Bahan aktif: Colistin (Natrium colistimethate)
Colimycin 1,000,000 IU / 4ml serbuk dan pelarut untuk penyelesaian untuk suntikan atau infus
Mengapa Colimycin digunakan? Untuk apa itu?
Colimycin mengandungi sodium colistimethate.
Colimycin diberikan melalui suntikan untuk merawat beberapa jenis jangkitan teruk yang disebabkan oleh bakteria tertentu. Colimycin digunakan apabila antibiotik lain tidak sesuai.
Kontraindikasi Apabila Colimycin tidak boleh digunakan
Jangan gunakan Colimycin
- jika anda alah (hipersensitif) terhadap sodium colistimethate, colistin atau polymyxins lain;
- jika anda hamil (lihat bahagian "Kehamilan dan penyusuan susu ibu");
- jika anda menyusu (lihat bahagian "Kehamilan dan penyusuan susu ibu");
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Colimycin
Bercakap dengan doktor, ahli farmasi atau jururawat anda sebelum menggunakan Colimycin:
- jika anda mempunyai atau mengalami masalah buah pinggang;
- jika anda menghidap myasthenia gravis
- jika anda menghidap porphyria;
Pada bayi pramatang dan bayi yang baru lahir, perhatian khusus harus diambil ketika menggunakan Colimycin, kerana ginjal belum berkembang sepenuhnya.
Interaksi Ubat atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Colimycin
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda mengambil, baru-baru ini mengambil atau mungkin mengambil ubat lain.
Sangat penting bagi anda untuk menghubungi doktor anda sekiranya anda:
- ubat-ubatan yang boleh mempengaruhi fungsi buah pinggang. Sekiranya anda mengambil ubat jenis ini pada masa yang sama dengan Colimycin, risiko kerosakan buah pinggang mungkin meningkat.
- ubat-ubatan yang boleh mempengaruhi sistem saraf.Sekiranya anda mengambil ubat jenis ini pada masa yang sama dengan Colimycin, risiko kesan sampingan yang mempengaruhi sistem saraf mungkin meningkat.
- ubat-ubatan yang disebut penenang otot, yang sering digunakan semasa anestesia umum. Colimycin dapat meningkatkan kesan ubat-ubatan tersebut. Sekiranya anda diberi anestetik umum, sila beritahu pakar bius mengenai penggunaan Colimycin.
Sekiranya anda menghidap myasthenia gravis dan juga mengambil antibiotik lain yang disebut macrolides (seperti azithromycin, clarithromycin atau eritromisin) atau antibiotik yang disebut fluoroquinolones (seperti ofloxacin, norfloxacin dan ciprofloxacin), mengambil Colimycin akan meningkatkan risiko kelemahan otot dan kesukaran bernafas.
Sekiranya anda menerima sodium colistimethate pada masa yang sama dengan penyerapan dan penyedutan, risiko kesan sampingan mungkin meningkat.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Kehamilan dan penyusuan
Sekiranya anda hamil atau menyusu, fikir anda mungkin mengandung atau merancang untuk mengandung, minta nasihat doktor sebelum menggunakan ubat ini.
Colimycin tidak boleh digunakan semasa kehamilan atau jika anda menyusu (lihat bahagian "Jangan gunakan Colimycin").
Memandu dan menggunakan mesin
Semasa rawatan dengan Colimycin, gangguan sistem saraf seperti kesemutan di sekitar mulut, kesemutan di bahagian kaki, gatal dan pening mungkin berlaku. Sekiranya ini berlaku, jangan memandu atau menggunakan alat atau mesin apa pun.
Dos, Kaedah dan Masa Pentadbiran Cara menggunakan Colimycin: Posologi
Colimycin diberikan oleh doktor anda sebagai infus ke dalam urat yang berlangsung selama 30 hingga 60 minit.
Dalam rawatan jangkitan bakteria, adalah penting untuk menyelesaikan keseluruhan rawatan. Doktor anda akan memutuskan bagaimana dan berapa lama untuk memberi anda Colimycin.
Dos harian biasa untuk orang dewasa ialah 9 juta unit, dibahagikan kepada dua atau tiga dos. Sekiranya anda cukup sakit, anda akan diberi dos yang melebihi 9 juta unit sekali pada awal rawatan.
Dalam beberapa kes, doktor anda mungkin memutuskan untuk memberi anda dos harian yang lebih tinggi, sehingga maksimum 12 juta unit.
Dos harian biasa untuk kanak-kanak dengan berat hingga 40 kg ialah 75,000-150,000 unit per kilogram berat badan, dibahagikan kepada tiga dos.
Dos yang lebih tinggi kadang-kadang diberikan pada fibrosis sista.
Kanak-kanak dan orang dewasa yang mengalami masalah buah pinggang, walaupun semasa dialisis, biasanya menerima dos yang lebih rendah. Doktor anda akan memeriksa fungsi buah pinggang anda secara berkala semasa anda menerima Colimycin.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan sekiranya anda mengambil Colimycin yang berlebihan
Sekiranya anda menggunakan lebih banyak Colimycin daripada yang sepatutnya
Oleh kerana Colimycin akan diberikan kepada anda oleh doktor, tidak mungkin anda akan diberi dos yang salah. Sekiranya anda mempunyai pertanyaan mengenai jumlah ubat ini yang harus anda berikan, tanyakan kepada doktor atau jururawat anda. Gejala pengambilan kolimisin terlalu banyak termasuk:
- kelesuan (mengantuk);
- kekeliruan (gangguan mental);
- psikosis (perubahan teruk keseimbangan psikik);
- pening (perasaan tidak stabil);
- ataxia (ketidakupayaan untuk berdiri tegak);
- paraesthesia muka (perubahan kepekaan pada wajah);
- nystagmus (pergerakan mata yang cepat dan tidak terkawal);
- kesukaran bercakap;
- gangguan buah pinggang yang teruk seperti penurunan jumlah air kencing yang tajam dan peningkatan nitrogen dan kreatinin dalam darah;
- kelemahan otot;
- apnea (kesukaran bernafas).
Sekiranya anda terlupa menggunakan Colimycin
Sekiranya anda fikir anda telah melewatkan dos Colimycin, sila beritahu doktor atau ahli farmasi atau jururawat anda.
Sekiranya anda berhenti menggunakan Colimycin
Doktor anda akan menentukan berapa lama anda akan diberi Colimycin. Penting untuk anda menyelesaikan rawatan anda seperti yang disyorkan oleh doktor anda, jika tidak, gejala anda mungkin bertambah buruk.
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan lebih lanjut mengenai penggunaan ubat ini, tanyakan kepada doktor, ahli farmasi atau jururawat anda.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Colimycin
Seperti semua ubat, ubat ini boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mendapatnya.
Beberapa kesan sampingan boleh menjadi serius
Beritahu doktor atau jururawat anda dengan segera sekiranya anda melihat gejala berikut:
- mengi atau kesukaran bernafas yang boleh menyebabkan keruntuhan, ruam, gatal-gatal atau gatal-gatal pada kulit. Ini boleh menjadi tanda reaksi alahan yang teruk;
- cirit-birit. Ia boleh menjadi gejala jangkitan usus yang teruk.
Kesan sampingan berikut juga telah dilaporkan:
- Tindak balas tapak suntikan;
- Masalah ginjal seperti kegagalan buah pinggang, keracunan ginjal, peningkatan nitrogen dan kreatinin dalam darah, penurunan jumlah air kencing. Kesan ini lebih mungkin terjadi pada pesakit yang telah mengalami gangguan fungsi ginjal atau yang diberi Colimycin pada masa yang sama dengan ubat lain yang mempengaruhi buah pinggang, atau diberi dos yang terlalu tinggi. Masalah ini biasanya bertambah baik apabila rawatan dihentikan atau dos Colimycin dikurangkan.
- Masalah neurologi seperti ketidakupayaan bernafas kerana kelumpuhan otot dada, kebas atau kesemutan (terutama di sekitar wajah), pening atau kehilangan keseimbangan, perubahan tekanan darah atau aliran darah (yang merangkumi kelemahan dan panas yang memerah), kesukaran untuk bercakap. Kesan sampingan yang mempengaruhi sistem saraf lebih cenderung berlaku apabila dos Colimycin terlalu tinggi, pada orang yang mengalami gangguan fungsi ginjal atau pada mereka yang juga menerima ubat relaksasi otot atau ubat lain yang mempunyai kesan yang sama dengan bertindak pada saraf sistem.
- Kekeliruan dan masalah mental (termasuk kehilangan rasa kenyataan)
- Masalah visual
- Vertigo
- Demam.
- Gangguan saluran gastrousus: cirit-birit.
Melaporkan kesan sampingan
Sekiranya anda mendapat kesan sampingan, berbincanglah dengan doktor atau ahli farmasi atau jururawat anda. Ini termasuk kemungkinan kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini. Anda juga boleh melaporkan kesan sampingan secara langsung.: Https://www.aifa.gov.it/content / segnalazioni-reazioni-avverse
Dengan melaporkan kesan sampingan, anda dapat membantu memberikan lebih banyak maklumat mengenai keselamatan ubat ini.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Jauhkan ubat ini dari pandangan dan jangkauan kanak-kanak.
Jangan gunakan ubat ini selepas tarikh luput yang dinyatakan pada kadbod dan botol selepas: TAMAT. Tarikh luput merujuk pada hari terakhir bulan itu.
Jangan simpan di atas 25 ° C.
Serbuk yang terdapat di dalam botol mesti dilarutkan hanya pada saat penggunaan dengan larutan fisiologi yang terkandung di dalam botol yang disediakan di dalam bungkusan.
Selama operasi ini adalah mungkin untuk melihat variasi tekanan yang harus diberikan pada pelocok jarum suntik untuk memasukkan pelarut ke dalam botol dengan serbuk. Perbezaan ini, yang dapat dilihat antara pelbagai paket Colimycin, bukan merupakan indikasi kecacatan kualiti ubat.
Setiap botol larutan Colimycin yang disusun semula untuk suntikan atau infusi hanya untuk penggunaan tunggal. Sebarang penyelesaian yang tidak digunakan mesti dibuang (sekali pakai).
Selepas pembentukan semula, Colimycin harus digunakan dengan segera.
Penyelesaian yang disusun semula hanya boleh digunakan jika ia jelas dan bebas zarah.
Jangan buang ubat melalui air buangan atau sampah rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
Apa yang mengandungi Colimycin
- Bahan aktifnya ialah sodium colistimethate
- Bahan-bahan lain yang terdapat dalam ampul pelarut adalah natrium klorida dan air untuk suntikan.
Penerangan mengenai rupa Colimycin dan kandungan peknya
Dalam setiap bungkus Colimycin ada botol, berisi bahan aktif dalam serbuk, dan botol, yang berisi pelarut (larutan natrium klorida fisiologi dan air untuk suntikan).
Serbuk Colimycin berwarna putih. Pelarut adalah larutan yang jelas dan tidak berwarna.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
COLIMYCINE 1,000,000 IU / 4 ML POWDER AND SOLVENT FOR SOLUTION FOR INJECTION ATAU UNTUK INFUSION
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Setiap botol mengandungi: sodium colistimethate 1,000,000 IU.
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1.
03.0 BORANG FARMASI
Serbuk dan pelarut untuk penyelesaian untuk suntikan atau infusi.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Colimycin ditunjukkan pada orang dewasa dan kanak-kanak, termasuk neonatus, untuk rawatan jangkitan serius kerana patogen Gram-negatif tertentu pada pesakit yang pilihan rawatannya terhad (lihat bahagian 4.2, 4.4, 4.8 dan 5.1).
Perhatikan garis panduan rasmi untuk penggunaan agen antibakteria yang betul.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Dos yang akan diberikan dan jangka waktu rawatan harus ditentukan dengan mempertimbangkan keparahan jangkitan dan tindak balas klinikal.Panduan terapi harus diikuti.
Dos dinyatakan dalam unit antarabangsa (IU) sodium colistimethate (CMS). Di akhir perenggan terdapat jadual penukaran dari IU ke mg CMS dan mg aktiviti asas kolistin (aktiviti asas colistin, CBA).
Dos
Cadangan dos berikut berdasarkan data farmakokinetik populasi terhad pada pesakit yang mengalami penyakit kritikal (lihat bahagian 4.4):
Orang dewasa dan remaja
Dos penyelenggaraan: 9 MIU / hari dibahagikan kepada 2-3 dos.
Pada pesakit yang sakit kritikal, dos pemuatan sebanyak 9 MIU harus diberikan.
Selang masa yang paling sesuai dengan dos penyelenggaraan pertama belum ditentukan.
Model menunjukkan bahawa dos pemuatan dan penyelenggaraan hingga 12 MIU mungkin diperlukan pada pesakit dengan fungsi ginjal yang baik dalam beberapa kes. Walau bagaimanapun, pengalaman klinikal dengan dos ini sangat terhad dan keselamatan belum dapat dipastikan.
Dos pemuatan berlaku untuk pesakit dengan fungsi ginjal yang normal atau berkurang, termasuk mereka yang menjalani terapi penggantian buah pinggang.
Kerosakan buah pinggang
Dos harus disesuaikan dengan adanya gangguan ginjal, tetapi data farmakokinetik yang tersedia untuk pesakit dengan gangguan fungsi ginjal sangat terbatas.
Pengubahsuaian dos berikut disediakan untuk panduan.
Pengurangan dos disyorkan pada pesakit dengan pelepasan kreatinin
dua pentadbiran harian disyorkan.
MIU = juta IU
Hemodialisis dan penapisan hemo (dia) berterusan
Colistin kelihatan boleh dihidupkan dengan kaedah hemodialisis konvensional dan penapisan hemo (vena) vena berterusan (dia)penapisan haemo vena berterusan (dia), CVVHF, CVVHDF). Data yang sangat terhad tersedia dari kajian farmakokinetik populasi pada sebilangan kecil pesakit yang menjalani terapi penggantian buah pinggang. Tidak ada cadangan dos pasti yang boleh dibuat. Rejimen terapi berikut boleh dipertimbangkan.
Hemodialisis
Hari tanpa hemodialisis: 2.25 MIU / hari (2.2-2.3 MIU / hari).
Hari hemodialisis: 3 MIU / hari pada hari hemodialisis, akan diberikan selepas sesi hemodialisis.
Dua pentadbiran harian disyorkan.
CVVHF / CVVHDF
Seperti pada pesakit dengan fungsi ginjal yang normal. Tiga pentadbiran harian disyorkan.
Kerosakan hepatik
Tidak ada data yang tersedia pada pesakit dengan gangguan hepatik. Berhati-hati dinasihatkan semasa memberikan sodium colistimethate kepada pesakit-pesakit ini.
Warga emas
Tidak ada penyesuaian dos yang dianggap perlu pada pesakit tua dengan fungsi ginjal normal.
Populasi kanak-kanak
Data untuk menyokong rejimen dos pada pesakit kanak-kanak sangat terhad. Kematangan ginjal harus diambil kira untuk menentukan dos. Dos harus berdasarkan berat jisim badan tanpa lemak.
Kanak-kanak ≤40 kg
75,000-150,000 IU / kg / hari dibahagikan kepada 3 dos.
Bagi kanak-kanak dengan berat lebih dari 40 kg, cadangan dos yang sesuai untuk orang dewasa harus dipertimbangkan.
Penggunaan dos> 150,000 IU / kg / hari pada kanak-kanak dengan fibrosis sista telah dilaporkan.
Tidak ada data mengenai penggunaan atau sejauh mana memuatkan dos pada kanak-kanak yang sakit kritikal.
Tidak ada cadangan dos yang dibuat pada anak-anak dengan gangguan fungsi ginjal.
Pentadbiran intratekal dan intraventrikular
Berdasarkan data terhad dos berikut disyorkan untuk orang dewasa:
Laluan intraventrikular
125,000 IU / hari
Dos yang diberikan secara intrathecally tidak boleh melebihi yang disyorkan untuk penggunaan intraventrikular.
Tidak ada cadangan dos khusus yang boleh dibuat untuk laluan pentadbiran intratekal dan intraventrikular pada kanak-kanak.
Kaedah pentadbiran
Berikan colimycin secara intravena dengan infusi perlahan yang berlangsung selama 30-60 minit.
Dalam larutan berair, sodium colistimethate dihidrolisiskan ke bahan aktif colistin. Untuk penyediaan dos, terutamanya apabila terdiri daripada kandungan beberapa botol, dos yang diperlukan mesti disusun semula dalam keadaan asepsis mutlak (lihat bahagian 6.6).
Jadual penukaran
Di EU, dos sodium colistimethate (CMS) hanya boleh diresepkan dan diberikan dalam unit antarabangsa (IU). Label menunjukkan bilangan IU setiap botol.
Pada masa lalu, terdapat kekeliruan dan kesalahan pentadbiran kerana penggunaan unit dos yang berbeza dari segi potensi. Di AS dan bahagian lain di dunia, dos dinyatakan dalam miligram aktiviti kolistin asas (miligram aktiviti asas colistin, mg CBA).
Jadual penukaran berikut diberikan sebagai panduan dan nilainya hanya dianggap nominal dan anggaran sahaja.
Jadual penukaran untuk CMS
* Potensi nominal bahan ubat = 12,500 IU / mg
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitiviti terhadap kolistin dan antibiotik lain dari keluarga polimisin atau salah satu daripada eksipien yang disenaraikan dalam bahagian 6.1.
Kehamilan dan penyusuan (lihat bahagian 4.6).
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Sekiranya boleh, pemberian bersama kolistimetat natrium intravena dengan agen antibakteria lain harus dipertimbangkan, dengan mengambil kira kepekaan patogen atau patogen yang masih dirawat. Oleh kerana perkembangan ketahanan terhadap colistin intravena telah dilaporkan, terutama ketika digunakan sendiri, pemberian bersama dengan antibakteri lain juga harus dipertimbangkan untuk mencegah perkembangan ketahanan.
Hanya data klinikal terhad mengenai keberkesanan dan keselamatan sodium colistimethate yang diberikan secara intravena. Dosis yang disyorkan dalam semua subpopulasi juga berdasarkan data yang terhad (klinikal dan farmakokinetik / farmakodinamik). Khususnya, data keselamatan tersedia. Terhad untuk penggunaan dos tinggi (> 6 MIU / hari), untuk penggunaan dos pemuatan dan untuk populasi khas (pesakit dengan gangguan ginjal dan populasi pediatrik). Natrium colistimethate hanya boleh digunakan apabila antibiotik lain yang paling sering diresepkan tidak berkesan atau tidak sesuai.
Pemantauan fungsi ginjal harus dilakukan pada semua pasien pada awal perawatan dan pada selang waktu yang teratur selama rawatan. Dosis sodium colistimethate harus disesuaikan sesuai dengan pembersihan kreatinin (lihat bahagian 4.2). Pesakit hipovolemik dan hipovolaemia Menerima ubat nefrotoksik lain yang berpotensi mempunyai peningkatan risiko nefrotoksisiti akibat kolistin (lihat bahagian 4.5 dan 4.8). Dalam beberapa kajian, nefrotoksisitas dikaitkan dengan dos kumulatif dan tempoh rawatan. Manfaat rawatan berpanjangan harus ditimbang. berkaitan dengan potensi peningkatan risiko toksisitas buah pinggang.
Berhati-hati apabila sodium colistimethate diberikan kepada bayi yang berumur kurang dari 1 tahun, kerana fungsi ginjal belum mencapai tahap matang sepenuhnya pada kumpulan usia ini. Tambahan pula, kesan fungsi buah pinggang dan metabolik yang belum matang tidak diketahui. ke colistin.
Sekiranya berlaku reaksi alergi, rawatan dengan sodium colistimethate harus dihentikan dan langkah-langkah yang sesuai diambil.
Peningkatan kepekatan serum sodium colistimethate, yang mungkin disebabkan oleh dos berlebihan atau pengurangan dos yang tidak dijawab pada pesakit dengan gangguan buah pinggang, telah diperhatikan menyebabkan kesan neurotoksik seperti paraesthesia muka, kelemahan otot, pening, ucapan kabur, ketidakstabilan vasomotor, gangguan penglihatan, kekeliruan , psikosis dan apnea (lihat bahagian 4.7). Bantuan pernafasan akan diperlukan sehingga tahap darah berkurang. Terapi boleh disambung semula, jika terdapat keadaan yang mengancam nyawa pesakit, dengan dos yang lebih rendah. Gejala subjektif yang dilaporkan oleh orang dewasa mungkin tidak dapat ditunjukkan pada anak-anak. Lebih kecil, sehingga mereka fungsi buah pinggang mesti dipantau.
Pesakit harus dipantau untuk paraesthesia perioral dan paraesthesia ekstremitas yang merupakan tanda-tanda overdosis (lihat bahagian 4.9).
Natrium colistimethate diketahui dapat mengurangkan pelepasan asetilkolin presinaptik di persimpangan neuromuskular dan harus digunakan dengan sangat berhati-hati dan hanya jika diperlukan dengan jelas pada pesakit dengan myasthenia gravis.
Kes penangkapan pernafasan telah dilaporkan berikutan pemberian sodium colistimethate intramuskular. Fungsi buah pinggang yang terganggu meningkatkan kemungkinan blok apnea dan neuromuskular berikutan pemberian sodium colistimethate.
Natrium colistimethate harus digunakan dengan sangat berhati-hati pada pesakit dengan porfiria.
Kolitis yang berkaitan dengan antibiotik dan kolitis pseudomembran telah dilaporkan dengan hampir semua antibakteria dan juga boleh berlaku dengan sodium colistimethate. Keparahan mereka boleh berkisar dari ringan hingga mengancam nyawa. Penting untuk mempertimbangkan diagnosis ini pada pesakit yang mengalami cirit-birit semasa atau setelah penggunaan sodium colistimethate (lihat bahagian 4.8). Penghentian terapi dan permulaan rawatan khusus harus dipertimbangkan. Clostridium difficile. Produk ubat yang menghalang peristalsis tidak boleh diberikan.
Natrium colistimethate yang diberikan secara intravena tidak melintasi penghalang otak darah ke tahap yang berkaitan secara klinikal. Pentadbiran intratecal atau intraventricular sodium colistimethate dalam rawatan meningitis belum dinilai secara sistematik dalam kajian klinikal dan hanya disokong oleh laporan kes individu. Data untuk menyokong posologi sangat terhad. Kesan buruk yang paling kerap dilihat berikutan pemberian CMS adalah meningitis aseptik (lihat bahagian 4.8).
Semasa rawatan sistemik, disarankan agar kepekatan plasma dipantau pada neonatus, pasien dengan kekurangan ginjal dan mereka yang mengalami fibrosis kistik.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Sekiranya penggunaan bersamaan dengan colistimethate sodium intravena dengan produk perubatan nefrotoksik atau neurotoksik lain yang berpotensi (mis. Antibiotik berikut: kanamycin, neomycin, streptomycin, gentamicin, tobramycin) perlu berhati-hati.
Antibiotik tertentu, seperti aminoglikosida dan polimisin lain, telah dilaporkan mengganggu penghantaran saraf di persimpangan neuromuskular.
Aminoglikosida dan polimisin tidak boleh diberikan bersama-sama dengan kolimisin secara parenteral kecuali di bawah pengawasan perubatan yang ketat.
Berhati-hatilah sekiranya berlaku bersamaan dengan bentuk farmaseutikal lain dari sodium colistimethate, kerana pengalamannya terbatas dan terdapat risiko ketoksikan kumulatif.
Tidak ada kajian interaksi yang dilakukan dalam vivo. Mekanisme penukaran sodium colistimethate menjadi bahan aktif colistin tidak dicirikan. Mekanisme pembersihan kolistin, termasuk proses ginjal, juga tidak diketahui. Baik sodium colistimethate maupun colistin mendorong aktiviti mana-mana enzim P450 (CYP) yang dianalisis (CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19 dan 3A4 / 5) dalam kajian secara in vitro pada hepatosit manusia.
Potensi interaksi ubat harus diingat ketika bersama-sama memberikan Colimycin dengan produk ubat yang diketahui dapat menghalang atau mendorong enzim yang bertanggungjawab untuk metabolisme ubat atau yang merupakan substrat mekanisme pengangkutan buah pinggang.
Oleh kerana kesan colistin pada pelepasan asetilkolin, relaksan otot yang tidak depolarisasi harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang menerima sodium colistimethate, kerana kesannya mungkin berpanjangan (lihat bahagian 4.4).
Rawatan bersamaan dengan sodium colistimethate dan macrolides seperti azithromycin dan clarithromycin atau fluoroquinolones seperti norfloxacin dan ciprofloxacin harus dilakukan dengan berhati-hati pada pesakit dengan myasthenia gravis (lihat bahagian 4.4).
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Penggunaan ubat ini dikontraindikasikan sekiranya mengandung dan semasa menyusui (lihat bahagian 4.3).
Pada trimester kehamilan kedua dan ketiga terdapat risiko keracunan janin.Kolistin terdapat dalam susu tetapi kurang diserap dari usus.
04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Gangguan neurologi mungkin berlaku semasa terapi (lihat bahagian 4.4). Pesakit harus dinasihatkan untuk tidak memandu atau menggunakan mesin sekiranya kesan ini berlaku.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Tindak balas buruk berikut telah dilaporkan:
Gangguan sistem imun: reaksi hipersensitiviti seperti ruam dan angioedema.
Gangguan psikiatri: kekeliruan, psikosis.
Gangguan sistem saraf: kesan neurotoksik, paraesthesia, pening, kesemutan di hujung kaki dan lidah, jarang gangguan pertuturan dan ketidakseimbangan sistem saraf autonomi. Blok neuromuskular sekiranya berlaku overdosis atau kombinasi dengan agen kuratif atau sekiranya penghapusan buah pinggang tidak mencukupi.
Gangguan mata: gangguan visual.
Gangguan telinga dan labirin: vertigo.
Gangguan pernafasan, toraks dan mediastinum: gangguan pernafasan hingga kekurangan, apnea.
Gangguan saluran gastrousus: cirit-birit (lihat bahagian 4.4).
Gangguan tisu kulit dan subkutan: gatal umum, gatal-gatal, ruam.
Gangguan ginjal dan kencing: kegagalan buah pinggang, gangguan ginjal yang ditunjukkan oleh peningkatan kreatinin dan / atau urea dalam darah dan / atau penurunan pelepasan kreatinin pada buah pinggang.
Gangguan umum dan keadaan tapak pentadbiran: demam, reaksi tapak suntikan.
Ujian diagnostik: penurunan pengeluaran air kencing, penurunan pelepasan kreatinin.
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki
Melaporkan tindak balas buruk yang disyaki berlaku setelah kebenaran produk ubat adalah penting kerana ia memungkinkan pemantauan berterusan terhadap keseimbangan manfaat / risiko produk ubat tersebut. Profesional penjagaan kesihatan diminta untuk melaporkan sebarang reaksi buruk yang disyaki melalui sistem pelaporan nasional. "Badan Perubatan Itali , laman web: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosis
Gejala overdosis dapat dilihat pada pesakit dengan gangguan fungsi ginjal. Dos yang lebih tinggi daripada yang maksimum boleh menyebabkan gagal ginjal akut yang menampakkan diri dengan oliguria, azotemia, hipercreatininemia, biasanya dapat dibalikkan dengan menghentikan rawatan.
Peningkatan kepekatan serum sodium colistimethate, yang mungkin disebabkan oleh overdosis atau pengurangan dos yang tidak dijawab pada pesakit dengan gangguan buah pinggang, telah diperhatikan menyebabkan kesan neurotoksik seperti kelesuan, ataxia, parestesia wajah, kelemahan otot, pening, kesukaran bercakap, ketidakstabilan vasomotor, gangguan visual, kekeliruan, psikosis.
Apnea juga boleh terjadi akibat penangkapan pernafasan dan kematian.
Pesakit harus dipantau untuk paraesthesia perioral dan paraesthesia ekstremitas yang merupakan tanda-tanda overdosis (lihat bahagian 4.4). Sekiranya berlaku overdosis, rawatan dengan sodium colistimethate harus dihentikan dan langkah-langkah sokongan yang sesuai harus digunakan.
Colistin tidak dihilangkan oleh hemodialisis.
Tidak diketahui sama ada sodium colistimethate dapat dikeluarkan dengan hemodialisis atau dialisis peritoneal sekiranya berlaku overdosis.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapeutik: antibakteria untuk penggunaan sistemik, antibakteria lain, polimiksin.
Kod ATC: J01XB01.
Mekanisme tindakan
Colistin adalah antibakteria polipeptida siklik yang tergolong dalam kumpulan polimisin. Tindakan polimisin didasarkan pada kerosakan pada membran sel dan kesan fisiologi akibatnya adalah mematikan bagi bakteria. Polimiksin selektif untuk bakteria Gram-negatif aerobik dengan membran luar hidrofobik.
Ketahanan
Bakteria tahan dibezakan dengan pengubahsuaian pada kumpulan fosfat lipopolysaccharide yang digantikan dengan etanolamin atau amino-arabinose. Bakteria Gram-negatif yang tahan secara semula jadi, seperti Proteus mirabilis Dan Burkholderia cepacia, menunjukkan penggantian lengkap fosfat lipid dengan etanolamin atau amino-arabinose.
Rintangan silang dijangka antara colistin (polymyxin E) dan polymyxin B.Oleh kerana mekanisme tindakan polymyxin berbeza dengan antibakteria lain, resistensi terhadap colistin dan polymyxin kerana mekanisme yang dijelaskan di atas sahaja tidak boleh mendorong ketahanan terhadap ubat-ubatan kelas lain.
Korelasi farmakokinetik / farmakodinamik
Polimyxin telah diperhatikan menunjukkan kesan bakterisida yang bergantung kepada kepekatan pada bakteria yang rentan. FAUC / MIC dipercayai berkaitan dengan keberkesanan klinikal.
Kepekatan had EUCAST
ke Kepekatan yang terhad berlaku untuk dos 2-3 MIU x 3. Memuatkan dos (9 MIU) mungkin diperlukan.
Kepekaan
Kelaziman rintangan yang diperoleh mungkin berbeza-beza secara geografi dan dari masa ke masa untuk spesies tertentu dan maklumat tempatan mengenai rintangan dianjurkan, terutama untuk rawatan jangkitan yang teruk. Sekiranya perlu, nasihat pakar harus dicari ketika prevalensi penentangan setempat sedemikian rupa sehingga kegunaan produk ubat, sekurang-kurangnya pada beberapa jenis jangkitan, dipertanyakan.
05.2 "Sifat farmakokinetik
Terdapat maklumat terhad mengenai farmakokinetik sodium colistimethate (CMS) dan colistin. Beberapa data menunjukkan bahawa, pada pesakit yang sakit parah, farmakokinetiknya berbeza dengan yang diperhatikan pada pesakit dengan ketidakseimbangan fisiologi yang kurang teruk dan pada sukarelawan yang sihat. Data berikut didasarkan pada kajian yang dilakukan dengan kaedah HPLC untuk menentukan kepekatan plasma CMS / colistin.
Selepas penyerapan sodium colistimethate, prodrug yang tidak aktif ditukar menjadi colistin bahan aktif. Kepekatan plasma puncak colistin diperhatikan dengan kelewatan maksimum 7 jam selepas pemberian sodium colistimethate pada pesakit yang mengalami penyakit kritikal.
Pembahagian
Jumlah pengedaran kolistin pada sukarelawan yang sihat rendah dan kira-kira sepadan dengan cecair ekstraselular. Jumlah taburan meningkat dengan ketara pada subjek yang sakit teruk. Pengikatan protein sederhana dan menurun pada kepekatan yang lebih tinggi. Sekiranya tidak ada keradangan meningeal, penembusan cecair serebrospinal adalah minimum, tetapi meningkat dengan adanya keradangan meningeal.
Kedua-dua CMS dan kolistin menunjukkan farmakokinetik linier dalam julat dos yang berkaitan secara klinikal.
Penghapusan
Dianggarkan bahawa kira-kira 30% sodium colistimethate ditukar menjadi colistin pada subjek yang sihat; pelepasannya bergantung pada pelepasan kreatinin dan peratusan CMS yang lebih tinggi ditukar menjadi kolistin sekiranya penurunan fungsi buah pinggang. Pada pesakit dengan fungsi ginjal yang teruk (penapisan glomerular kreatinin. Pada subjek yang sihat, 60% -70% CMS diekskresikan tidak berubah dalam air kencing dalam 24 jam.
Penghapusan zat aktif kolistin hanya sebahagiannya dicirikan. Colistin diserap secara meluas di tubulus ginjal dan dapat dihilangkan baik metabolisme ginjal dan bukan ginjal, dengan risiko pengumpulan di ginjal. Pelepasan kolistin dikurangkan jika berlaku ginjal kemerosotan, mungkin disebabkan oleh "peningkatan penukaran CMS."
Separuh hayat kolistin pada subjek yang sihat dan pada subjek dengan fibrosis kistik, masing-masing, menjadi sekitar 3 jam dan 4 jam, dengan pelepasan total sekitar 3 L / jam. Pada pesakit yang sakit parah, separuh hayat berpanjangan hingga kira-kira 9- 18 j.
05.3 Data keselamatan praklinikal
Kesan toksik Colistin mungkin disebabkan oleh sodium colistimethate dan dinyatakan dalam bentuk kerosakan pada tubular. Dengan 3 mg / kg mungkin terdapat peningkatan azotemia; dengan 2.5 mg / kg mungkin ada albuminuria dan hematuria. Walau bagaimanapun, fenomena ini dapat dibalikkan setelah penghentian terapi. Dosis sodium colistimethate yang tinggi dan berpanjangan pada pesakit dengan patologi buah pinggang boleh menyebabkan neurotoksisitas dan nefrotoksisitas, yang dosnya mesti dikurangkan dengan betul.
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Natrium klorida, air untuk suntikan.
06.2 Ketidaksesuaian
Sekiranya tidak ada kajian ketidaksesuaian, produk ubat ini tidak boleh dicampurkan dengan produk ubat lain.
06.3 Tempoh sah
3 tahun dalam pembungkusan utuh.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Jangan simpan di atas 25 ° C.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Botol kaca 1,000,000 IU sodium colistimethate + 1 botol pelarut 4 ml.
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Larutkan serbuk yang terdapat di dalam botol hanya pada saat penggunaan dengan larutan fisiologi yang terkandung di dalam botol. Selama operasi ini, dapat dilihat variasi tekanan yang harus diberikan pada pelocok jarum suntik untuk memasukkan pelarut ke dalam botol dengan serbuk. mungkin terdapat di antara bungkusan Colimycin yang berlainan, ia tidak menunjukkan adanya kecacatan kualiti dalam ubat.
Selepas penyusunan semula, larutan tersebut harus dicairkan ke isipadu yang sesuai untuk infus 30-60 minit dengan larutan natrium klorida 9 mg / ml (0,9%) untuk infusi.
Penyelesaiannya harus diperiksa secara visual untuk mengetahui adanya zarah atau perubahan warna sebelum diberikan. Penyelesaiannya hanya boleh digunakan jika jernih dan bebas zarah.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
UCB Pharma S.p.A. - Via Varesina, 162 - 20156 Milan (Itali).
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
A.I.C. n. 011297013
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
Tarikh kebenaran pertama: 23 Jun 1956
Tarikh pembaharuan terkini: Jun 2010
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
28 Julai 2015
