Bahan aktif: Cyproterone (cyproterone asetat)
Tablet ANDROCUR 50 mg
Sisipan pakej Androcur tersedia untuk saiz pek:- Tablet ANDROCUR 50 mg
- Tablet ANDROCUR 100 mg
- ANDROCUR 300 mg larutan berpanjangan untuk suntikan untuk penggunaan intramuskular
Mengapa Androcur digunakan? Untuk apa itu?
Kumpulan farmakoterapeutik
Hormon antiandrogen.
Petunjuk terapeutik
Pengurangan penyimpangan naluri seksual pada lelaki.
Rawatan antiandrogen pada barah prostat yang tidak dapat dikendalikan.
NB: penggunaan ANDROCUR tidak ditunjukkan pada wanita.
Kontraindikasi Apabila Androcur tidak boleh digunakan
- Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau mana-mana eksipien
- Penyakit hati
- Sindrom Dubin-Johnson, sindrom Rotor
- Tumor hati sebelumnya atau semasa (kecuali dari metastasis kanser prostat)
- Penyakit yang melemahkan (tidak termasuk kanser prostat yang tidak dapat dikendalikan)
- Kemurungan kronik yang teruk
- Proses tromboemboli semasa atau sebelumnya
- Bentuk diabetes yang teruk dengan vasculopathy
- Penyakit sel sabit
Androcur tidak boleh digunakan pada pesakit dengan meningioma atau riwayat meningioma.
Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Apa yang perlu anda ketahui sebelum mengambil Androcur
Androcur tidak digalakkan untuk kanak-kanak lelaki dan remaja lelaki di bawah 18 tahun kerana data mengenai keselamatan dan keberkesanan tidak mencukupi.
Androcur tidak boleh diberikan sebelum akhir tempoh pubertas, kerana kemungkinan pengaruh negatif terhadap pertumbuhan dan fungsi endokrin yang belum matang.
Hati
Manifestasi ketoksikan hati langsung seperti penyakit kuning, hepatitis dan kegagalan hati telah diperhatikan pada pesakit yang dirawat dengan Androcur. Kes dengan hasil maut juga dilaporkan pada dos 100 mg atau lebih. Sebilangan besar kes maut melibatkan pesakit lelaki dengan barah prostat lanjut.
Hepatotoxicity berkaitan dengan dos dan biasanya berlaku beberapa bulan setelah permulaan rawatan.
Oleh itu, disarankan untuk melakukan ujian fungsi hati sebelum permulaan rawatan, secara berkala semasa rawatan dan setiap kali gejala yang berkaitan dengan hepatotoksisitas berlaku.
Sekiranya ini disahkan, pentadbiran Androcur harus ditangguhkan, kecuali jika hepatotoksisitas dapat ditelusuri ke penyebab yang berbeza seperti, misalnya, kehadiran metastasis; dalam hal ini, disarankan untuk meneruskan rawatan dengan Androcur hanya jika manfaat yang dirasakan mengatasi risiko yang berkaitan.
Interaksi Dadah atau makanan mana yang boleh mengubah kesan Androcur
Beritahu doktor atau ahli farmasi anda jika anda baru-baru ini mengambil ubat lain, walaupun ubat tanpa preskripsi.
Walaupun tidak ada kajian interaksi klinikal yang dilakukan, kerana produk ubat ini dimetabolisme oleh CYP3A4, dipercayai bahawa ketoconazole, itraconazole, clotrimazole, ritonavir dan perencat kuat lain dari CYP3A4 dapat menghalang metabolisme cyproterone asetat., Pemicu CYP3A4, seperti cth. rifampisin, fenitoin dan produk yang mengandungi Hypericum perforatum (St. John's wort), dapat mengurangkan kadar cyproterone asetat.
Berdasarkan kajian perencatan in vitro, penghambatan enzim sitokrom P450 CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 dan 2D6 adalah mungkin pada dos terapi tinggi cyproterone asetat 100 mg tiga kali sehari.
Risiko rhabdomyolysis atau miopati yang berkaitan dengan statin mungkin meningkat apabila perencat HMGCoA (statin), yang terutama dimetabolisme oleh CYP3A4, diberikan bersamaan dengan dos terapeutik tinggi cyproterone asetat, kerana mereka mempunyai jalur metabolik yang sama.
Amaran Penting untuk mengetahui bahawa:
Hati
Berikutan penggunaan Androcur, tumor hati yang jinak dan ganas jarang dijumpai yang boleh menyebabkan pendarahan intra-perut yang mengancam nyawa. Harus mempertimbangkan kemungkinan barah hati dalam diagnosis pembezaan.
Meningioma
Meningioma (tunggal dan berganda) telah dilaporkan berkaitan dengan penggunaan jangka panjang (tahun) dos cyproterone asetat 25 mg / hari atau lebih. Mesti dihentikan (lihat "Kontraindikasi").
Anemia
Kes anemia telah dilaporkan semasa rawatan dengan Androcur. Oleh itu, pemeriksaan kiraan darah berkala disyorkan semasa rawatan.
Diabetes mellitus
Pengawasan perubatan yang ketat diperlukan pada penderita diabetes kerana keperluan untuk insulin atau ubat antidiabetik oral dapat berubah semasa rawatan dengan Androcur (lihat juga "Kontraindikasi").
Fungsi adrenokortikal
Semasa rawatan, fungsi adrenokortikal harus dipantau secara berkala, kerana data praklinis menunjukkan kemungkinan penindasan, kerana kesan seperti kortikoid Androcur yang diberikan pada dosis tinggi.
Sesak nafas
Rasa sesak nafas mungkin berlaku pada pesakit yang dirawat dengan Androcur dosis tinggi.Diagnosis pembezaan dalam kes seperti ini merangkumi kesan rangsangan progesteron dan progestogen sintetik yang diketahui pada nafas, yang disertai dengan hipokapnia dan alkalosis pernafasan yang dikompensasi dan dianggap tidak memerlukan rawatan.
Kejadian thromboembolic
Kejadian tromboemboli telah dilaporkan pada pesakit yang dirawat dengan Androcur, walaupun hubungan kausal dengan produk ubat belum terjalin. Pesakit dengan kejadian trombotik / tromboemboli arteri atau vena sebelumnya (mis. Trombosis urat dalam, emboli paru, infark miokard), atau riwayat strok atau barah lanjut, berisiko meningkat untuk kejadian tromboemboli selanjutnya.
Syarat-syarat lain
Dalam "petunjuk" pengurangan penyimpangan "naluri seksual", keberkesanan terapi Androcur dapat berkurang di bawah pengaruh alkohol.
Kehamilan dan penyusuan
Minta nasihat doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil sebarang ubat. Rawatan dengan Androcur tidak ditunjukkan untuk wanita.
Kesan pada kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Pesakit yang aktivitinya memerlukan perhatian yang tinggi (mis. Pemandu, pengguna mesin) harus sedar bahawa Androcur boleh menyebabkan asthenia (keletihan) dan mengurangkan daya hidup dan mengganggu keupayaan untuk berkonsentrasi.
Maklumat penting mengenai beberapa ramuan ANDROCUR
Androcur mengandungi 105.5 mg laktosa per tablet: pesakit yang mengalami intoleransi terhadap beberapa gula harus berjumpa doktor sebelum mengambil ubat ini.
Dos dan kaedah penggunaan Cara menggunakan Androcur: Dos
Laluan pentadbiran
Penggunaan secara lisan
Dos
Tablet harus diambil dengan sedikit cecair selepas makan.
Dos harian maksimum ialah 300 mg.
Pengurangan penyimpangan naluri seksual pada lelaki
Rawatan biasanya bermula dengan 1 tablet Androcur 50 mg dua kali sehari. Dos mungkin perlu ditingkatkan menjadi 2 tablet dua kali sehari, atau hingga 2 tablet tiga kali sehari untuk jangka waktu yang singkat. Setelah hasil yang memuaskan dicapai, usaha akan dilakukan untuk mengekalkan kesan terapi dengan dos serendah mungkin. Selalunya ½ tablet dua kali sehari mencukupi. Apabila mencapai dos pemeliharaan atau sekiranya penghentian terapi, pengurangan mesti dilakukan dibuat. Untuk tujuan ini, disarankan untuk mengurangkan dos harian sebanyak 1 tablet atau lebih baik interv selang beberapa minggu. Untuk menstabilkan kesan terapeutik, perlu mengambil Androcur untuk jangka masa yang lama, jika boleh dengan menggunakan psikoterapi yang sesuai secara bersamaan langkah-langkah.
Rawatan antiandrogenik kanser prostat yang tidak dapat dikendalikan
2 tablet Androcur 50 mg dua atau tiga kali sehari (= 200 - 300 mg), mengikut arahan doktor. Tablet harus diminum dengan sedikit cairan setelah makan. Dianjurkan untuk tidak mengganggu rawatan, atau mengurangkan dos setelah peningkatan atau pengampunan.
- Pengurangan peningkatan awal hormon seks lelaki dalam rawatan kombinasi dengan agnis GnRH
Untuk menghilangkan berlakunya penyakit pada tempoh awal rawatan dengan agnis GnRH, mulakan dengan 2 tablet Androcur 50 mg hanya dua kali sehari (= 200 mg) selama 5 - 7 hari, diikuti dengan 2 tablet Androcur 50 mg dua kali sehari sehari. per hari (= 200 mg) selama 3 - 4 minggu bersama dengan agonis GnRH dalam dos yang disyorkan oleh pemegang kebenaran pemasaran.
- Untuk rawatan hot flash pada pesakit yang dirawat bersamaan dengan analog GnRH atau selepas orchiectomy:
1 - 3 tablet Androcur 50 mg sehari (= 50 - 150 mg) dengan peningkatan titrasi hingga 2 tablet tiga kali sehari (= 300 mg) jika diperlukan.
Maklumat lebih lanjut untuk kategori pesakit khas
Kanak-kanak dan remaja
Penggunaan Androcur tidak digalakkan pada kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun kerana data mengenai keselamatan dan keberkesanan tidak mencukupi.
Androcur tidak boleh diberikan sebelum akhir tempoh pubertas, kerana kemungkinan pengaruh negatif terhadap pertumbuhan dan fungsi endokrin yang belum matang.
Pesakit warga tua
Tidak ada data yang menunjukkan perlunya penyesuaian dos pada pesakit tua.
Pesakit dengan fungsi hati yang terganggu
Penggunaan Androcur dikontraindikasikan pada pesakit dengan penyakit hati (hingga normalisasi indeks fungsi hati).
Pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas
Tidak ada data yang menunjukkan perlunya penyesuaian dos pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu.
Overdosis Apa yang perlu dilakukan jika anda mengambil terlalu banyak Androcur
Kesan berbahaya daripada dos ubat yang berlebihan tidak pernah dilaporkan atau dijangka. Sekiranya pengambilan Androcur yang berlebihan secara tidak sengaja, beritahu doktor anda dengan segera atau pergi ke hospital terdekat.
Sekiranya anda mempunyai pertanyaan mengenai penggunaan Androcur, tanyakan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Kesan Sampingan Apakah kesan sampingan Androcur
Seperti semua ubat, Androcur boleh menyebabkan kesan sampingan, walaupun tidak semua orang mengalaminya.
Kesan sampingan yang paling kerap dikaitkan dengan penggunaan Androcur adalah penurunan libido, disfungsi ereksi dan perencatan spermatogenesis yang boleh dibalikkan.
Kesan sampingan yang paling serius yang berkaitan dengan penggunaan Androcur adalah keracunan hati, tumor hati jinak dan ganas yang boleh menyebabkan pendarahan intra-perut dan kejadian tromboemboli.
Kekerapan kesan yang tidak diingini ditunjukkan dalam jadual di bawah.
Frekuensi ditakrifkan sebagai sangat umum (≥ 1/10), biasa (≥ 1/100 dan
§ Lihat perenggan 4.3
* Untuk maklumat lebih lanjut lihat bahagian 4.4
** Hubungan kausal dengan Androcur belum terjalin.
Semasa rawatan dengan Androcur, keinginan dan potensi seksual dikurangkan dan fungsi gonad dihambat. Perubahan ini dapat dibalikkan setelah pemberhentian terapi. Apabila diambil selama beberapa minggu, Androcur menghalang spermatogenesis kerana tindakan antiandrogenik dan antigonadotropiknya. Pemulihan spermatogenesis berlaku secara beransur-ansur dalam beberapa bulan setelah menghentikan terapi. Androcur boleh menyebabkan ginekomastia (kadang-kadang dikaitkan dengan kepekaan puting pada sentuhan), yang biasanya mundur setelah penghentian rawatan.
Seperti rawatan antiandrogen lain, kekurangan androgen jangka panjang yang disebabkan oleh Androcur dapat menyebabkan osteoporosis.
Kejadian meningioma (berganda) telah dilaporkan berkaitan dengan penggunaan jangka panjang (tahun) dos cyproterone asetat 25 mg / hari atau lebih (lihat "Kontraindikasi" dan "Amaran khas").
Mematuhi arahan yang terdapat dalam risalah bungkusan mengurangkan risiko kesan yang tidak diingini. Sekiranya ada kesan sampingan yang serius, atau jika anda melihat kesan sampingan yang tidak disenaraikan dalam risalah ini, sila maklumkan kepada doktor atau ahli farmasi anda.
Tamat Tempoh dan Pengekalan
Luput: lihat tarikh luput yang tercetak pada bungkusan.
Tarikh luput merujuk kepada produk dalam bungkusan utuh, disimpan dengan betul.
Amaran: jangan gunakan ubat tersebut selepas tarikh luput yang tertera pada bungkusan.
Produk ubat tidak memerlukan syarat penyimpanan khas.
Ubat tidak boleh dibuang melalui air sisa atau sampah isi rumah. Tanya ahli farmasi anda bagaimana membuang ubat yang tidak lagi anda gunakan. Ini akan membantu melindungi alam sekitar.
JAUHKAN PRODUK PERUBATAN DARIPADA PENCAPAIAN DAN PENGLIHATAN ANAK
Bentuk komposisi dan farmaseutikal
Komposisi
Setiap tablet mengandungi:
Bahan aktif: cyproterone asetat 50 mg.
Eksipien: laktosa monohidrat, pati jagung, povidone 25, koloid silika, magnesium stearat.
Bentuk dan kandungan farmaseutikal
Tablet untuk penggunaan oral.Tablet putih hingga sedikit kekuningan, dicetak di satu sisi dan dengan huruf "BV" dicetak dalam segi enam biasa di sisi lain.
Tablet boleh dibahagikan kepada bahagian yang sama. 15 dan 25 tablet 50 mg.
Tidak semua saiz pek boleh dipasarkan.
Risalah Pakej Sumber: AIFA (Badan Perubatan Itali). Kandungan yang diterbitkan pada Januari 2016. Maklumat yang ada mungkin tidak terkini.
Untuk mempunyai akses ke versi paling terkini, disarankan untuk mengakses laman web AIFA (Badan Perubatan Itali). Penafian dan maklumat berguna.
01.0 NAMA PRODUK PERUBATAN
JADUAL ANDROCUR 50 MG
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Setiap tablet mengandungi:
Bahan aktif: cyproterone asetat 50 mg.
Eksipien: laktosa, 105.5 mg setiap tablet (lihat bahagian 4.4)
Untuk senarai lengkap eksipien, lihat bahagian 6.1
03.0 BORANG FARMASI
Tablet.
Tablet putih hingga sedikit kekuningan, dicetak di satu sisi dan dengan huruf "BV" dicetak dalam segi enam biasa di sisi lain.
Tablet boleh dibahagikan kepada bahagian yang sama.
04.0 MAKLUMAT KLINIKAL
04.1 Petunjuk terapeutik
Pengurangan penyimpangan naluri seksual pada lelaki.
Rawatan antiandrogen pada barah prostat yang tidak dapat dikendalikan.
NB: penggunaan ANDROCUR tidak ditunjukkan pada wanita.
04.2 Posologi dan kaedah pentadbiran
Laluan pentadbiran
Penggunaan secara lisan.
Dos
Tablet harus diambil dengan sedikit cecair selepas makan.
Dos harian maksimum ialah 300 mg.
Pengurangan penyimpangan naluri seksual pada lelaki
Rawatan biasanya bermula dengan 1 tablet Androcur 50 mg dua kali sehari. Dos mungkin perlu ditingkatkan menjadi 2 tablet dua kali sehari, atau hingga 2 tablet tiga kali sehari untuk jangka waktu yang singkat.
Setelah hasil yang memuaskan dicapai, usaha akan dilakukan untuk mengekalkan kesan terapeutik dengan dos serendah mungkin. Selalunya ½ tablet dua kali sehari mencukupi. Pengurangan dos secara beransur-ansur Untuk tujuan ini, disyorkan untuk mengurangkan dos harian dengan 1 tablet atau lebih baik interv selang beberapa minggu.
Untuk menstabilkan kesan terapeutik, perlu mengambil Androcur untuk jangka masa yang lama, jika boleh sambil mengambil langkah psikoterapi yang sesuai.
Rawatan antiandrogenik kanser prostat yang tidak dapat dikendalikan
2 tablet Androcur 50 mg dua atau tiga kali sehari (= 200 - 300 mg), mengikut arahan doktor.
Tablet harus diambil dengan sedikit cecair selepas makan
Dianjurkan untuk tidak mengganggu rawatan, atau mengurangkan dos setelah peningkatan atau pengampunan.
Pengurangan peningkatan awal hormon seks lelaki dalam rawatan kombinasi dengan agnis GnRH
Untuk menghilangkan berlakunya penyakit pada tempoh awal rawatan dengan agnis GnRH, mulakan dengan 2 tablet Androcur 50 mg hanya dua kali sehari (= 200 mg) selama 5 - 7 hari, diikuti dengan 2 tablet Androcur 50 mg dua kali sehari sehari. per hari (= 200 mg) selama 3 - 4 minggu bersama dengan agonis GnRH dalam dos yang disyorkan oleh pemegang kebenaran pemasaran (rujuk Smnis agnis GnRH).
Untuk rawatan hot flash pada pesakit yang dirawat bersamaan dengan analog GnRH atau selepas orchiectomy
1 - 3 tablet Androcur 50 mg sehari (= 50 - 150 mg) dengan peningkatan titrasi hingga 2 tablet tiga kali sehari (= 300 mg) jika diperlukan.
Maklumat lebih lanjut untuk kategori pesakit khas
Kanak-kanak dan remaja
Penggunaan Androcur tidak digalakkan pada kanak-kanak lelaki dan remaja lelaki di bawah 18 tahun kerana data mengenai keselamatan dan keberkesanan tidak mencukupi.
Androcur tidak boleh diberikan sebelum akhir tempoh pubertas, kerana kemungkinan pengaruh negatif terhadap pertumbuhan dan fungsi endokrin yang belum matang.
Pesakit warga tua
Tidak ada data yang menunjukkan perlunya penyesuaian dos pada pesakit tua.
Pesakit dengan fungsi hati yang terganggu
Penggunaan Androcur dikontraindikasikan pada pesakit dengan penyakit hati (hingga normalisasi indeks fungsi hati).
Pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas
Tidak ada data yang menunjukkan perlunya penyesuaian dos pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu.
04.3 Kontraindikasi
• Hipersensitiviti terhadap bahan aktif atau mana-mana eksipien
• Penyakit hati
• Sindrom Dubin-Johnson, sindrom Rotor
• Tumor hati semasa atau sebelumnya
• Penyakit yang melemahkan (tidak termasuk kanser prostat yang tidak dapat dikendalikan)
• Kemurungan kronik yang teruk
• Proses tromboemboli semasa atau sebelumnya
• Bentuk diabetes yang teruk dengan penyakit vaskular
• Anemia sel sabit
Androcur tidak boleh digunakan pada pesakit dengan meningioma atau riwayat meningioma.
04.4 Amaran khas dan langkah berjaga-jaga yang sesuai untuk digunakan
Hati
Manifestasi ketoksikan hati langsung seperti penyakit kuning, hepatitis dan kegagalan hati telah diperhatikan pada pesakit yang dirawat dengan Androcur. Kes dengan hasil maut juga dilaporkan pada dos 100 mg atau lebih. Sebilangan besar kes maut melibatkan pesakit lelaki dengan barah prostat lanjut.
Hepatotoxicity berkaitan dengan dos dan biasanya berlaku beberapa bulan setelah permulaan rawatan.
Oleh itu, disarankan untuk melakukan ujian fungsi hati sebelum permulaan rawatan, secara berkala semasa rawatan dan setiap kali gejala yang berkaitan dengan hepatotoksisitas berlaku.
Sekiranya ini disahkan, pentadbiran Androcur harus ditangguhkan, kecuali jika hepatotoksisitas dapat ditelusuri ke penyebab yang berbeza seperti, misalnya, kehadiran metastasis; dalam hal ini, disarankan untuk meneruskan rawatan dengan Androcur hanya jika manfaat yang dirasakan mengatasi risiko yang berkaitan.
Berikutan penggunaan Androcur, tumor hati yang jinak dan ganas telah diamati sangat jarang, yang boleh menyebabkan pendarahan intra-perut yang mengancam nyawa.
Sekiranya ketidakselesaan perut atas yang teruk, pembesaran hati atau tanda-tanda perdarahan intra-perut berlaku, kemungkinan barah hati harus dipertimbangkan dalam diagnosis pembezaan.
Meningioma
Meningioma (tunggal dan berganda) telah dilaporkan berkaitan dengan penggunaan jangka panjang (tahun) dos cyproterone asetat 25 mg / hari atau lebih. Sekiranya pesakit didiagnosis dengan meningioma yang dirawat dengan Androcur, rawatan mesti dihentikan (lihat bahagian 4.3).
Kejadian thromboembolic
Kejadian tromboemboli telah dilaporkan pada pesakit yang dirawat dengan Androcur, walaupun hubungan kausal dengan ubat tersebut belum dijalin.
Pesakit dengan kejadian trombotik / tromboemboli arteri atau vena sebelumnya (mis. Trombosis urat dalam, emboli paru, infark miokard), atau riwayat strok atau barah lanjut, berisiko meningkat untuk kejadian tromboemboli selanjutnya.
Anemia
Kes anemia telah dilaporkan semasa rawatan dengan Androcur. Oleh itu, pemeriksaan kiraan darah berkala disyorkan semasa rawatan.
Diabetes mellitus
Pengawasan perubatan yang ketat diperlukan pada penderita diabetes kerana keperluan untuk insulin atau ubat antidiabetik oral dapat berubah semasa rawatan dengan Androcur (lihat juga bahagian 4.3).
Sesak nafas
Rasa sesak nafas mungkin berlaku pada pesakit yang dirawat dengan Androcur dosis tinggi.
Diagnosis pembezaan dalam kes seperti ini merangkumi kesan rangsangan progesteron dan progestogen sintetik yang diketahui pada nafas, yang disertai dengan hipokapnia dan alkalosis pernafasan yang dikompensasi dan dianggap tidak memerlukan rawatan.
Fungsi adrenokortikal
Fungsi adrenokortikal harus dipantau secara berkala selama rawatan, kerana data praklinik menunjukkan kemungkinan penindasannya kerana kesan seperti kortikoid Androcur yang diberikan pada dos yang tinggi (lihat bahagian 5.3).
Syarat-syarat lain
Dalam "petunjuk" pengurangan penyimpangan "naluri seksual", keberkesanan terapi Androcur dapat berkurang di bawah pengaruh alkohol.
Kejadian meningioma (berbilang) telah dilaporkan berkaitan dengan penggunaan jangka panjang (tahun) dos cyproterone asetat 25 mg / hari atau lebih. Sekiranya meningioma didiagnosis pada pesakit yang dirawat dengan Androcur, rawatan harus terganggu (lihat bahagian 4.3) ).
Perhatian: Androcur 50 mg mengandungi 105.5 mg laktosa setiap tablet: pesakit dengan masalah keturunan yang jarang berlaku kerana intoleransi galaktosa, kekurangan laktase atau penyerapan glukosa-galaktosa tidak boleh mengambil ubat ini.
04.5 Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain
Walaupun tidak ada kajian interaksi klinikal yang dilakukan, kerana ubat ini dimetabolisme oleh CYP3A4, dipercayai bahawa ketoconazole, itraconazole, clotrimazole, ritonavir dan perencat kuat lain CYP3A4 dapat menghalang metabolisme cyproterone asetat., Pemicu CYP3A4, seperti . rifampisin, fenitoin dan produk yang mengandungi Hypericum perforatum (St. John's wort), dapat mengurangkan kadar cyproterone asetat.
Berdasarkan kajian perencatan in vitro, penghambatan enzim sitokrom P450 CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 dan 2D6 adalah mungkin pada dos terapeutik tinggi cyproterone asetat 300 mg sehari.
Risiko rhabdomyolysis atau miopati yang berkaitan dengan statin mungkin meningkat apabila perencat HMGCoA (statin), yang terutama dimetabolisme oleh CYP3A4, diberikan bersamaan dengan dos terapeutik tinggi cyproterone asetat, kerana mereka mempunyai jalur metabolik yang sama.
04.6 Kehamilan dan penyusuan
Jika diambil selama beberapa minggu, Androcur menghalang spermatogenesis kerana tindakan antiandrogenik dan antigonadotropiknya. Pemulihan spermatogenesis berlaku secara beransur-ansur dalam beberapa bulan setelah menghentikan terapi.
Rawatan dengan Androcur 50 mg tidak ditunjukkan untuk wanita.
04.7 Kesan terhadap kemampuan memandu dan menggunakan mesin
Pesakit yang aktivitinya memerlukan perhatian yang tinggi (contohnya pemandu, pengguna mesin) harus sedar bahawa Androcur dapat menyebabkan asthenia dan penurunan daya hidup dan mengganggu kemampuan untuk berkonsentrasi.
04.8 Kesan yang tidak diingini
Kesan sampingan yang paling kerap dikaitkan dengan penggunaan Androcur adalah penurunan libido, disfungsi ereksi dan perencatan spermatogenesis yang boleh dibalikkan.
Kesan sampingan yang paling serius yang berkaitan dengan penggunaan Androcur adalah keracunan hati, tumor hati jinak dan ganas yang boleh menyebabkan pendarahan intra-perut dan kejadian tromboemboli.
Kekerapan kesan yang tidak diingini ditunjukkan dalam jadual di bawah.
Frekuensi ditakrifkan sebagai sangat umum (≥ 1/10), biasa (≥ 1/100 dan
Kesan yang tidak diingini hanya dikenal pasti dalam fasa pasca pemasaran, dan frekuensi yang tidak dapat dikira, disenaraikan di bawah frekuensi "tidak diketahui".
§ Lihat perenggan 4.3
* Untuk maklumat lebih lanjut lihat bahagian 4.4
** Hubungan kausal dengan Androcur belum terjalin.
Semasa rawatan dengan Androcur, keinginan dan potensi seksual dikurangkan dan fungsi gonad dihambat. Perubahan ini dapat dibalikkan setelah pemberhentian terapi.
Jika diambil selama beberapa minggu, Androcur menghalang spermatogenesis kerana tindakan antiandrogenik dan antigonadotropiknya. Pemulihan spermatogenesis berlaku secara beransur-ansur dalam beberapa bulan setelah menghentikan terapi.
Androcur boleh menyebabkan ginekomastia (kadang-kadang dikaitkan dengan kepekaan puting pada sentuhan), yang biasanya mereda setelah penghentian rawatan.
Seperti rawatan antiandrogen lain, kekurangan androgen jangka panjang yang disebabkan oleh Androcur dapat menyebabkan osteoporosis.
(Berbilang) meningioma telah dilaporkan berkaitan dengan penggunaan jangka panjang (tahun) dos cyproterone asetat 25 mg / hari atau lebih (lihat bahagian 4.3 dan 4.4).
Senarai tersebut mengandungi istilah MedDRA yang paling tepat menggambarkan reaksi buruk yang diberikan. Gejala atau keadaan yang berkaitan tidak disenaraikan, tetapi harus dipertimbangkan.
04.9 Overdosis
Kajian ketoksikan akut setelah penggunaan tunggal menunjukkan bahawa cyproterone asetat, bahan aktif dalam Androcur, boleh diklasifikasikan sebagai praktik tidak beracun. Oleh itu, tidak ada risiko keracunan akut sekiranya pengambilan dos yang tidak disengajakan bahkan beberapa kali lebih tinggi daripada dos terapi.
05.0 HARTA FARMAKOLOGI
05.1 Sifat farmakodinamik
Kumpulan farmakoterapi: antiandrogen yang tidak berkaitan - kod ATC: G03HA01, cyproterone asetat.
Androcur adalah persediaan hormon dengan tindakan antiandrogenik.
Semasa rawatan dengan Androcur, libido dan potensi seksual dikurangkan dan fungsi gonad dihambat. Kesan ini dapat dibalikkan apabila penghentian rawatan.
Cyproterone asetat, dengan mekanisme yang kompetitif, mencegah androgen daripada mengikat reseptor sel pada tahap organ sasaran, misalnya dengan mengatasi rangsangan pertumbuhan tisu prostat kerana tindakan androgen yang dihasilkan oleh gonad dan / atau kortikal adrenal.
Cyproterone asetat juga memberikan kesan penghambatan pada tahap hipotalamus-hipofisis pusat. Kesan antigonadotropik menyebabkan pengurangan sintesis testosteron pada testis dan, oleh itu, dalam kepekatan plasmanya.
Kesan antigonadotropik cyproterone asetat juga berlaku apabila ia diberikan dalam kombinasi dengan agonis GnRH. Peningkatan awal testosteron yang disebabkan oleh ubat ini dikurangkan oleh cyproterone asetat.
Dengan dos cyproterone asetat yang lebih tinggi, kecenderungan untuk peningkatan sedikit prolaktinaemia kadang-kadang diperhatikan.
05.2 Sifat farmakokinetik
Penyerapan
Selepas pemberian oral, cyproterone asetat diserap sepenuhnya tanpa mengira dosnya.
Ketersediaan bio mutlak cyproterone asetat hampir lengkap (88% daripada dos).
Pembahagian
Kira-kira 3 jam selepas pengambilan oral 50 mg cyproterone asetat, kepekatan serum maksimum 140 ng / ml telah dicapai. Selepas itu, kepekatan serum cyproterone asetat menurun dalam selang 24 - 120 jam dengan separuh hayat 43.9 ± 12.8 jam.
Jumlah pelepasan serum cyproterone asetat ialah 3.5 ± 1.5 ml / min / kg.
Cyproterone asetat dalam plasma mengikat hampir secara eksklusif ke albumin. Bahagian yang tidak terikat mewakili kira-kira 3.5 - 4% daripada jumlah keseluruhan. Oleh kerana pengikatan protein tidak spesifik, perubahan tahap SHBG (globulin pengikat hormon seks) tidak mempengaruhi farmakokinetik cyproterone asetat.
Mengingat jangka hayat panjang fasa penghapusan terminal dari plasma (serum) dan pengambilan harian, pengumpulan cyproterone asetat dalam serum dengan faktor 3 dapat dijangkakan semasa pemberian berulang.
Metabolisme / Biotransformasi
Cyproterone asetat dimetabolisme oleh pelbagai mekanisme, termasuk hidroksilasi dan konjugasi. Metabolit utama dalam plasma manusia adalah turunan 15 b-hidroksi.
Metabolisme fasa 1 cyproterone asetat terutamanya dikatalisis oleh enzim sitokrom P450 CYP3A4.
Penghapusan
Sebilangan kecil dos yang diberikan dikeluarkan tidak berubah dengan hempedu.
Sebilangan besar diekskresikan sebagai metabolit dalam air kencing dan najis pada nisbah 3: 7.
Perkumuhan ginjal dan hempedu berlangsung dengan separuh hayat 1.9 hari. Metabolit dibersihkan dari plasma dengan separuh hayat yang serupa (separuh hayat 1.7 hari).
05.3 Data keselamatan praklinikal
Ketoksikan sistemik
Data bukan klinikal tidak menunjukkan bahaya khusus bagi manusia berdasarkan kajian konvensional mengenai ketoksikan dos berulang.
Ketoksikan pembiakan
Penghambatan sementara kesuburan pada tikus jantan kerana rawatan oral setiap hari tidak menunjukkan bahawa rawatan dengan Androcur menghasilkan kerosakan pada spermatozoa, dengan kemungkinan timbulnya malformasi atau gangguan kesuburan keturunan.
Genotoksisiti dan karsinogenik
Kajian genotoksisiti kesahan yang diakui dilakukan pada cyproterone asetat memberikan hasil yang negatif.Ujian lebih lanjut mengenai hepatosit tikus dan monyet, dan juga pada hepatosit manusia yang baru terisolasi, telah menunjukkan bahawa cyproterone asetat dapat membentuk bahan tambahan dengan DNA dan meningkatkan aktiviti pembaikan DNA, sementara tahap penambahan DNA pada sel hati anjing sangat rendah .
Pembentukan penambah DNA ini berlaku berikutan "pendedahan yang juga dapat dicapai pada posologi yang biasanya disarankan. Akibat in vivo rawatan dengan cyproterone asetat adalah" peningkatan kejadian lesi hepatik fokus, mungkin pra-neoplastik, dalam enzim selular. diubah pada tikus betina dan peningkatan kadar mutasi pada tikus transgenik yang mempunyai gen bakteria sebagai sasaran mutasi.
Pengalaman klinikal dan hasil kajian epidemiologi setakat ini tidak menyokong "peningkatan kejadian tumor hati pada manusia." Kajian mengenai karsinogenisiti cyproterone asetat pada tikus tidak menunjukkan potensi karsinogenik tertentu.
Walau apa pun, harus selalu diingat bahawa steroid seks dapat mendorong pertumbuhan tisu dan tumor yang bergantung pada hormon tertentu.
Secara keseluruhan, data yang tersedia tidak menimbulkan keberatan terhadap penggunaan cyproterone asetat pada manusia, dengan syarat dos dan indikasi yang disarankan diikuti.
Kajian eksperimental yang dilakukan pada anjing dan tikus telah mendokumentasikan kesan seperti kortikoid pada kelenjar adrenal pada dos yang lebih tinggi; ini mungkin menunjukkan kesan yang serupa pada manusia, selalu pada dos tertinggi (300 mg / hari). [i1]
06.0 MAKLUMAT FARMASI
06.1 Eksipien
Laktosa monohidrat
Tepung jagung
Povidone 25
Silika koloid
Magnesium stearat
06.2 Ketidaksesuaian
Tidak relevan.
06.3 Tempoh sah
5 tahun.
06.4 Langkah berjaga-jaga khas untuk penyimpanan
Ubat ini tidak memerlukan syarat penyimpanan khas.
06.5 Sifat pembungkusan segera dan kandungan bungkusan
Lepuh PVC / Aluminium
15 dan 25 tablet 50 mg
06.6 Arahan penggunaan dan pengendalian
Tiada arahan khas.
07.0 PEMEGANG KEBENARAN PEMASARAN
Bayer S.p.A., Viale Certosa 130 - Milan
08.0 NOMBOR KEBENARAN PEMASARAN
ANDROCUR 50 mg 15 tablet - AIC 023090018
ANDROCUR 50 mg 25 tablet - AIC 023090020
09.0 TARIKH KEBENARAN ATAU PEMBAHARUAN KEBENARAN
Ogos 1975/01 Jun 2010
10.0 TARIKH SEMAKAN TEKS
Penentuan AIFA Februari 2011