Bahan aktif: Pimozide
Tablet ORAP 4 mg
Mengapa Orap digunakan? Untuk apa itu?
KATEGORI FARMACOTHERAPEUTIK
Antipsikotik berasal dari diphenylbutylpiperidine
INDIKASI TERAPEUTIK
ORAP secara khusus ditunjukkan sebagai ubat asas semasa terapi antipsikotik pemeliharaan jangka panjang pada pesakit psikotik kronik dan akut, sensitif terhadap kesan neuroleptik antipsikotik tertentu. ORAP juga ditunjukkan sebagai terapi serangan pada pesakit luar atau dirawat di hospital baru-baru ini atau dimasukkan ke klinik dengan syarat bahawa pergolakan psikomotor, pencerobohan atau keadaan kegelisahan yang teruk bukanlah gejala dominan dari gambaran klinikal. ORAP ditunjukkan, akhirnya, dalam kes-kes batas antara bentuk skizofrenia dan neurotik (contohnya keadaan paranoid dan skizoid) yang melibatkan kesukaran dalam hubungan sosial.
Penggunaan produk dalam dos yang tinggi mestilah terhad kepada hospital dan rumah sakit dengan indikasi yang dikurangkan untuk rawatan kes tahan.
Kontraindikasi Apabila Orap tidak boleh digunakan
Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau kepada mana-mana eksipien keadaan Comatose dari mana-mana asal. Kemurungan endogen dan penyakit Parkinson. Kehamilan (lihat juga "Amaran khas").
Penyakit jantung yang signifikan secara klinikal (mis. Infark miokard akut baru-baru ini, kegagalan jantung dekompensasi, aritmia yang dirawat dengan ubat antiaritmia kelas Ia dan III).
Pemanjangan selang QTc.
Subjek dengan sejarah keluarga arrhythmia atau torsades de pointes.
Hipokalemia yang tidak dibetulkan.
Penggunaan ubat QTc yang berpanjangan, seperti berikut:
- derivatif azole yang digunakan untuk terapi antijamur sistemik (contohnya: ketoconazole, itraconazole, miconazole dan fluconazole); namun, ORAP boleh digunakan bersama dengan formulasi ubat-ubatan tempatan (seperti krim, losyen, pessary faraj);
- antibiotik jenis makrolida (contohnya: eritromisin, klaritromisin atau troleandomisin);
- beberapa ubat anti-AIDS (protease inhibitor);
- beberapa antidepresan, seperti nefazodone, amitriptyline, maprotiline, sertraline, paroxetine, citalopram dan escitalopram;
- beberapa antipsikotik lain, seperti chlorpromazine dan sertindole;
- beberapa ubat aktif jantung, seperti quinidine, disopyramide, procainamide, amiodarone, sotalol dan bepridil;
- beberapa antihistamin, seperti astemizole dan terfenadine;
- cisapride, ubat yang digunakan untuk beberapa masalah pencernaan;
- halofantrine, ubat antimalaria;
- sparfloxacin, ubat antibiotik.
Sekiranya anda mengambil ubat-ubatan ini atau lain-lain, beritahu doktor anda, yang akan menilai ubat-ubatan mana yang boleh digunakan pada masa yang sama dengan ORAP (lihat juga bahagian "Interaksi").
ORAP tidak ditunjukkan dalam keadaan pencerobohan dan pergolakan psikomotor (lihat juga "Amaran khas").
Produk dalam dos tinggi tidak boleh digunakan untuk asthenia dan neurosis.
Langkah berjaga-jaga untuk digunakan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Orap
Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan penyakit kardiovaskular atau sejarah keluarga pemanjangan QT.
Lakukan ECG asas sebelum memulakan rawatan (lihat perenggan "Kontraindikasi").
Pantau ECG semasa terapi berdasarkan keadaan klinikal pesakit.
Semasa terapi, kurangkan dos jika pemanjangan QT diperhatikan dan hentikan jika QTc> 500ms.
Disarankan untuk memeriksa elektrolit secara berkala.
Elakkan terapi bersamaan dengan neuroleptik lain.Gunakan dengan berhati-hati jika pesakit atau orang lain dalam keluarganya mempunyai sejarah pembekuan darah (trombi), kerana ubat-ubatan seperti ini telah dikaitkan dengan pembentukan gumpalan darah.
Perhatian khusus akan diberikan pada pesakit epilepsi, yang akan dipantau dengan teliti.
Dengan berhati-hati yang sama, terapi dengan ORAP harus dilakukan pada pesakit tua, kerana kepekaan yang lebih besar terhadap ubat dan pada mereka dengan kekurangan hati dan / atau ginjal kerana risiko pengumpulan, dan pada individu yang kondisinya mungkin diperburuk oleh antikolinergik tindakan pimozide.
Peningkatan kira-kira tiga kali ganda risiko kejadian serebrovaskular diperhatikan dalam ujian klinikal secara rawak berbanding plasebo pada populasi pesakit demensia yang dirawat dengan beberapa antipsikotik atipikal. Mekanisme peningkatan risiko ini tidak diketahui. Risiko yang meningkat untuk antipsikotik atau populasi pesakit lain tidak dapat dikecualikan. ORAP harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan faktor risiko strok.
Berhati-hati juga mesti dilakukan sekiranya melakukan senaman yang berat, jika anda pergi ke tempat yang sangat panas atau jika anda tidak cukup minum. ORAP meningkatkan kesan alkohol.Oleh itu, alkohol harus dielakkan semasa terapi.
Jarang berlaku hipotensi.
ORAP dimetabolisme di hati oleh enzim tertentu. Sebilangan orang mempunyai variasi salah satu enzim ini. Penyesuaian dos diperlukan pada subjek yang memetabolisme ORAP secara perlahan.
Interaksi Ubat atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Orap
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda baru-baru ini mengambil ubat lain, walaupun ubat tanpa preskripsi.
ORAP dapat memperkuat kesan alkohol, tindakan ubat hipotensi dan antihipertensi dan ubat-ubatan yang menekan sistem saraf pusat.
ORAP dapat mengubah kesan ubat antiparkinsonia.
Jangan berikan ubat yang berpanjangan dengan QT seperti beberapa antiaritmia kelas Ia (seperti quinidine, disopyramide dan procainamide) dan kelas III (mis. Amiodarone, sotalol), beberapa antihistamin, antipsikotik lain dan beberapa antimalaria (mis. Quinine dan mefloquine) dan juga moxifloxacin. Senarai ini dianggap hanya petunjuk dan tidak lengkap.
Jangan bersamaan dengan ubat-ubatan yang menyebabkan gangguan elektrolit.
Penggunaan diuretik secara bersamaan, terutama yang dapat menyebabkan hipokalaemia, harus dielakkan.
Jangan mengambil jus limau gedang semasa mengambil ORAP.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Peningkatan aktiviti psikomotor
Kajian klinikal menunjukkan bahawa ORAP tidak berkesan, atau hanya kurang baik, dalam rawatan pergolakan, gairah dan kegelisahan yang teruk.
Penyakit hati
Pesakit dengan penyakit hati harus memberitahu doktor mereka, yang mungkin dianjurkan untuk melakukan pemeriksaan berkala semasa terapi ORAP.
Gejala ekstrapiramidal
Seperti semua neuroleptik lain, gejala extrapyramidal mungkin berlaku (lihat bahagian "Kesan yang tidak diingini"). Gejala termasuk pergerakan anggota badan yang perlahan, kaku, atau tersentak; postur leher, muka, mata atau mulut dan lidah atau ekspresi muka yang tidak disengajakan. Mungkin perlu memulakan terapi agar kesan ini berhenti. Ubat antikarkinonik antikolinergik boleh diresepkan mengikut keperluan, tetapi ubat ini tidak boleh diresepkan secara rutin sebagai langkah pencegahan.
Diskinesia terlambat
Seperti semua antipsikotik, diskinesia tardive mungkin berlaku pada beberapa pesakit yang menjalani terapi jangka panjang atau setelah pemberhentian ubat. Sindrom ini disifatkan oleh pergerakan lidah, muka, mulut atau rahang secara tidak sengaja. Manifestasi mungkin kekal pada beberapa pesakit. Sindrom ini dapat ditutup ketika rawatan dilanjutkan, ketika dosisnya meningkat, atau ketika beralih ke antipsikotik yang berbeda. Rawatan harus dihentikan secepat mungkin.
Sindrom Malignan Neuroleptik
Kompleks gejala yang berpotensi membawa maut yang disebut Neuroleptic Malignant Syndrome telah dilaporkan semasa rawatan dengan ubat antipsikotik. Manifestasi klinikal sindrom ini adalah: hiperpreksia, kekejangan otot, akinesia, gangguan vegetatif (penyimpangan pada nadi dan tekanan darah, berpeluh, takikardia, aritmia); perubahan dalam kesedaran yang boleh berkembang menjadi pusing dan koma. Rawatan S.N.M. ini terdiri daripada segera menangguhkan pemberian ubat antipsikotik dan ubat-ubatan lain yang tidak penting dan memulakan terapi simptomatik intensif (perhatian khusus mesti diambil untuk mengurangkan hipertermia dan membetulkan dehidrasi). Sekiranya rawatan semula antipsikotik dianggap penting, pesakit harus dipantau dengan teliti.
Kejang
Seperti antipsikotik lain, ORAP harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan riwayat sawan atau keadaan lain yang berpotensi menurunkan ambang kejang. Sebagai tambahan, sawan besar telah dilaporkan berkaitan dengan ORAP.
Peraturan suhu badan
Ejen antipsikotik dikaitkan dengan membatalkan kemampuan badan untuk mengurangkan suhu badan. Penjagaan harus diambil dalam kes di mana pimozide diresepkan kepada pesakit yang mungkin mengalami keadaan yang menyumbang kepada peningkatan suhu badan, seperti latihan berat, pendedahan kepada panas tinggi, pemberian ubat antikolinergik bersamaan, atau kecenderungan dehidrasi.
Kesan endokrin
Kesan hormon ubat antipsikotik neuroleptik termasuk: hiperprolaktinemia, yang boleh menyebabkan galaktorea, ginekomastia, oligomenorea atau amenore, pembengkakan payudara, dan disfungsi ereksi.
Kehamilan dan penyusuan
Minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil sebarang ubat.
Gejala berikut telah diperhatikan pada bayi baru lahir ibu yang telah mengambil antipsikotik konvensional atau atipikal, termasuk ORAP, semasa trimester terakhir (tiga bulan terakhir kehamilan): gegaran, kekakuan otot dan / atau kelemahan, mengantuk, pergolakan, masalah pernafasan dan kesukaran pengambilan makanan. Sekiranya anak anda menunjukkan sebarang gejala ini, hubungi doktor anda.
Tidak boleh diambil sekiranya kehamilan disahkan atau disangka. Sekiranya ragu-ragu, hubungi doktor anda.
Sebilangan kecil ORAP dapat diekskresikan dengan susu ibu. Oleh itu, jangan menyusui jika anda menjalani terapi ORAP. Sekiranya ragu-ragu, hubungi doktor anda mengenai perkara ini.
Kesan pada kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Produk tersebut, serupa dengan apa yang berlaku dengan ubat jenis yang sama, boleh menyebabkan ubat penenang dan mengantuk. Subjek yang dirawat mesti diberi amaran supaya mereka tidak memandu kenderaan dan menghadiri operasi yang memerlukan integriti tahap pengawasan.
Dos dan kaedah penggunaan Cara menggunakan Orap: Dos
Oleh kerana tindak balas individu terhadap ubat antipsikotik berubah-ubah, dos pimozide harus ditentukan berdasarkan kes demi kes, di bawah pengawasan perubatan yang ketat.
Dos permulaan untuk orang dewasa ialah 1-2 mg sehari (bergantung kepada berat badan dan keparahan gejala); ia mesti disesuaikan secara individu sehingga dos harian optimum dicapai. Dos harian harus dinaikkan sebanyak 2-4 mg pada selang waktu tidak kurang dari satu minggu. Dos pemeliharaan yang optimum ini biasanya berkisar antara 1 hingga 8 mg sehari.
Sekiranya perlu, ia dapat ditingkatkan secara progresif hingga dos maksimum 20 mg sehari.
Pesakit harus dipantau secara berkala untuk memastikan bahawa dia dirawat dengan dos efektif paling rendah. Dos harian harus diambil pada waktu pagi dalam satu dos.
Jangan mengambil jus limau gedang semasa mengambil ORAP.
Apabila terapi neuroleptik sebelumnya yang sedang berlangsung diserahkan kepada pemberian ORAP, disarankan untuk secara beransur-ansur mengurangkan dos ubat yang sebelumnya digunakan, daripada mengganggu secara tiba-tiba.
Setelah permulaan terapi, beberapa waktu mungkin berlalu sebelum gejala hilang dan ubat itu berkuatkuasa.Setelah pemberian ORAP yang berpanjangan, disarankan untuk menghentikannya secara beransur-ansur kerana kemungkinan munculnya gejala-gejala dyskinesia sementara.
Hanya boleh menghentikan terapi dengan ORAP jika diarahkan oleh doktor. Sekiranya penghentian terapi, di bawah nasihat perubatan, penarikan secara beransur-ansur disyorkan, terutama jika dos ubat yang tinggi diambil.
Dengan penghentian ORAP secara tiba-tiba gejala berikut mungkin berlaku: sakit perut, muntah, kekejangan otot sementara dan insomnia.
Oleh itu, anda disyorkan untuk terus berhubung dengan doktor anda sekiranya terapi terganggu.
Dalam rawatan pesakit tua, posologi mesti dibuat dengan teliti oleh doktor yang harus menilai kemungkinan pengurangan dos yang dinyatakan di atas.
Pada metabolisme yang lemah, disarankan agar dosnya tidak melebihi 4 mg sehari dan dos tidak dinaikkan lebih awal daripada setiap 14 hari.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil terlalu banyak Orap
Tanda-tanda kemungkinan overdosis adalah: kekakuan otot yang tidak biasa, ketidakupayaan untuk bergerak atau diam dan degupan jantung yang tidak teratur.
Sekiranya berlaku overdosis, memandangkan risiko aritmia jantung, mungkin berkaitan dengan pemanjangan selang QT dan aritmia ventrikel, termasuk torsades de pointes, disarankan untuk memantau jejak ECG sehingga jejak normal dipulihkan.
Sekiranya pengambilan / pengambilan ORAP dos berlebihan secara tidak sengaja, beritahu doktor anda dengan segera atau pergi ke hospital terdekat.
JIKA DALAM SETIAP GANDA TENTANG MENGGUNAKAN ORAP, HUBUNGI DOKTOR ATAU PHARMACIST.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Orap
Seperti semua ubat, ORAP boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mengalaminya.
- Gangguan metabolisme dan pemakanan: anoreksia; hiponatremia, kenaikan berat badan
- Gangguan Psikiatri: insomnia, kemurungan, kegelisahan, kegelisahan, penurunan libido
- Gangguan sistem saraf: pening, mengantuk, sakit kepala, gegaran, kelesuan, gangguan extrapyramidal, akathisia bradykinesia, ketegaran tersentak, dyskinesia, dystonia, dysarthria, sindrom ganas neuroleptik, sawan grand mal, dyskinesia tardive
- Gangguan mata: penglihatan kabur, oculorotation
- Gangguan saluran gastrousus: sembelit, mulut kering, muntah, hipersecreti air liur
- Gangguan kulit dan tisu subkutan: hiperhidrosis, hiperaktif kelenjar sebum, urtikaria, pruritus, ruam
- Gangguan ginjal dan kencing: nokturia, pollakiuria, glikosuria
- Gangguan sistem pembiakan dan payudara: mati pucuk atau disfungsi ereksi, amenorea, galaktorea, ginekomastia,
- Gangguan umum dan keadaan tapak pentadbiran: sujud, edema muka, hipotermia, keletihan yang melampau
- Gangguan muskuloskeletal dan tisu penghubung: kekakuan otot, kekejangan otot, kekakuan leher
- Ujian diagnostik: pemanjangan elektrokardiogram "selang QT pada", electroencephalogram yang tidak normal; hiperglikemia, hiperprolaktinaemia, kelainan aktiviti elektrik otak (EEG)
- Gangguan jantung: torsades de pointes, fibrilasi ventrikel, takikardia ventrikel
- Gumpalan darah (trombi) di urat terutama di kaki (gejala termasuk pembengkakan, sakit dan kemerahan pada kaki), yang dapat melalui saluran darah di paru-paru menyebabkan sakit dada dan sukar bernafas. Sekiranya anda melihat gejala ini, segera hubungi doktor anda.
Pada orang tua yang menderita demensia, peningkatan jumlah kematian yang kecil telah dilaporkan bagi pesakit yang mengambil antipsikotik berbanding dengan mereka yang tidak mengambilnya.
Mematuhi arahan yang terdapat dalam risalah bungkusan mengurangkan risiko kesan yang tidak diingini.
Melaporkan kesan sampingan
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Kesan yang tidak diingini juga dapat dilaporkan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di "www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili." Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini. "
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Luput: lihat tarikh luput yang tertera pada bungkusan.
PERINGATAN: Jangan gunakan ubat selepas tarikh luput yang tertera pada bungkusan.
Tarikh luput merujuk kepada produk dalam bungkusan utuh, disimpan dengan betul.
Simpan pada suhu tidak melebihi 30 ° C.
Ubat tidak boleh dibuang melalui air buangan atau sampah isi rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
JAUHKAN PRODUK PERUBATAN INI DARI PENGLIHATAN DAN JANGKAUAN ANAK.
Tarikh Akhir "> Maklumat lain
KOMPOSISI
Satu tablet mengandungi:
Bahan aktif: Pimozide 4 mg.
Eksipien: dihidrat kalsium fosfat dibasik, pati jagung, selulosa mikrokristal, povidone K30, talc, minyak sayuran terhidrogenasi, oksida besi kuning, natrium indigotindisulfonat, tasik aluminium.
BENTUK DAN KANDUNGAN FARMASI
20 tablet untuk penggunaan oral.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN -
JADUAL ORAP 4 MG
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF -
Satu tablet mengandungi:
Bahan aktif: pimozide 4 mg.
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI -
Tablet
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL -
04.1 Petunjuk terapeutik -
ORAP secara khusus ditunjukkan sebagai ubat asas semasa terapi antipsikotik pemeliharaan jangka panjang pada pesakit psikotik kronik dan akut, sensitif terhadap kesan neuroleptik antipsikotik tertentu.
ORAP juga ditunjukkan sebagai terapi serangan pada pesakit luar atau pesakit yang baru dimasukkan ke hospital atau dimasukkan ke klinik selagi kegelisahan psikomotor, pencerobohan, atau keadaan kecemasan yang teruk bukan merupakan gejala dominan gambaran klinikal.
Akhirnya, ORAP ditunjukkan dalam kes sempadan antara bentuk skizofrenia dan neurotik (contohnya keadaan paranoid dan skizoid) yang melibatkan kesukaran dalam hubungan sosial.
Penggunaan produk dalam dos yang tinggi mestilah terhad kepada hospital dan rumah sakit dengan indikasi yang dikurangkan untuk rawatan kes tahan.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran -
Oleh kerana tindak balas individu terhadap ubat antipsikotik berubah-ubah, dos pimozide harus ditentukan berdasarkan kes demi kes di bawah pengawasan perubatan yang ketat.
Dos permulaan untuk orang dewasa ialah 1-2 mg sehari (bergantung pada berat badan dan keparahan gejala). Ia mesti disesuaikan secara individu sehingga dos harian optimum dicapai. Dos harian harus dinaikkan sebanyak 2-4 mg pada selang waktu tidak kurang dari satu minggu. Dos penyelenggaraan yang optimum ini biasanya berbeza antara 1 dan 8 mg sehari.
Sekiranya perlu, ia dapat ditingkatkan secara progresif hingga dos maksimum 20 mg sehari.
Pesakit harus dipantau secara berkala untuk memastikan bahawa dia dirawat dengan dos efektif paling rendah.
Dos harian harus diambil pada waktu pagi dalam satu dos.
Jangan mengambil jus limau gedang semasa mengambil ORAP.
Semasa menjalani terapi neuroleptik sebelumnya yang sedang berlangsung untuk pemberian Pimozide, disarankan untuk secara beransur-ansur mengurangkan dos ubat yang sebelumnya digunakan, daripada mengganggu secara tiba-tiba.
Dalam rawatan pesakit tua, dos mesti ditentukan dengan teliti oleh doktor yang harus menilai kemungkinan pengurangan dos yang dinyatakan di atas.
04.3 Kontraindikasi -
Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau salah satu daripada eksipien
Comatose menyatakan dari mana-mana asal. Kemurungan endogen dan penyakit Parkinson. Kehamilan (lihat bahagian 4.6).
Penyakit jantung yang signifikan secara klinikal (mis. Infark miokard akut baru-baru ini, kegagalan jantung dekompensasi, aritmia yang dirawat dengan ubat antiaritmia kelas Ia dan III).
Pemanjangan selang QTc.
Subjek dengan sejarah keluarga arrhythmia atau torsades de pointes.
Hipokalaemia yang tidak dibetulkan.
Penggunaan ubat QTc yang berpanjangan.
Penggunaan bersamaan ubat-ubatan yang menghambat sistem enzim CYP 3A4 seperti antifungals derivatif azole, antivirus milik perencat protease, antibiotik jenis makrolida dan nefazodone dan penghambat sistem CYP 2D6 seperti quinidine dikontraindikasikan.
Penghambatan salah satu atau kedua sistem sitokrom P450 di atas boleh menyebabkan peningkatan tahap pimozide plasma dan meningkatkan kemungkinan pemanjangan QT.
ORAP dikontraindikasikan sekiranya penggunaan serentonin inhibitor pengambilan semula serentak, seperti sertraline, paroxetine, citalopram dan escitalopram (lihat bahagian 4.5).
Pimozide tidak ditunjukkan dalam keadaan pencerobohan dan pergolakan psikomotor (lihat bahagian 4.4).
Produk dalam dos tinggi tidak boleh digunakan untuk asthenia dan neurosis.
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan -
Peningkatan aktiviti psikomotor
Kajian klinikal menunjukkan bahawa pimozide tidak berkesan, atau hanya buruk, dalam rawatan pergolakan, gairah dan kegelisahan yang teruk.
Penyakit hati
Perhatian disarankan pada pasien dengan penyakit hati, kerana pimozide dimetabolisme di hati.
Pemantauan jantung (Lihat juga bahagian 4.3 Kontraindikasi)
Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan penyakit kardiovaskular atau sejarah keluarga pemanjangan QT.
Lakukan ECG asas sebelum memulakan rawatan (lihat bahagian 4.3).
Pantau ECG semasa terapi berdasarkan keadaan klinikal pesakit.
Semasa terapi, kurangkan dos jika pemanjangan QT diperhatikan dan hentikan jika QTc> 500ms.
Disarankan untuk memeriksa elektrolit secara berkala.
Elakkan terapi bersamaan dengan neuroleptik lain.
Kinetik tindak balas / penggantungan
Dalam skizofrenia, tindak balas terhadap rawatan ubat antipsikotik mungkin ditangguhkan. Sekiranya terapi ubat dihentikan, gejala skizofrenia mungkin tidak muncul lagi selama beberapa minggu atau bulan. Gejala penarikan akut seperti loya, muntah, tanda-tanda sementara diskinesia dan insomnia telah dilaporkan sangat jarang setelah pemberhentian ubat antipsikotik dosis tinggi tiba-tiba. Oleh itu, penangguhan terapi secara beransur-ansur disarankan.
Gejala ekstrapiramidal
Seperti semua neuroleptik lain, gejala extrapyramidal mungkin berlaku (lihat bahagian 4.8). Ubat antikarkinonik antikolinergik boleh diresepkan mengikut keperluan, tetapi ubat ini tidak boleh diresepkan secara rutin sebagai langkah pencegahan.
Diskinesia terlambat
Seperti semua antipsikotik, diskinesia tardive mungkin berlaku pada beberapa pesakit yang menjalani terapi jangka panjang atau setelah pemberhentian ubat. Sindrom ini disifatkan oleh pergerakan lidah, muka, mulut atau rahang secara tidak sengaja. Manifestasi mungkin kekal pada beberapa pesakit. Sindrom ini dapat ditutup ketika rawatan dilanjutkan, ketika dosisnya meningkat, atau ketika beralih ke antipsikotik yang berbeda. Rawatan harus dihentikan secepat mungkin.
Sindrom Malignan Neuroleptik
Seperti ubat antipsikotik lain, ORAP telah dikaitkan dengan kompleks gejala yang berpotensi membawa maut yang disebut Neuroleptic Malignant Syndrome. Manifestasi klinikal sindrom ini adalah: hiperpreksia, kekejangan otot, akinesia, gangguan vegetatif (penyimpangan pada nadi dan tekanan darah, berpeluh, takikardia, aritmia); perubahan dalam kesedaran yang boleh berkembang menjadi pusing dan koma. Hipertermia selalunya merupakan tanda awal sindrom ini. Rawatan NMS terdiri daripada menghentikan pemberhentian ubat antipsikotik dan ubat-ubatan lain yang tidak penting serta memulakan terapi simptomatik intensif (perhatian khusus mesti diambil untuk mengurangkan hipertermia. Dan membetulkan dehidrasi.) Sekiranya pemulihan rawatan antipsikotik dianggap penting, pesakit harus dipantau dengan teliti.
Kejang
Seperti antipsikotik lain, ORAP harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan riwayat sawan atau keadaan lain yang berpotensi menurunkan ambang kejang. Sebagai tambahan, sawan besar telah dilaporkan berkaitan dengan ORAP.
Peraturan suhu badan
Ejen antipsikotik dikaitkan dengan membatalkan kemampuan badan untuk mengurangkan suhu badan. Penjagaan harus diambil dalam kes di mana pimozide diresepkan kepada pesakit yang mungkin mengalami keadaan yang menyumbang kepada peningkatan suhu badan, seperti latihan berat, pendedahan kepada panas tinggi, pemberian ubat antikolinergik bersamaan, atau kecenderungan dehidrasi.
Kesan endokrin
Kesan hormon ubat antipsikotik neuroleptik termasuk: hiperprolaktinaemia, yang boleh menyebabkan galaktorea, ginekomastia, oligomenorea atau amenorea, dan disfungsi ereksi.
Kes tromboembolisme vena (VTE) telah dilaporkan dengan ubat antipsikotik. Pesakit yang dirawat dengan ubat antipsikotik sering mempunyai faktor risiko untuk VTE; oleh itu semua kemungkinan faktor risiko untuk VTE mesti dikenal pasti sebelum dan semasa terapi dengan ORAP dan langkah-langkah pencegahan dilakukan.
Peningkatan kira-kira tiga kali ganda risiko kejadian serebrovaskular diperhatikan dalam ujian klinikal secara rawak berbanding plasebo pada populasi pesakit demensia yang dirawat dengan beberapa antipsikotik atipikal. Mekanisme peningkatan risiko ini tidak diketahui. Risiko yang meningkat untuk antipsikotik atau populasi pesakit lain tidak dapat dikecualikan. ORAP harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan faktor risiko strok.
Dengan berhati-hati yang sama, terapi dengan ORAP harus dilakukan pada pesakit tua, kerana kepekaan yang lebih besar terhadap ubat dan pada mereka dengan kekurangan hati dan / atau ginjal kerana risiko pengumpulan, dan pada individu yang kondisinya mungkin diperburuk oleh antikolinergik tindakan pimozide.
Peningkatan kematian pada orang tua dengan demensia
Pada pesakit tua dengan psikosis berkaitan demensia yang dirawat dengan antipsikotik risiko kematian meningkat. Dari analisis tujuh belas kajian terkawal plasebo (jangka masa modal 10 minggu), pesakit yang dirawat dengan antipsikotik atipikal menunjukkan peningkatan kematian 1.6 hingga 1.7 kali lipat dibandingkan dengan pesakit yang dirawat dengan plasebo. Pada 10 minggu, kejadian kematian kira-kira 4.5% diperhatikan pada pesakit yang dirawat dengan ubat berbanding dengan kadar kira-kira 2.6% pada kumpulan plasebo. Walaupun penyebab kematiannya bervariasi, kebanyakannya adalah kardiovaskular (mis. Kegagalan jantung, kematian mendadak) atau berjangkit (misalnya radang paru-paru) menyatakan. Kajian pemerhatian telah menunjukkan bahawa, sama dengan antipsikotik atipikal, rawatan dengan antipsikotik konvensional boleh meningkatkan risiko kematian. Jelas sejauh mana peningkatan kematian yang terdapat dalam kajian pemerhatian dapat dikaitkan dengan piuttos ubat antipsikotik. bahawa pada beberapa ciri pesakit.
ORAP tidak dilesenkan untuk rawatan gangguan tingkah laku yang berkaitan dengan demensia.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain -
Jangan berikan ubat yang berpanjangan dengan QT seperti beberapa antiaritmia kelas Ia (seperti quinidine, disopyramide dan procainamide) dan kelas III (mis. Amiodarone, sotalol), beberapa antihistamin, antipsikotik lain dan beberapa antimalaria (mis. Quinine dan mefloquine) dan juga moxifloxacin.
Senarai ini dianggap hanya petunjuk dan tidak lengkap.
Jangan bersamaan dengan ubat-ubatan yang menyebabkan gangguan elektrolit.
Penggunaan diuretik secara bersamaan, terutama yang dapat menyebabkan hipokalaemia, harus dielakkan.
Pimozide dimetabolisme terutamanya oleh sistem enzim subtipe 3A4 sitokrom P450 (CYP 3A4) dan pada tahap yang lebih rendah melalui subjenis CYP 2D6. Data secara in vitro menunjukkan bahawa perencat yang sangat berpotensi sistem enzim CYP 3A4, seperti antifungal berstruktur azole, antivirus jenis inhibitor protease, antibiotik makrolida dan nefazodone menghalang metabolisme pimozide, meningkatkan tahap plasma dengan ketara.
Data itu secara in vitro juga menunjukkan bahawa quinidine menurunkan metabolisme pimozide melalui CYP 2D6. Tahap pimozide yang meningkat dapat meningkatkan risiko pemanjangan selang QT.
Penggunaan pimozide dengan perencat lain sitokrom P450 CYP 3A4 atau CYP 2D6 adalah kontraindikasi (lihat bahagian 4.3).
ORAP dapat meningkatkan kesan alkohol, tindakan hipotensif, antihipertensi dan depresi S.N.C.
Pemberian bersama ORAP dengan jus limau gedang harus dielakkan kerana jus limau gedang menghalang metabolisme ubat-ubatan yang dimetabolisme melalui CYP3A4.
Kajian in vivo, menambahkan pimozide ke sertraline pada keadaan stabil, mendedahkan peningkatan 40% dalam pimozide AUC dan Cmax (lihat bahagian 4.3.)
Kajian in vivo mengenai pemberian pimozide dan citalopram secara bersamaan melaporkan peningkatan purata kira-kira 10 milisaat dalam nilai QTc.
Citalopram tidak mengubah nilai AUC dan Cmax pimozide (lihat bahagian 4.3).
Kajian dalam vivo di mana pimozide (dos tunggal 2 mg) dan paroxetine (60 mg sehari) diberikan bersama dikaitkan dengan peningkatan min sebanyak 151% pada AUC pimozide dan 62% pada Cmax (lihat bahagian 4.3).
Oleh kerana CYP1A2 juga dapat menyumbang kepada metabolisme ORAP, adalah penting, ketika menetapkan ubat, untuk mempertimbangkan kemungkinan teoritis interaksi dengan perencat sistem enzim ini.
ORAP boleh mengurangkan kesan antiparkinsonian levodopa dengan cara yang bergantung pada dos.
04.6 Kehamilan dan penyusuan susu ibu -
Keselamatan penggunaan pimozide semasa kehamilan belum dapat dipastikan. Oleh itu, ubat tersebut tidak boleh diberikan sekiranya berlaku kehamilan yang disyaki atau disyaki dan khususnya pada trimester pertama kehamilan, kecuali, menurut pendapat doktor, faedah yang diharapkan kepada ibu melebihi potensi risiko kepada janin.
Bayi yang terdedah kepada antipsikotik konvensional atau atipikal termasuk ORAP semasa trimester ketiga kehamilan berisiko mendapat kesan sampingan termasuk gejala extrapyramidal atau penarikan yang mungkin berbeza dalam keparahan dan tempoh selepas kelahiran. Terdapat laporan mengenai pergolakan, hipertonia, hipotonia, gegaran, mengantuk, gangguan pernafasan, gangguan pengambilan makanan.Oleh itu bayi harus dipantau dengan teliti.
ORAP boleh dikeluarkan dengan susu ibu. Oleh itu, dalam kes di mana rawatan ubat dianggap mustahak, penyusuan susu ibu harus dihentikan.
04.7 Kesan keupayaan memandu dan menggunakan mesin -
ORAP boleh mempengaruhi kewaspadaan, terutama pada permulaan terapi.Kesan ini dapat ditingkatkan dengan alkohol. Pesakit harus dimaklumkan mengenai risiko penenang dan dinasihatkan untuk tidak memandu atau mengendalikan mesin semasa rawatan sehingga kepekaan individu terhadap kesan ini diketahui.
04.8 Kesan yang tidak diingini -
Data yang berasal dari Kajian Klinikal
Kajian Terkawal Double-Blind Placebo - Reaksi Ubat-ubatan yang Dilaporkan dengan Kejadian ≥ 2%
Keselamatan ORAP dinilai pada 299 subjek yang mengambil bahagian dalam 7 ujian klinikal terkawal plasebo double-blind. Maklumat yang disajikan dalam bahagian ini berasal dari data gabungan. Populasi pesakit tertentu dalam kajian yang berbeza terdiri daripada pesakit dengan skizofrenia, pesakit dengan psikosis batas atau dengan gangguan tingkah laku.
Adverse Drug Reactions (ADR) yang dilaporkan pada ≥ 2% kejadian subjek yang dirawat dengan ORAP dalam kajian ini ditunjukkan dalam Jadual 1.
Data yang diperoleh dalam kajian pembanding terkawal - Reaksi Ubat-ubatan yang Bermasalah dilaporkan pada ≥ 2% kejadian
Keselamatan ORAP dinilai pada 303 pesakit yang mengambil bahagian dalam 11 kajian perbandingan double-blind. Maklumat yang dilaporkan dalam bahagian ini diperoleh dari data gabungan. Populasi pesakit tertentu dalam kajian yang berbeza terdiri daripada pesakit kronik dengan skizofrenia atau pesakit dengan psikosis lain.
Adverse Drug Reactions (ADRs) yang dilaporkan pada ≥ 2% kejadian subjek yang dirawat dengan ORAP dalam kajian ini dan tidak disenaraikan dalam Jadual 1 ditunjukkan dalam Jadual 2.
Data yang diperoleh daripada kajian terkawal plasebo dan perbandingan
Reaksi Ubat-ubatan yang buruk dilaporkan dengan kejadian
ADR tambahan yang berlaku dalam kurang dari 2% subjek yang dirawat dengan ORAP di kedua-dua kumpulan data tersebut disenaraikan dalam Jadual 3 di bawah.
Data pasca pemasaran
Kejadian buruk yang awalnya dikenal pasti sebagai ADR selama pengalaman pasca pemasaran dengan ORAP dimasukkan dalam Jadual 4, disusun mengikut kategori frekuensi yang dilaporkan secara spontan.
Kekerapan dinyatakan mengikut konvensyen berikut:
sangat biasa ≥1 / 10;
biasa ≥1 / 100 e
tidak biasa ≥1 / 1000 e
jarang ≥1 / 10,000 e
sangat jarang
Sangat jarang Penambahan berat badan
Kes tromboemboli vena, termasuk kes emboli paru dan kes trombosis urat dalam, telah dilaporkan dengan ubat antipsikotik - Kekerapan tidak diketahui.
04.9 Overdosis -
Gejala :
secara umum, tanda-tanda dan gejala overdosis dengan ORAP terdiri daripada peningkatan kesan farmakologi yang diketahui, yang paling penting adalah gejala extrapyramidal. Risiko aritmia jantung, mungkin berkaitan dengan pemanjangan selang QT dan aritmia ventrikel, termasuk torsades de pointes, harus dipertimbangkan. Sekiranya aritmia teruk, hipotensi dan keruntuhan kardiovaskular mungkin berlaku bersamaan.
Rawatan :
tidak ada penawar khusus untuk pimozide.Sekiranya berlaku dos berlebihan, lavage gastrik, intubasi atau trakeostomi dan, jika perlu, disyorkan pernafasan buatan atau mekanikal. Pemantauan ECG yang berterusan harus dilakukan kerana risiko mengembangkan pemanjangan selang QT dan aritmia ventrikel, termasuk torsades de pointes, sehingga ECG normal dipulihkan.
Aritmia yang teruk harus dirawat dengan terapi antiaritmia yang sesuai.
Hipotensi dan keruntuhan kardiovaskular yang berkaitan dapat diatasi dengan langkah-langkah sokongan seperti: infusi cecair vena, plasma atau albumin pekat, dan hipertensi seperti dopamin atau dobutamine.
Sekiranya terdapat gejala ekstrapiramidal yang teruk, ubat antiparkinsonia harus diberikan.
Kerana jangka hayat pimozide yang panjang, pesakit yang telah mengambil dos berlebihan harus dipantau sekurang-kurangnya 4 hari.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI -
05.1 "Sifat farmakodinamik -
Kumpulan farmakoterapeutik: antipsikotik, derivatif diphenylbutylpiperidine.
Kod ATC: N05AG02.
Pimozide adalah turunan diphenylbutylpiperidine, yang mempengaruhi:
- tingkah laku spontan haiwan yang mengalami tekanan jiwa
- tingkah laku berkondisi
- pencerobohan spontan atau diprovokasi
- somatisasi faktor psikostresan
- aktiviti hipnonarkotik ubat-ubatan psiko-kemurungan yang tidak spesifik.
Oleh itu, pimozide dikurniakan aktiviti psikotropik, psikosomatotropik dan psikoleptik: tindakannya terutama dinyatakan oleh blok reseptor dopaminergik pada tahap S.N.C.
Dadah:
- meningkatkan gangguan persepsi dan ideasi
- menyukai minat, inisiatif dan kritikan diri
- ia mempunyai sedikit kesan penenang sehingga biasanya tidak mempengaruhi kemampuan dan prestasi intelektual dan fizikal
- aktif secara lisan dan, memandangkan jangka masa tindakannya yang panjang, diberikan dalam satu pengambilan harian.
Oleh itu, Pimozide ditunjukkan untuk penyatuan semula ke dalam persekitaran pesakit psikotik.
Penyelidikan yang dilakukan terhadap subjek yang tidak stabil secara emosional telah menunjukkan bahawa pimozide menentukan penstabilan psikik dan peningkatan motivasi, aktiviti dan sensasi subjektif walaupun dalam keadaan tertekan.
05.2 "Sifat farmakokinetik -
Lebih daripada 50% dos pimozide diserap selepas pemberian oral.
Penyebarannya tidak dipengaruhi oleh jalan pentadbiran: 10% hati; 0.7% darah; 0.1% otak.
Ubat ini dilokalisasikan di hipofisis dan oleh itu di Caudatus N.
Secara amnya, puncak serum berlaku antara 6 dan 8 jam (dalam julat 4-12 jam) setelah pengambilan. Pimozide nampaknya mengalami metabolisme lulus pertama yang signifikan. Metabolisme secara meluas di hati, terutamanya oleh N-dealkilasi. Dua metabolit utama telah dikenalpasti: 1- (4-piperidyl) -2-benzimidazolinone dan 4,4-bis (4-fluorophenyl) butyric acid. Kedua metabolit ini tidak mempunyai aktiviti antipsikotik. Hanya pecahan yang sangat besar. sejumlah kecil pimozide diekskresikan tidak berubah dalam air kencing. Jalan utama penghapusan metabolit adalah melalui buah pinggang.
Purata jangka hayat serum pimozide pada pesakit skizofrenia adalah sekitar 55 jam.
C "adalah perbezaan antara individu di kawasan di bawah kurva, masa kepekatan serum, 13 kali dan tahap variasi setara dalam tahap serum puncak di antara pesakit yang dikaji. Kepentingan ini tidak jelas kerana terdapat sedikit korelasi antara tahap plasma dan data klinikal.
05.3 Data keselamatan praklinikal -
Data haiwan menunjukkan tahap ketoksikan embrio pada dosis yang serupa dengan tahap maksimum manusia (MHUL). Pada dos kira-kira 6 kali MHUL berdasarkan nisbah mg / kg, kelambatan pertumbuhan janin dan ketoksikan diperhatikan. Janin Tidak ada kesan teratogenik.
Hasil kajian mutagenisiti tidak menunjukkan genotoksisiti.
Kajian karsinogenisiti tidak mengesan tumor yang berkaitan dengan rawatan pada tikus atau tikus lelaki, tetapi "peningkatan kejadian adenoma hipofisis dan adenokarsinoma kelenjar susu pada tikus betina. Perubahan histopatologi ini pada kelenjar susu dan hipofisis dianggap dimediasi oleh prolaktin. Dan mempunyai ditemui pada tikus berikutan hiperprolaktinaemia yang disebabkan oleh pelbagai jenis ubat neuroleptik, walaupun relevan penemuan ini dengan manusia dipersoalkan.
Dalam kajian in vitro, pimozide telah terbukti menyekat saluran hERG jantung dan memanjangkan jangka masa potensi tindakan pada jantung yang terpencil dan diserap. Kesan ini pada saluran hERG dapat dikurangkan dengan menyekat kesan pimozide pada saluran jenis kalsium jantung. Dalam kajian haiwan in vivo, pemberian pimozide secara intravena atau oral terbukti menyebabkan pemanjangan selang QTc yang ketara. Dosis yang memanjangkan selang QTc tidak menyebabkan aritmia.
06.0 MAKLUMAT FARMASI -
06.1 Eksipien -
Kalsium dibasik fosfat dihidrat, pati jagung, selulosa mikrokristal, povidone K30, talc, minyak sayuran terhidrogenasi, oksida besi kuning, natrium aluminium natrium indigotindisulfonat.
06.2 Ketidaksesuaian "-
Tidak relevan
06.3 Tempoh sah "-
3 tahun.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan -
Simpan pada suhu tidak melebihi 30 ° C
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan -
Kotak 20 tablet 4 mg dalam lepuh
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian -
Tiada arahan khas
07.0 PEMEGANG "KEBENARAN PEMASARAN" -
Janssen-Cilag SpA
Melalui M.Buonarroti, 23
20093 COLOGNO MONZESE (Milan)
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN -
20 tablet 4 mg AIC n. 022907036
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN -
Mei 1995 / Jun2005
10.0 TARIKH ULASAN TEKS -
Penentuan 14 Oktober 2011