberapa kesan yang tidak diingini, seperti mual, yang mungkin disebabkan oleh penumpukan dopamin pada tisu ekstraserebral.

Apabila digunakan seperti yang disyorkan, tablet SINEMET meningkatkan tindak balas terapi keseluruhan berbanding dengan levodopa.

Tablet SINEMET mendorong tahap levodopa plasma yang berkesan dan tahan lama pada dos yang kira-kira 80% lebih rendah daripada yang diperlukan dengan levodopa sahaja. Walaupun pyridoxine hidroklorida (vitamin B6) diketahui dapat mempercepat metabolisme periferal levodopa kepada dopamin, karbidopa mencegah ini Dalam kajian di mana pesakit menerima 100 hingga 500 mg pyridoxine setiap hari semasa dirawat dengan carbidopa dan levodopa secara kombinasi, tidak ada perubahan kesan antiparkinsonia.

05.2 Sifat farmakokinetik

Dos maksimum yang disyorkan: 8 tablet SINEMET 250 mg + 25 mg tablet sehari (200 mg karbidopa dan 2 g levodopa, iaitu kira-kira 3 mg / kg karbidopa dan 30 mg / kg levodopa pada pesakit seberat 70 kg).

Permulaan tindakan pada dos yang disyorkan: Respons dilihat dalam satu hari dan kadang-kadang selepas dos. Dos yang berkesan sepenuhnya biasanya dicapai dalam 7 hari.

Separuh hayat : selepas pemberian oral, jangka hayat plasma untuk karbidopa adalah kira-kira 3 jam dan untuk levodopa kira-kira 50 minit. Apabila carbidopa dan levodopa diberikan bersama, waktu paruh levodopa dipanjangkan hingga kira-kira 1.5 jam.

Metabolisme Carbidopa : setelah dos oral carbidopa yang diberi label radioaktif kepada subjek yang sihat dan kepada pesakit dengan penyakit Parkinson, tahap radioaktif maksimum plasma dicapai dalam 2-4 jam pada subjek yang sihat dan dalam 1,5-5 jam pada pesakit. Kira-kira jumlah yang sama dikeluarkan dalam air kencing dan najis dari kedua-dua kumpulan. Perbandingan metabolit kencing subjek yang sihat dan pesakit menunjukkan bahawa ubat dimetabolisme dengan cara yang sama pada kedua-dua kumpulan. Perkumuhan air kencing dari ubat yang tidak berubah pada dasarnya selesai dalam masa 7 jam dan menyumbang 35% dari jumlah radioaktiviti kencing. Selepas itu, hanya metabolit yang hadir. Tiada hidrazin dijumpai. Antara metabolit yang dikeluarkan oleh manusia, adalah l "α-metil-3- asid methoxy-4-hydroxyphenylpropionic dan asid α-metil-3,4-dihydroxyphenylpropionic. Ini mewakili kira-kira 14 dan 10% metabolit radioaktif yang dikeluarkan. Dua metabolit kecil dijumpai. Satu telah dikenali sebagai 3,4-dihydroxyphenylacetone dan yang lain, sementara, sebagai N-methylcarbidopa. Mereka mewakili kurang dari 5% metabolit kencing. Karbidopa yang tidak berubah juga terdapat dalam air kencing. Mereka tidak ditemui berkahwin.

Metabolisme Levodopa: Levodopa cepat diserap dari saluran gastrointestinal dan dimetabolisme secara meluas. Walaupun lebih daripada 30 metabolit dapat terbentuk, ia terutama diubah menjadi dopamin, adrenalin, dan noradrenalin dan akhirnya menjadi asam dihidroxifenilasetik, asid homovanillic dan asid vanylmandelic. 3-O-methyldopa muncul dalam plasma dan cecair serebrospinal. Maknanya tidak diketahui. Apabila dosis tunggal levodopa radioaktif diberikan dalam keadaan berpuasa kepada pesakit dengan penyakit Parkinson, tahap radioaktif puncak plasma dicapai dalam 0,5-2 jam dan dapat dikesan selama 4-6 jam. Pada tahap puncak, sekitar 30% radioaktiviti muncul sebagai katekolamin, 15% sebagai dopamin, dan 10% sebagai dopa.

Sebatian radioaktif diekskresikan dengan cepat dalam air kencing dan sepertiga dos muncul dalam 2 jam. 80-90% metabolit urin adalah asid phenylcarboxylic, terutamanya asam homovanillic. Selama 24 jam, 1-2% radioaktiviti yang dipulihkan adalah dopamin dan kurang dari 1% adalah adrenalin, noradrenalin dan levodopa yang tidak berubah.

Kesan carbidopa pada metabolisme levodopa: Carbidopa meningkatkan kadar levodopa dalam plasma dalam jumlah yang signifikan secara statistik, seperti yang dinilai berbanding plasebo, pada subjek yang sihat. Ini telah ditunjukkan ketika carbidopa diberikan sebelum levodopa dan ketika kedua-dua ubat tersebut diberikan pada masa yang sama. Dalam satu kajian, pretreatment karbidopa meningkatkan tahap plasma dosis tunggal levodopa sekitar 5 kali ganda dan memanjangkan jangka masa kepekatan plasma levodopa yang dapat dikesan dari 4 hingga 8 jam. Dalam kajian lain, hasil yang serupa diperoleh ketika kedua-dua ubat tersebut diberikan bersama. Dalam kajian di mana satu dos levodopa berlabel diberikan kepada pesakit dengan penyakit Parkinson yang telah dirawat sebelumnya dengan karbidopa, terdapat peningkatan masa paruh total radioaktif plasma yang berasal dari levodopa dari 3 hingga 15 jam. pecahan radioaktif yang tinggal kerana levodopa yang tidak dimetabolisme meningkat sekurang-kurangnya tiga kali ganda dengan karbidopa.

Kedua-dua dopamin plasma dan urin dan asid homovanillic keduanya menurun dengan pra-rawatan karbidopa.

05.3 Data keselamatan praklinikal

Toksikologi

LD oral carbidopa adalah 1,750 mg / kg pada tikus betina dewasa dan 4,810 dan 5,610 mg / kg pada tikus betina dan jantan.

Ketoksikan oral karbidopa akut serupa pada tikus remaja dan dewasa, tetapi sebatiannya lebih toksik pada tikus neonatal. Tanda-tanda tindakan ubat serupa pada tikus dan tikus dan terdiri daripada: ptosis, ataksia dan penurunan aktiviti, jantina pada 2.260 mg / kg pada tikus betina muda.

Tanda-tanda tindakan ubat tersebut adalah: penyuaraan, kerengsaan, kegembiraan, ataksia dan peningkatan aktiviti diikuti dalam satu hingga dua jam oleh penurunan aktiviti. LD50 oral pelbagai kombinasi karbidopa dan levodopa pada tikus berkisar antara 1,930 mg / kg dengan nisbah 1 : 1 hingga 3,270 mg / kg untuk nisbah 1: 3. Kuantiti ini adalah jumlah dos tunggal carbidopa dan levodopa; nisbah yang diuji di atas 1: 3 (1: 4, 1: 5, 1:10) tidak banyak ubah nilai LD50 berbanding yang dijumpai dengan nisbah 1: 3. Nisbah 1: 3 dan lebih tinggi kurang toksik daripada nisbah 1: 1 dan 1: 2.

Kajian ketoksikan oral kronik dengan karbidopa dilakukan selama satu tahun pada monyet dan selama 96 minggu pada tikus, menggunakan dos antara 25 hingga 135 mg / kg. Tidak ada kesan yang berkaitan dengan ubat yang diperhatikan pada monyet.

Pada tikus, kelembapan berlaku pada beberapa haiwan dari semua kumpulan dos.

Carbidopa yang diberikan kepada anjing mengakibatkan kekurangan pyridoxine yang dicegah dengan pemberian pyridoxine bersamaan. Dengan pengecualian kekurangan piridoksin pada anjing, karbidopa tidak menunjukkan ketoksikan yang berkaitan dengan hidrazin.

Nisbah tiga dos karbidopa dan levodopa diberikan secara oral kepada monyet selama 54 minggu dan tikus selama 106 minggu menunjukkan bahawa kesan fizikal utama disebabkan oleh tindakan farmakologi sebatian. Dos yang dikaji adalah (carbidopa / levodopa): 10/20, 10 / 50 dan 10/100 mg / kg / hari. Dosis 10/20 mg / kg / hari tidak mempunyai kesan fizikal yang nyata. Hiperaktif berlaku pada monyet pada dos 10/50 dan 10/100 mg / kg / hari, yang mana berterusan selama 32 minggu dengan dos tertinggi.Dengan dos 10/50 mg / kg / hari, hiperaktif menurun; kajian diteruskan dan fenomena ini tidak lagi diperhatikan selepas minggu ke-14. Kekurangan koordinasi otot dan kelemahan diperhatikan hingga 22 minggu dengan dos 10/100 mg / kg / hari. Kajian anatomi patologi tidak menunjukkan perubahan morfologi.

Tikus yang menerima 10/50 dan 10/100 mg / kg / hari mengalami penurunan aktiviti normal dan menunjukkan kedudukan badan yang tidak normal. Dos yang lebih tinggi mengakibatkan "air liur berlebihan. Terdapat penurunan" kenaikan berat badan. Kajian anatomi patologi menunjukkan hipertrofi sel folikel kelenjar submaxillary yang sangat sedikit dari dua tikus yang telah menerima 10/100 mg / kg / hari selama 26 minggu. Tiada kesan histomorfologi yang dijumpai dengan dos apa pun selepas 54 atau 106 minggu. Hipertrofi sel folikel kelenjar air liur diperhatikan pada tikus dengan dos kombinasi yang lebih tinggi untuk jangka masa yang lebih pendek dan dengan levodopa sahaja.

Kajian Teratogenesis dan Reproduksi

Carbidopa tidak menunjukkan teratogenik pada tikus atau arnab pada dos hingga 120 mg / kg / hari. Levodopa menyebabkan malformasi tulang dan tulang pada arnab pada dos 125 dan 250 mg / kg / hari. Dengan kombinasi carbidopa dan levodopa, pada dos antara 25/250 hingga 100/500 mg / kg / hari, tidak ada bukti teratogenik pada tikus, tetapi malformasi tulang belakang dan kerangka secara kuantitatif dan kualitatif serupa dengan arnab. levodopa sahaja. Kombinasi carbidopa dan levodopa pada dos hingga 10/100 mg / kg / hari tidak memberi kesan buruk terhadap prestasi pembiakan tikus jantan atau betina, dan juga pada pertumbuhan dan kelangsungan hidup keturunan.