Generaliti
Ubat antiarrhythmic adalah ubat yang digunakan dalam rawatan aritmia jantung.
Irama jantung biasanya dikendalikan oleh tapak pendamai yang ditentukan nod sino-atrial ia terdiri daripada sel khusus yang berkontrak, menghasilkan potensi tindakan.
Kadar pengecutan jantung pada waktu rehat harus dimasukkan dalam jarak yang berlangsung, kira-kira, dari 60 hingga 100 denyutan seminit.Sekiranya halaju sinus kurang dari julat ini, kita boleh bercakap mengenai bradikardia; sebaliknya, jika kelajuan sinus lebih tinggi daripada nilai yang disebutkan di atas, maka kita bercakap mengenai takikardia. Walau apa pun, dalam kes ini kita selalu dan dalam mana-mana bercakap mengenai aritmia jantung, sama ada bradikardik atau takikardik.
Ubat-ubatan antiaritmia yang digunakan dalam terapi boleh dibahagikan kepada pelbagai kelas, sesuai dengan kesannya terhadap potensi tindakan sel-sel miokardium. Kelas-kelas ini akan diterangkan secara ringkas di bawah.
Walau bagaimanapun, untuk lebih memahami tipologi klasifikasi dan mekanisme tindakan ubat-ubatan antiaritmia, perlu membuat premis kecil mengenai apa potensi tindakan jantung yang disebutkan di atas dan bagaimana ia dihasilkan.
Potensi tindakan jantung
Seperti yang telah disebutkan, sel-sel miokardium menghasilkan potensi tindakan, yang mana, dalam keadaan normal, benar-benar dapat diramalkan.
Potensi tindakan jantung yang disebutkan di atas boleh dibahagikan kepada lima fasa:
- Fasa 0 atau fasa depolarisasi pesat: dalam fasa ini kebolehtelapan membran sel untuk ion natrium meningkat, memungkinkan kemasukan kation ini dengan cepat ke dalam sel dan menyebabkan depolarisasi cepat. Apabila sel jantung berada dalam keadaan rehat, sebenarnya, potensi membran dalaman lebih elektronegatif daripada luaran (ini ditakrifkan sebagai potensi membran rehat), yang menjadi positif sehubungan dengan bahagian luar.
- Fasa 1: pada fasa 1 kebolehtelapan membran ke ion natrium dikurangkan dan terdapat kemasukan ion klorin ke dalam sel dan keluarnya ion kalium.
- Fasa 2: fasa 2, juga disebut fasa dataran tinggi, dicirikan oleh masuknya perlahan ke dalam sel ion kalsium, yang diimbangi oleh pelepasan ion kalium. Fasa ini disebut dataran tinggi tepat kerana terdapat sedikit atau tidak ada perubahan pada membran. .
- Fasa 3: dalam fasa ini kelajuan masuk ion kalsium melambatkan bersamaan dengan aliran ion kalium yang berterusan. Semua ini membawa membran kembali ke potensi rehat awalnya.
- Fasa 4: dalam fasa ini, akhirnya, kita menyaksikan pemulihan kepekatan ion di dalam dan di luar sel, berkat tindakan pam membran Na + / K + ATPase.
Secara ringkas, kita dapat menyatakan bahawa potensi tindakan dihasilkan oleh kemasukan awal ion natrium ke dalam sel jantung, diikuti dengan kemasukan kalsium dan, akhirnya, dengan keluarnya kalium yang membawa potensi tindakan kembali ke keadaan rehat.
Antiarrhythmics Kelas I
Antiarrhythmics Kelas I melakukan tindakan mereka melalui penyekat saluran natrium yang mengikat dan seterusnya.
Antiaritmia ini seterusnya dapat dibahagikan kepada subkelas. Oleh itu, kita dapat membezakan:
- Antiarrhythmics Kelas IA: bahan aktif yang tergolong dalam kelas antiarrhythmics ini menyekat saluran natrium dengan menghalang fasa 0 depolarisasi cepat, sehingga memanjangkan potensi tindakan. Antiarrhythmics jenis ini berpisah dari saluran natrium pada kadar yang cepat. Intermedia. Kelas ini termasuk aktif bahan seperti quinidine, disopyramide dan procainamide.
- Antiarrhythmics Kelas IB: antiarrhythmics yang tergolong dalam kelas ini selalu bertindak dengan menyekat saluran natrium, tetapi berpisah daripadanya jauh lebih cepat daripada antiarrhythmics kelas IA dan menimbulkan fasa 3 repolarisasi pendek, sehingga mengurangkan jangka masa potensi tindakan. Terima kasih kerana cepat permulaan tindakan, mereka digunakan terutamanya dalam keadaan darurat.
Lidocaine (berkesan hanya jika diberikan secara parenteral), tocainide, mexiletine dan phenytoin tergolong dalam golongan antiarrhythmics ini. - Kelas anti-aritmik: antiaritmia ini mempunyai kadar pemisahan yang rendah dari saluran natrium dan menimbulkan depolarisasi fasa awal yang sangat perlahan.
Bahan aktif seperti flecainide, propafenone dan moricizina tergolong dalam kategori ini.
Kesan sampingan
Sebagai kelas yang agak heterogen, kesan sampingan yang disebabkan oleh penggunaan antiarrhythmics kelas I boleh sangat berbeza, bergantung pada jenis bahan aktif yang dipilih dan cara pentadbiran (parenteral atau, jika mungkin, oral) dan "bermaksud untuk menggunakan.
Sebagai contoh, kesan sampingan utama yang boleh berlaku berikutan penggunaan quinidine adalah gastrointestinal (sakit perut, muntah, cirit-birit dan anoreksia), sementara kesan utama yang tidak diingini berasal dari penggunaan lidocaine parenteral terdiri daripada pening, khayalan, paraesthesia dan kekeliruan.
Antiarrhythmics Kelas II
Antiarrhythmics Kelas II adalah bahan aktif dengan tindakan penyekat β. Lebih khusus lagi, bahan aktif ini dapat menyekat reseptor adrenergik β1 yang terdapat di jantung. Rangsangan reseptor ini, sebenarnya, menyebabkan peningkatan frekuensi, kontraktiliti dan kelajuan pengaliran impuls sel-sel miokardium.
Penyekat reseptor jenis ini, sebaliknya, menyebabkan penyumbatan masuknya ion kalsium di dalam sel, sehingga menyebabkan repolarisasi yang berpanjangan. Ubat antiaritmia kelas ini merangkumi bahan aktif seperti propranolol, sotalol, nadolol, l "atenolol , "acebutolol dan pindolol.
Kesan sampingan
Juga dalam kes ini jenis kesan yang tidak diingini yang mungkin berlaku sangat bergantung pada bahan aktif yang digunakan dan kepekaan setiap pesakit terhadap ubat tersebut.
Walau bagaimanapun, kesan sampingan utama yang disebabkan oleh pengambilan anti-aritmia β-penyekat adalah: dyspnoea, sakit kepala, pening, keletihan, bradikardia dan sindrom Raynaud.
Antiarrhythmics Kelas III
Antiarrhythmics Kelas III adalah bahan aktif yang melakukan aktiviti mereka dengan menghalang repolarisasi membran sel jantung. Lebih khusus lagi, antiarrhythmics ini mengganggu fasa 3 potensi tindakan dengan menyekat saluran kalium.
Bahan aktif seperti ibutilide dan amiodarone tergolong dalam golongan agen antiaritmia ini.
Kesan sampingan utama yang disebabkan oleh penggunaan antiarrhythmics jenis ini adalah hipotensi, termasuk jenis ortostatik.
Antiarrhythmics kelas IV
Antiarrhythmics Kelas IV melakukan aktiviti mereka dengan menyekat saluran kalsium, sehingga menimbulkan fasa repolarisasi lambat membran sel.
Di antara pelbagai bahan aktif yang tergolong dalam kelas antiaritmia ini, kami menyebut verapamil dan diltiazem.
Kesan sampingan yang boleh timbul berikutan pengambilan antiarrhythmics kelas IV pada dasarnya terdiri daripada hipotensi, kekeliruan, sakit kepala, edema periferal, edema paru dan, dalam beberapa kes, sembelit.
Ubat antiarrhythmic lain
Terdapat ubat lain dengan tindakan antiaritmia yang tidak termasuk dalam klasifikasi yang baru dibuat. Ini adalah, contohnya, glikosida adenosin dan digitalis.
Adenosine adalah nukleosida yang dapat digunakan - pada dos yang sesuai dan intravena - dalam rawatan takikardia supraventricular paroxysmal. Adenosine melakukan tindakannya dengan bertindak langsung pada simpul atrioventricular jantung.
Di antara glikosida digitalis, sebaliknya, kita ingat digoxin, prinsip aktif yang digunakan terutama dalam rawatan fibrilasi atrium dan flutter. Digoxin melakukan aktiviti antiaritmia dengan menghalang membran pam Na + / K + ATPase, yang mengakibatkan peningkatan kadar natrium intraselular.
